Амикацин чем разводить для внутримышечного введения взрослым 1000 мг

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК блокирует синтез белка а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацинне теряет активности под действием ферментов инактивирующих др. аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa устойчивых к тобрамицину гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч) перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит пневмония эмпиема плевры абсцесс легких) сепсис септический эндокардит инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит) инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит) инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит цистит уретрит) гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги инфицированные язвы и пролежни различного генеза) инфекции желчных путей костей и суставов (в т.ч. остеомиелит) раневая инфекция послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе) неврит слухового нерва тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией беременность.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

При наличии жизненных показаний препарат может быть использован у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Способ применения и дозы:

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор приготовленный добавлением к содержимому флакона 4-5 мл воды для инъекций.

Для в/в введения (струйно) используют раствор приготовленный добавлением к содержимому флакона 4-5 мл воды для инъекций или 09 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен а состояние пациента стабильное) интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл то рекомендуемую разовую дозу (75 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 75 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг т.е.:

Последующая доза (мг) вводимая каждый 12 ч = Клиренс креатинина выявленный у больного (мл/мин) / Клиренс креатинина в норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль сонливость нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания эпилептические припадки) нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха вестибулярные и лабиринтные нарушения необратимая глухота) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота).

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд гиперемия кожи лихорадка отек Квинке.

Местные: болезненность в месте инъекции дерматит флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка:

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с пенициллинами гепарином цефалоспоринами. капреомицином амфотерицином В гидрохлоротиазидом эритромицином нитрофурантоином витаминами группы В и С калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином бензилпенициллином цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота полимиксин В цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид) цефалоспорины пенициллины сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыворотке крови усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии опиоидные анальгетики) переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания:

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

1000 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл.

1 5 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.

Условия хранения:

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Амикацин не теряет активности под действием ферментов инактивирующих другие аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штам­мов Pseudomonas aeruginosa устойчивых к тобрамицину гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика:

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч) перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганиз­мов: дыхательных путей (бронхит пневмония эмпиема плевры абсцесс лег­кого); сепсис; септический эндокардит; центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых пу­тей (пиелонефрит цистит уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфициро­ванные ожоги инфицированные язвы и пролежни различного генеза); желче­выводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амикацину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамне­зе) неврит слухового нерва тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) дегидратация почечная недостаточность пе­риод новорожденности недоношенность детей пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Амикацин противопоказан во время беременности.

Поскольку амикацин выделяется в грудное молоко его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения амикацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка следует прекратить пе­ред началом лечения.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно (в/м) внутривенно (в/в) (капельно в течение 30-60 мин). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 75 мг/кг каж­дые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнитель­ная доза 3-5 мг/кг.

Недоношенным новорожденным начальная доза 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-75 мг/кг каждые 4-6 ч в свя­зи с более коротким Т_1/2 (1-15 ч) у этих больных.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 09 % раствора натрия хлорида. Концен­трация амикацина в растворе для в/в капельного введения не должна превышать 5 мг/мл.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дози­рования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между вве­дениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен а состояние пациента стабильное) интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл то рекомендуе­мую разовую дозу (75 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 75 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме затем по­лученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг т.е.:

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота нарушение функ­ции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения эозинофилия.

Со стороны нервной системы: головная боль сонливость нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания эпилептические припадки) нарушение нервно-мышечной передачи (остановка ды­хания) часто возникновение вестибулярных и слуховых расстройств повы­шается у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха вестибуляр­ные и лабиринтные нарушения необратимая глухота) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота).

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд и гиперемия кожи лихорадка ан­гионевротический отек артралгия.

Местные реакции: болезненность в месте введения дерматит флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха атаксия головокружение расстройства мочеиспускания жажда снижение аппетита тошнота рвота звон или ощущение закладывания в ушах нарушение дыхания).

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с пенициллинами гепарином цефалоспоринами капреомицином амфотерицином В гидрохлоротиазидом эритромици­ном нитрофурантоином витаминами группы В и витамин С калия хлори­дом.

Проявляет синергизм с карбенициллином бензилпенициллином цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут сни­жать эффект аминогликозидов).

Налидиксовая кислота полимиксин В цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид) цефалоспорины пенициллины сульфани­ламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин) конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элими­нацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыворотке крови усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризирующих миорелаксантов.

Амикацин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксических лекарственных средств.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежеднев­ный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при аде­кватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соот­ветствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям дея­тельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечно­го введения 250 мг 500 мг 10 г. По 250 мг 500 мг 10 г действующего ве­щества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вме­стимостью 10 мл герметически укупоренные резиновыми пробками обжа­тые колпачками алюминиевыми.

1; 5; 10 флаконов вместе с инструкцией по применению укладывают в инди­видуальную пачку.

50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).

а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;

б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;

в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.

Комплект укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инст­рукцией по медицинскому применению скарификатором ампульным. При ис­пользовании ампул с надсечкой кольцом излома или точкой излома скари­фикатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в не­доступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Источник

Амикацин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество — амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин) — 1000 мг.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью.

Максимальная концентрация (C_max) при в/м введении 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7,5 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4–11 %.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезёнка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорождённых достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объём распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорождённых — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10–12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T_½) у взрослых — 2–4 ч, у новорождённых — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечная величина T_½ — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путём клубочковой фильтрации (65–94 %) преимущественно в неизменённом виде. Почечный клиренс — 79–100 мл/мин.

T_½ у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T_½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48–72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), инфекции брюшной полости (в том числе перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжёлая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность.

С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При наличии жизненных показаний препарат может быть использован у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако, они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно), взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложнённые) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3–5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней.

Недоношенным новорождённым начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорождённым и детям до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7–10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5–7,5 мг/кг каждые 4–6 ч в связи с более коротким T_½ (1–1,5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 4-5 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30–60 мин, в случае необходимости — струйно

Для в/в введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 4–5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменённом режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.

Для расчёта последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, то есть:

Последующая доза (мг), вводимая каждый 12 ч = Клиренс креатинина, выявленный у больного (мл/мин) / Клиренс креатинина в норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подёргивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отёк Квинке.

Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и её последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca 2+ ), искусственная вентиляция лёгких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами. капреомицином, амфотерицином B, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы B и C, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин B, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15–25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.

1000 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл.

1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Источник