Сульцеф как разводить внутримышечно

Сульцеф

Инструкция

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Лекарственная форма, дозировка

п орошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий, 1 г/1 г

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цеф а лоспорины третьего поколения. Цефоперазон, комбинации.

Код АТХ : J 01 DD 62.

Показания к применению

Сульбактам/цефоперазон в качестве монотерапии показан для лечения следующих инфекций, вызванных восприимчивыми микроорганизмами:

и нфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов)

и нфекции мочевых путей (верхних и нижних отделов)

п еритонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости

и нфекции кожи и мягких тканей

и нфекции костей и суставов

в оспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов

Из-за широкого спектра действия сульбактама/цефоперазона большинство инфекций можно лечить надлежащим образом одним Сульцефом. Тем не менее, сульбактам/цефоперазон могут использоваться одновременно с другими антибиотиками, если такие комбинации препаратов показаны. В случае использования аминогликозида, во время курса лечения необходимо контролировать функцию почек.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

Сульбактам/цефоперазон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону или другому антибиотику цефалоспоринового класса или к любому их перечисленных в разделе 6.1. вспомогательному веществу.

Необходимые меры предосторожности при применении

Наблюдались тяжёлые, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) у пациентов, получавших терапию бета- лактамными или цефалоспориновыми антибиотиками. Развитие таких реакций чаще отмечают у пациентов с реакциями гиперчувствительности ко многим аллергенам в анамнезе. При развитии реакции гиперчувствительности препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения эпинефрина. При необходимости следует внутривенно ввести кортикоиды и обеспечить проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

Применение у пациентов с печёночной недостаточностью

Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения действующего вещества из сыворотки крови, как правило, увеличивается, а выведение с мочой усиливается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи выявляют терапевтические концентрации цефоперазона, и только период полувыведения увеличивается в 2-4 раза.

Коррекция дозы может потребоваться только в случае тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или в случае сопутствующей почечной недостаточности и при некоторых из вышеуказанных заболеваний. У пациентов с печёночной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу. В таких случаях без тщательного контроля концентрации в сыворотке крови доза цефоперазона не должна превышать 2 г.

Общие меры предосторожности

При применении цефоперазона/сульбактама сообщалось о серьезных случаях кровоизлияния, включая смертельные случаи. Лица, подверженные такому риску, включают пациентов, которые плохо питаются, с синдромами мальабсорбции и пациентов, находящихся на длительном внутривенном рационе питания. Таких пациентов следует контролировать на предмет возникновения признаков кровотечения, тромбоцитопении и гипопротромбинемии. Применение цефоперазона/сульбактама следует прекратить, если сохраняется постоянное кровотечение, и альтернативных

объяснений не выявлено.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение сульбактама/цефоперазона может привести к избыточному росту нечувствительных организмов. Во время лечения важно тщательно наблюдать за состоянием пациентов. Как и при применении всех сильнодействующих системных антибиотиков, во время длительного лечения рекомендуется контролировать у пациентов наличие проявлений нарушений функций систем органов, включая нарушения функции почек, печени и кроветворной системы. Особенно важно контролировать новорожденных, в частности недоношенных новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Применение у младенцев, находящихся на грудном вскармливании

Сульбактам/цефоперазон успешно применялся у детей, находящихся на грудном вскармливании. Применение препарата у недоношенных и новорожденных детей детально не изучалось. Однако прежде чем назначать терапию недоношенным и новорожденным детям, следует оценить соотношение пользы/рисков (см. раздел 5.3). Цефоперазон не вытесняет билирубин из участков его связывания с белками плазмы крови.

