Тиогамма таблетки как принимать
Тиогамма® (600 мг)
Инструкция
Торговое название
Тиогамма®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
состав оболочки — макрогол 6000, гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза 6 mPa*s), тальк, натрия лаурилсульфат
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета с белыми вкраплениями, с риской с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и нарушения обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме происходит быстрое всасывание тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в организме. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4.44±3.65 мкг/мл проявлялась через 0.31 ± 0.1 часов после перорального приема 600 мг тиоктовой кислоты.
Альфа-липоевая кислота быстро распространяется по тканям.
Альфа-липоевая кислота метаболизируется в основном через ß-окисление боковой цепи валериановой кислоты. Основное количество метаболитов определено как биснор-липоевая кислота, тетранор-липоевая кислота и ß-гидроксибиснор-липоевая кислота. Период полураспада в плазме быстрый и составляет примерно 34.79 ± 8.74 минут в первый день приема и 31.90 ± 7.47 минут на четвертый день.
Выведение препарата происходит преимущественно через почки в течение 24 часов после приема.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является эндогенным мощным антиоксидантом и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбокси-лировании альфа-кетокислот.
Как сама альфа-липоевая кислота, так и продуцируемая ею форма дигидро-липоевой кислоты (DHLA) способны очистить широкий по профилю ряд свободных кислородных радикалов. DHLA способна напрямую регенерировать аскорбиновую кислоту из дегидроаскорбиновой кислоты и напрямую регенерировать витамин Е.
Тиоктовая кислота способствует уменьшению содержания сахара в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулино-резистентности. Изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови. Тиоктовая кислота близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.
В результате гипергликемии, вызванной сахарным диабетом, происходит аккумуляция глюкозы на протеинах кровеносных сосудов и формирование так называемых «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов». Результатами такого процесса становится уменьшение эндоневрального потока крови и эндоневральная гипоксия/ишемия, связанные с увеличением уровня свободных кислородных радикалов, повреждающих периферические нервы. Истощение антиоксидантов, таких как глутатион, также обнаруживается при этом в периферических нервах.
Альфа-липоевая кислота действует в биохимических процессах через снижение формирования «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов», улучшает эндоневральный поток крови, увеличивает физиологические антиоксидантные уровни глутатиона и действует как антиоксидант на свободные кислородные радикалы в периферических нервах.
Тиогамма® участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Показания к применению
в составе комплексной терапии для лечения периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии
Способ применения и дозы
Ежедневная доза Тиогамма® составляет 1 таблетку в день примерно за 30 минут до первого приема пищи. Принимать натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Сочетание с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Особо важно принимать таблетку за полчаса до завтрака пациентам с нарушением опорожнения кишечника.
Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально.
Так как диабетическая нейропатия является хроническим заболеванием, препарат Тиогамма® таблетки можно принимать в течение длительного времени.
Основным требованием в лечении диабетической полинейропатии является оптимальный контроль течения диабета.
Побочные действия
тошнота, рвота, боль в желудке и кишечнике, понос
кожная сыпь, крапивница, зуд
головокружение, потливость, головная боль изменение зрительного восприятия вследствие снижения уровня сахара в крови
поскольку при лечении препаратом улучшается усвоение глюкозы, возможно снижение уровня сахара крови. При этом развиваются симптомы гипогликемии, такие как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и изменение зрительного восприятия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или на любой другой компонент данного лекарственного препарата
наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Отмечено снижение эффективности цисплатина при назначении его одновременно с Тиогаммой®. Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия, временной интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 5-и часов. Так как Тиогамма® принимается за 30 минут до завтрака, желательно прием препаратов железа и магния осуществлять в обеденное или вечернее время дня.
Не следует принимать препарат одновременно с молочными продуктами из-за содержания в них кальция.
Так как может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина или пероральных противодиабетических средств, рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале терапии Тиогамммой®. Во избежание симптомов гипогликемии необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, в отдельных случаях возможно возникнет необходимость снижения дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Особые указания
Во время лечения препаратом противопоказано применение алкоголя. Потребление алкоголя является значительным фактором риска в прогрессировании нейропатической клинической картины и может помешать положительному результату лечения Тиогаммой®. Пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется принципиально избегать употребление алкоголя. Также следует следовать этой рекомендации и во время прекращения лечения.
