Арител для чего назначают
Арител, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Инструкция на Арител 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
бисопролола фумарат | 5 мг |
10 мг | |
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 24/36 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,8/2,7 мг; магния стеарат — 0,6/0,9 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,1/91,7 мг; повидон — 4,5/6,7 мг; МКЦ — 21/32 мг | |
оболочка пленочная: Селекоат AQ-02140 (гипромеллоза — гидроксипропилметилцеллюлоза — 3,3/4,95 мг, макрогол 400 — полиэтиленгликоль 400 — 0,54/0,81 мг, макрогол 6000 — полиэтиленгликоль 6000 — 0,84/1,26 мг, титана диоксид — 1,278/1,917 мг, краситель «Солнечный закат» желтый — 0,042/0,063 мг) — 6/9 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
бисопролола фумарат | 2,5 мг |
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,5 мг; крахмал картофельный — 18 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 54 мг; повидон — 3 мг; МКЦ — 20 мг; магния стеарат — 1 мг | |
оболочка пленочная: Селекоат AQ-02140 (гипромеллоза — гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,8 мг, макрогол — полиэтиленгликоль 400 — 0,33 мг, макрогол — полиэтиленгликоль 6000 — 0,45 мг, титана диоксид — 0,39 мг, краситель «Солнечный закат» желтый — 0,03 мг) — 3 мг |
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
На поперечном разрезе: видны два слоя, внутренний слой — почти белого цвета.
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы, с риской на обеих сторонах.
На поперечном разрезе: видны два слоя, внутренний слой — почти белого цвета.
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала терапии.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Tmax — 2–3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Арител: Показания
хроническая сердечная недостаточность;
ишемическая болезнь сердца — профилактика приступов стабильной стенокардии.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения ХСН препаратами Арител ® и Арител ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратами Арител ® и Арител ® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратами Арител ® и Арител ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут (1/2 табл. по 2,5 мг). В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75 (1,5 табл. по 2,5 мг), 5; 7,5 (1 табл. по 5 мг и 1 табл. по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2 нед.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная доза при лечении ХСН составляет 10 мг/сут.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител ® или отмена лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)
При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная доза составляет 20 мг/сут.
Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (табл. по 2,5 мг, с риской).
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекция дозы обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препаратов Арител ® и Арител ® Кор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препараты Арител ® и Арител ® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препаратов Арител ® и Арител ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если этот прием необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Арител: Противопоказания
Общие для препаратов Арител ® и Арител ® Кор
повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ и другим β-адреноблокаторам;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусного узла;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;
выраженное снижение АД (сАД менее 90 мм рт. ст.);
выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;
феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Дополнительно для препарата Арител ®
одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.
Общие для препаратов Арител ® и Арител ® Кор
С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитома (при сопутствующем применении α-адреноблокаторов); строгая диета.
Арител: Побочные действия
Общие для препаратов Арител ® и Арител ® Кор
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, ®
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Передозировка
Симптомы: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие
Общее для препаратов Арител ® и Арител ® Кор
При лечении ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.
При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключать риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии.
НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к взаимному снижению эффекта препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Дополнительно для препарата Арител ®
Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.
Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.
Особые указания
Пациентам не следует прерывать лечение препаратом резко и изменять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Контроль больных, принимающих бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).
При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы, например тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препаратов Арител ® и Арител ® Кор.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналин) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Арител ® или Арител ® Кор.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (сАД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 7, 10, 28 или 30 шт. 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 шт. или 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 шт., или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. в пачке из картона.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10, 20 или 30 шт. 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или по 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 шт., или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. помещают в пачку из картона.
Бисопролол + Гидрохлоротиазид Канон (Bisoprolol + Hydrochlorothiazide Canon)
Владелец регистрационного удостоверения:
Активные вещества
Лекарственная форма
| Бисопролол + Гидрохлоротиазид Канон |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
бисопролол (в форме фумарата) | 2.5 мг |
гидрохлоротиазид | 6.25 мг |
Фармакологическое действие
Комбинированное антигипертензивное средство.
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генли, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, длительность антигипертензивного эффекта сохраняется в течение суток. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно, абсорбция 80%, связь с белками плазмы 64%. Биодоступность гидрохлоротиазида от 60 до 80%. Время достижения C max наступает через 2-5 часов, около 4 часов. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. T 1/2 — 9-13 часов. Не метаболизируется. Выводится почками в основном (более 95%) в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Показания активных веществ препарата Бисопролол + Гидрохлоротиазид Канон
Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.
Режим дозирования
Разовую дозу принимают 1 раз/сут.