Этот медицинский препарат содержит 126 мг натрия на дозу. Пациентам, находящихся на контролируемой натриевой диете, следует принимать данный факт во внимание.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Этиловый спирт (Алкоголь):

При употреблении алкоголя во время лечения цефоперазоном или в течение 5 дней после окончания лечения сообщалось о возникновении таких побочных реакций, как покраснение лица, повышенное потоотделение, головная боль и тахикардия. Аналогичные реакции наблюдались также во время применения других цефалоспоринов. Пациенты должны быть предупреждены о запрете употребления алкоголя во время применения лечения сульбактамом/цефоперазоном. Пациентам, которые нуждаются в искусственном пероральном или парентеральном питании, не следует использовать растворы, содержащие этанол.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

При применении раствора Бенедикта или Фелинга может возникнуть ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Изучение влияния препарата на репродуктивную функцию, котороепроводилось на крысах в дозах, в 10 раз превышающих дозу для человека, не показало доказательств ухудшения репродуктивной функции или негативного воздействия на плод. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Однако всесторонних и хорошо контролируемых исследований при участии беременных не проводили. Поскольку исследования влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не всегда предусматривают реакцию человека, данный медицинский препарат можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости.

Период кормления грудью

В грудное молоко проникает только незначительное количество сульбактама и цефоперазона. Несмотря на то, что сульбактам и цефоперазон проникают в грудное молоко в незначительном количестве, следует проявлять осторожность при назначении сульбактама/цефоперазона женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сульбактам и цефоперазон, как известно, не влияют на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились.

Рекомендации по применению

Рекомендации по суточной дозе сульбактама/цефоперазона у взрослых являются следующими:

Источник

Сульцеф : инструкция по применению

Состав

Действующие вещества: сульбактам и цефоперазон;

1 флакон содержит цефоперазон натрия в пересчете на цефоперазон 1 г и сульбактам натрия в пересчете на сульбактам 1 г

Вспомогательные вещества: отсутствуют.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код ATХ J01D D62.

Фармакологические свойства

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в ходе исследований резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию препарата Сульцефу, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, наблюдается синергизм действия (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляют микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против различных микроорганизмов, с наиболее выраженным действием против наступления микроорганизмов: Haemophilus influenzae, видов Bacteroides, видов Staphylococcus, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульцеф проявляет активность in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

Для препарата Сульцеф установлены нижеприведенные диапазоны эффективных концентраций:

Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) (мкг / мл, как концентрации цефоперазона):

Размеры диска зоны чувствительности (мм Кирби-Бауэр)

Для определения МИК следует применять серийные разведения сульбактама / цефоперазона с помощью метода разведения агара или бульона. Рекомендуемое применение теста чувствительности диска, содержащего 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Лабораторная ответ «чувствительный» означает, что на микроорганизм-возбудитель инфекции, вероятно, будет эффективно влиять терапия препаратом Сульцеф, а ответ «резистентный» означает, что такой эффективное воздействие маловероятно. Ответ «промежуточный» означает, что микроорганизм может быть чувствительным к препарату Сульцеф при применении последнего в более высоких дозах, или инфекция развилась в тех тканях или жидкостях организма, где ожидается достижение высоких концентраций антибиотика.

Рекомендуемые величины диапазона качества для чувствительных к сульбактама / цефоперазона

30 мкг / 75 мкг дисков:

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 5 минут 2 г (в соотношении 1: 1) препарата Сульцеф (1 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляли 130 и 236,8 мкг / мл соответственно. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vd = 18,0-27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке крови после первого введения 1,5 г препарата Сульцеф (0,5 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляла 11 мкг / мл и 45,3 мкг / мл и 29 9 мкг / мл и 58,4 мкг / мл соответственно после введения седьмой дозы при применении препарата каждые 12:00.

После введения 1,5 г препарата Сульцеф (0,5 г сульбактама и 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в плазме крови достигались в период времени от 15 минут до 2:00 после введения препарата. Средние значения максимальных концентраций составляли 19,0 и 64,2 мкг / мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.

После многократного введения препарата не сообщалось о каких-либо существенные изменения фармакокинетики компонентов препарата Сульцеф но не наблюдалась любая их кумуляции при применении через каждые 8-12 часов.

См. «Особенности применения».

У пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести, которым вводили цефоперазон / сульбактам, общий клиренс сульбактама в организме высоко коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с нефункционирующих почкой средний срок полувыведения сульбактама был значительно длиннее (в среднем 6,9 и 9,7 часа по данным разных исследований). Применение гемодиализа значительно изменяет срок полувыведения, общий клиренс организма и объем распределения сульбактама. Не наблюдалось значимых различий в фармакокинетике цефоперазона у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Фармакокинетика цефоперазона / сульбактама изучалась у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек и нарушением функции печени. Оба компонента препарата, сульбактам и цефоперазон обнаружили более долгий срок полувыведения, ниже клиренс и больший объем распределения по сравнению с соответствующими показателями у добровольцев. Фармакокинетические данные для сульбактама хорошо соотносятся со степенью нарушения функции почек, тогда как данные для цефоперазона хорошо соотносятся со степенью нарушения функции печени.

Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиеви трубы, яичники, матку.

Нет доказательств любой фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме препарата Сульцеф.

Цефоперазон НЕ замещает билирубин в местах связывания с белками плазмы крови.

Показания

Препарат применять для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:

Противопоказания

Сульцеф противопоказан пациентам с аллергией на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любой цефалоспорин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинированная терапия. Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама / цефоперазона, для адекватного лечения большинства инфекций можно применять Сульцеф качестве монотерапии. Однако при определенных показаниях сульбактам / цефоперазон можно применять вместе с другими антибиотиками. При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функции почек на протяжении всего курса терапии (также см. Раздел «Несовместимость»).

Алкоголь. При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после применения цефоперазона отмечали такие реакции как покраснение лица, потливость, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции наблюдались и при применении других цефалоспоринов. Пациентам следует быть осторожными при употреблении алкогольных напитков во время применения препарата Сульцеф. При использовании искусственного питания (перорального или парентального) не следует использовать растворы, содержащие этанол.

Взаимодействие с веществами, используемыми при лабораторных анализах. При применении раствора Бенедикта или Фелинга может возникнуть ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

Особенности применения

Гиперчувствительность. Сообщалось о развитии тяжелых, а иногда и летальных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) у пациентов, получавших терапию бета-лактамными или цефалоспориновыми антибиотиками, включая цефоперазон / сульбактам. Развитие таких реакций чаще наблюдается у лиц с реакциями гиперчувствительности ко многим аллергенам в анамнезе.

При развитии аллергических реакций применение препарата следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения эпинефрина. По назначению следует провести оксигенотерапию, применить стероидные препараты, обеспечить проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

Применение при нарушениях функции печени. Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и / или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови, как правило, увеличивается, а выведение с мочой усиливается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи наблюдаются терапевтические концентрации цефоперазона и только период полувыведения увеличивается в 2-4 раза.

Корректировка дозы может потребоваться в случае тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или в случае нарушений функции почек, связанные с любым из таких состояний.

У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующим нарушением функции почек следует контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и в случае необходимости корректировать дозу. В таких случаях без тщательного контроля концентрации в сыворотке крови доза цефоперазона не должна превышать 2 г / сут.

Общие предупреждения. Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном / сульбактамом у некоторых пациентов может приводить к развитию дефицита витамина К. Механизм этого явления, вероятно, связан с угнетением кишечной микрофлоры, в норме синтезирует данный витамин. Таким образом, группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, мальабсорбцией (например при муковисцидозе) и пациентов, длительно находящихся на парентеральном () питании. У таких пациентов, а также у пациентов, применяющих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время (или Международное нормализованное отношение) и при наличии показаний назначать прием экзогенного витамина К.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Сульцеф может привести к усиленному росту нечувствительной микрофлоры. Во время лечения следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов. Как и при применении других сильнодействующих системных средств, рекомендуется периодически контролировать наличие проявлений нарушений функций систем органов, включая нарушение функции почек, печени и кроветворной системы, особенно у недоношенных новорожденных и других младенцев.