Одновременный прием пищи существенно снижает биодоступность тиоктовой кислоты.
Беременность и лактация
Беременным женщинам следует проводить лечение тиоктовой кислотой только после тщательной оценки целесообразности применения с учетом соотношения польза/риск и под строгим наблюдением врача.
Данных по проникновению препарата в материнское молоко нет.
Влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, хотя особых предупреждений не требуется.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
Были случаи прерорального применения препарата с суицидальными намерениями в диапазоне доз от 10 до 40 грамм альфа-липоевой кислоты одновременно с приемом алкоголя, когда имела место серьезная интоксикация иногда с летальным исходом. Клинический токсикологический профиль в данном случае может проявляться в виде психомоторной возбудимости, помутнения сознания и обычно связан с последующими генерализованными судорогами и формированием лактоацидоза.
Описаны случаи глипогликемии, шока, острого некроза скелетных мышц, гемолиза, рассеянной внутрисосудистой коагуляции (DIC), угнетения костного мозга и мульти-повреждения органов, как следствия интоксикации при высоких дозах альфа-липоевой кислоты.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
При малейшем подозрении на вероятную интоксикацию альфа-липоевой кислоты (прием более 10 таблеток по 600 мг взрослыми или поступление > 50 мг/кг веса тела у детей) показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий по детоксикации (искусственное вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).
Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и всех других угрожающих жизни последствий интоксикации должно быть проведено в соответствии с принципами современной интенсивной терапии по данным симптомам. Преимущество применения гемодиализа, гемоперфузии или технологии фильтрации по ускоренному выведению альфа-липоевой кислоты не было убедительно показано при этом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель и упаковщик
Артезан Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия, Лючоу
Владелец регистрационного удостоверения
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
Кальвер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,
050000, Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303
Тиогамма таблетки 600 мг 60 шт ➤ инструкция по применению
Описание
продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гладкой и слегка блестящей поверхностью, с одной разделительной риской на обеих сторонах, жёлтого цвета с возможными вкраплениями белого и темно-желтого цвета.
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: тиоктовая кислота–600 мг;
гипромеллоза 25,00 мг, кремния диоксид коллоидный 25,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 49,00 мг, лактозы моногидрат 49,00 мг, кроскармеллоза натрия 16,00 мг, тальк 36,364 мг, симетикон 3,636 мг (диметикон и кремния диоксид коллоидный 94:6), магния стеарат 16,00 мг; оболочка: макрогол 6000 – 0,60 мг, гипромеллоза 2,80 мг, тальк 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,025 мг.
Фармакологический эффект
В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.
Фармакокинетика
Показания
Диабетическая полинейропатия и алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.
Детский возраст до 18 лет.
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и период грудного вскармливания. (См. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Тиогамма® в период беременности и в период лактации противопоказано. (См. раздел «Противопоказания»).
Тиогамма : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кислота тиоктовая 600.00 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 5-6 mPa*s), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кармеллоза натрия (карбоксиметилцеллюлоза натрия), тальк, диметикон, магния стеарат
состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 mPa*s), тальк, натрия лаурилсульфат
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, с гладкой и слегка блестящей поверхностью, с риской с обеих сторон, желтого цвета с возможными белыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Другие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и нарушения обмена веществ. Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота.
Фармакологические свойства
При пероральном приеме происходит быстрое всасывание тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в организме. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4.44±3.65 мкг/мл проявлялась через 0.31 ± 0.1 часов после перорального приема 600 мг тиоктовой кислоты.
Альфа-липоевая кислота быстро распространяется по тканям.
Альфа-липоевая кислота метаболизируется в основном через β-окисление боковой цепи валериановой кислоты. Основное количество метаболитов определено как биснор-липоевая кислота, тетранор-липоевая кислота и β-гидроксибиснор-липоевая кислота. Период полураспада в плазме быстрый и составляет примерно 34.79 ± 8.74 минут в первый день приема и 31.90 ± 7.47 минут на четвертый день.