Дозу фикисированной комбинации подбирают индивидуально.
Побочное действие
Противопоказания к применению
AV блокада I степени, вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала), ИБС, сахарный диабет, нарушение водно-электролитного баланса, печеночная и/или почечная (КК более 30 мл/мин) недостаточность, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), строгая диета, снижение ОЦК (рвота, диарея, дегидратация), бронхоспазм (в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Больным почечной недостаточностью (КК более 30 мл/минуту), коррекции дозы препарата не требуется.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Следует снижать дозы (за счет содержания в составе комбинированного препарата бисопролола) с 10 до 5 мг, если ЧСС в покое не превышает 50-55 уд./мин в течение 2 недель.
Особое внимание следует уделять пациентам с ИБС, т.к. резкая отмена может приводить к внезапному ухудшению состояния пациента. В период лечения необходимо также контролировать показатели кислотно-основного состояния и содержания электролитов (калия, натрия, кальция).
Во время лечения данной комбинацией пациенты должны употреблять адекватное количество жидкости и пищи, богатой калием (например, бананов, овощей, орехов), что необходимо для компенсации потерь калия.
Риск развития гипокалиемии можно предупредить или уменьшить путем одновременного назначения калийсберегающих диуретиков. До начала лечения данной комбинацией еобходимо компенсировать ОЦК.
При тиреотоксикозе данная комбинаций может маскировать клинические признаки заболевания (например, тахикардию).
У пациентов с феохромоцитомой не следует применять до тех пор, пока не назначено лечение альфа-адреноблокаторами. При этом необходимо контролировать АД.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокатора (за счет содержания в нем бисопролола).
Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у больных, принимающих бета-адреноблокаторы. У таких пациентов следует отменить данную комбинацию за 48 ч до операции, предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает данную комбинацию. В качестве средства для общей анестезии следует выбирать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.
На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза.
При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение данной комбинацией (за счет содержания в ней бисопролола) может повышать риск возникновения аллергических реакций и способствовать развитию резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует соблюдать осторожность при применении данной комбинации, т.к. бета-адреноблокаторы могут снижать продукцию слезной жидкости.
При длительной терапии пследует регулярно контролировать концентрации креатинина и мочевины, липидов (холестерина и триглицеридов), мочевой кислоты.
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, характеризующихся риском ухудшения состояния, необходимо параллельное проведение бронходилатирующей терапии.
Гипокалиемия может способствовать развитию тяжелых аритмий, в частности, аритмии типа «пируэт».
Возможно усугубление течения метаболического алкалоза вследствие нарушений водно-электролитного баланса.
Данная комбинация содержит гидрохлоротиазид, который может давать положительные результаты при проведении допинг-контроля.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения.
Лекарственное взаимодействие
Возможно ослабление антигипертензивного эффекта данной комбинации при одновременном применении с ГКС (для системного применения), эстрогенами, НПВС (индометацином, пироксикамом, напроксеном, фенилбутазоном) и тетракозактидом.
При развитии гиповолемии совместное применение НПВС может индуцировать развитие острой почечной недостаточности.
Сочетание комбинации бисопролола и гидрохлоротиазида с ГКС, АКТГ, карбеноксолоном, амфотерицином В, фуросемидом и слабительными средствами может привести к гипокалиемии. При одновременном применении с данной комбинацией может усиливаться действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумариновых производных.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении данной комбинации с солями лития возможно повышение концентрации последних в крови до токсического уровня.
При одновременном применении данной комбинации с фенитоином (в/в) и средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) может усиливаться выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность чрезмерного снижения АД. Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (под влиянием курения).
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола.
Препараты наперстянки при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, брадикардии.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Сочетание бисопролола с симпатомиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Одновременное применение бисопролола с бета-симпатомиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
При одновременном применении препаратов кальция и/или витамина D в высоких дозах может развиваться гиперкальциемия и повышается риск возникновения метаболического ацидоза.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременного применения гидрохлоротиазида с солями лития повышается его токсичность, т.к. почечный клиренс лития снижается.
Необходимо с осторожностью применять гидрохлоротиазид совместно со следующими препаратами:
колестирамином и колестиполом, которые снижают абсорбцию гидрохлоротиазида;
Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками (непрямые антикоагулянты, клофибрат), усиливают диуретический эффект. Вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол усиливают антигипертензивный эффект.
Гидрохлоротиазид ослабляет действие пероральных контрацептивов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.
Тиазиды могут снижать уровень йода в плазме крови, связанного с белками.
- Аристофлекс в косметике что это
- Аритмический шок что это