Лекарственное средство содержит натрий: препарат может быть пригоден для применения пациентам, которым необходимо ограничить употребление натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Изучение влияния препарата на репродуктивную функцию, проводившихся на крысах в дозах, в 10 раз превышали дозу для человека, не выявили доказательств ухудшения фертильности, а также тератогенного воздействия. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер, но всесторонних и хорошо контролируемых исследований при участии беременных женщин не проводили. Несмотря на то, что исследования влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не всегда предусматривают реакцию человека, Сульцеф можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинический опыт применения сульбактама / цефоперазона дает основания считать, что влияние на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами маловероятно.

Способ применения и дозы

Дети. Обычная доза Сульцеф для детей составляет от 40 до 80 мг / кг / сут (то есть 20-40 мг / кг / сутки цефоперазона), равномерно распределенная на 2-4 дозы.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточную дозу можно повысить до 160 мг / кг (80 мг / кг / сут цефоперазона), равномерно разделив ее на 2-4 дозы.

Новорожденные. Новорожденным 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12:00. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг / кг / сут (160 мг / кг / сут препарата Сульцеф). В случае, если необходимая доза цефоперазона, что превышает 80 мг / кг / сут, дополнительную дозу цефоперазона следует применять отдельно.

Сульцеф эффективно применяют детям, однако всесторонних исследований применения препарата недоношенным или доношенным новорожденным не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенным или доношенных новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и риск от применения препарата.

У новорожденных с билирубиновой энцефалопатии цефоперазон НЕ замещает билирубин в местах связывания с белками плазмы.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно изменяется при проведении гемодиализа.

Срок полувыведения цефоперазона из сыворотки крови при гемодиализе несколько уменьшается. Итак, режим дозирования следует установить в соответствии с периодом диализа.

Пациенты пожилого возраста. См. раздел «Фармакокинетика».

Для капельной инфузии содержимое каждого флакона препарата Сульцеф следует растворить в соответствующем количестве 5% раствора глюкозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, а затем перед применением развести до 20 мл тем же раствором с последующим введением в течение 15-60 минут.

Для инъекции содержимое флакона разводить, как описано выше, и вводить в течение не менее 3 минут.

Раствор Рингера лактата является принятым растворителем для проведения инфузии, но не для первичного разведения (см. Раздел «Несовместимость»).

2% раствор лидокаина гидрохлорида является приемлемым растворителем для приготовления раствора для внутримышечного введения, но не для первичного разведения (см. Раздел «Несовместимость»). При применении лидокаина в качестве растворителя следует сделать кожную пробу на непереносимость и учесть информацию по безопасности лидокаина.

Сульцеф совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида и 5% глюкозой в 0,9% растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг цефоперазона и 5 мг сульбактама на 1 мл и до 250 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на 1 мл.

Раствор Рингера лактата. Для восстановления следует использовать стерилну воду для инъекций (см. Раздел «Несовместимость»). Необходимо двухэтапное разведения с использованием воды для инъекций (см. Таблицу выше) затем полученный раствор разводить раствором Рингера лактата для получения концентрации сульбактама 5 мг / мл (до 2 мл или 4 мл изначально разбавленного раствора добавляют 50 мл или 100 мл раствора Рингера лактата соответственно).

Лидокаин. Для восстановления следует использовать стерильную воду для инъекций (см. Раздел «Несовместимость»).

Любой неиспользованный продукт или отходы утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Препарат применять детям как указано выше.

Передозировка

Информации о острой интоксикации людей цефоперазоном натрия и сульбактамом натрия недостаточно. Ожидается, что передозировка препарата может вызвать проявления, главным образом является усилением его побочных эффектов. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать выведение препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные реакции

Сульцеф целом хорошо переносится. Большинство побочных эффектов легкие или умеренные по тяжести и хорошо переносятся во время лечения.

Поступали сообщения о развитии такой побочной реакции как кровотечение.

Длительное лечение может приводить к росту нечувствительных микроорганизмов, включая дрожжевые грибки.

При применении у новорожденных с желтухой, риск развития белые рубиновой энцефалопатии.

В случае одновременного назначения с аминогликозидами или диуретиками может развиться почечная недостаточность.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции. После регистрации лекарственного средства очень важно сообщать о подозреваемых побочные реакции. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Источник