Выведение препарата происходит преимущественно через почки в течение 24 часов после приема.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является эндогенным мощным антиоксидантом и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
Как сама альфа-липоевая кислота, так и продуцируемая ею форма дигидро-липоевой кислоты (DHLA) способны очистить широкий по профилю ряд свободных кислородных радикалов. DHLA способна напрямую регенерировать аскорбиновую кислоту из дегидроаскорбиновой кислоты и напрямую регенерировать витамин Е.
Тиоктовая кислота способствует уменьшению содержания сахара в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулино-резистентности. Изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови. Тиоктовая кислота близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.
В результате гипергликемии, вызванной сахарным диабетом, происходит аккумуляция глюкозы на протеинах кровеносных сосудов и формирование так называемых «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов». Результатами такого процесса становится уменьшение эндоневрального потока крови и эндоневральная гипоксия/ишемия, связанные с увеличением уровня свободных кислородных радикалов, повреждающих периферические нервы. Истощение антиоксидантов, таких как глутатион, также обнаруживается при этом в периферических нервах.
Альфа-липоевая кислота действует в биохимических процессах через снижение формирования «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов», улучшает эндоневральный поток крови, увеличивает физиологические антиоксидантные уровни глутатиона и действует как антиоксидант на свободные кислородные радикалы в периферических нервах.
Тиогамма ® участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. Действие относится к сенсорным расстройствам при диабетической полинейропатии, со значительным улучшением чувствительности к инсулину.
Показания к применению
— в составе комплексной терапии для лечения периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии
Инструкция по применению ТИОГАММА ® 600 (THIOGAMMA ® 600)
Форма выпуска, состав и упаковка
| 1 таб. | |
| тиоктовая кислота | 600 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кармеллоза натрия, тальк, симетикон (состоящий из диметикона и кремния диоксида коллоидного 94:6), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, натрия лаурилсульфат.
Фармакологическое действие
При сахарном диабете в результате гипергликемии повышается содержание конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс способствует уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии. При этом наряду с повышением продукции свободных радикалов уменьшается содержание антиоксидантов, в частности глютатиона. В исследованиях на крысах при стрептозотоцин-индуцируемом диабете было показано, что тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликозилирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень физиологических антиоксидантов, таких как глютатион. Эти экспериментальные данные свидетельствуют о том, что назначение тиоктовой кислоты может приводить к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон.
В клинических исследованиях у пациентов с диабетической полиневропатией назначение тиоктовой кислоты приводило к уменьшению сенсорных нарушений, сопровождающих диабетическую полиневропатию, таких как дизестезии, парестезии, боль, онемение.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме около 20%. C max в плазме крови составляет приблизительно 4 мг/мл и достигается примерно через 0.5 ч после приема внутрь тиоктовой кислоты в дозе 600 мг.
В исследованиях in vitro установлено, что тиоктовая кислота кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов (например, цисплатин). Тиоктовая кислота кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров с образованием плохо растворимых комплексных соединений.
Тиоктовая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биотрансформация осуществляется, в основном, путем окисления боковой цепи (бета-окисление) и/или S-метилирования.
При использовании радиоактивной метки в экспериментальных исследованиях на животных (крысы, собаки) показано, что 80-90% вещества выводится почками преимущественно в виде метаболитов. У человека только небольшое количество неизмененной тиоктовой кислоты выводится с мочой. T 1/2 тиоктовой кислоты из сыворотки крови составляет около 25 мин.
Показания к применению
Режим дозирования
Основой терапии диабетической полиневропатии является оптимальное лечение сахарного диабета.
При диабетической полиневропатии у взрослых суточная доза составляет 1 таб./сут (600 мг тиоктовой кислоты), принимаемая в качестве разовой дозы натощак примерно за 30 мин до еды.
Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Риска с обеих сторон таблетки предназначена только для облегчения приема пациентом, а не для деления на дозы.
При выраженной полиневропатии лечение может быть начато с в/в введения тиоктовой кислоты.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты, поэтому пациенты с длительным временем опорожнения желудка должны принимать таблетки за 30 мин до завтрака.
Т.к. диабетическая полиневропатия является хроническим заболеванием, может потребоваться длительное лечение.
Побочные действия
В случае возникновения нежелательных реакций, в т.ч. не указанных в инструкции, пациенту следует обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеющиеся данные об исследованиях на животных не указывают на прямое или косвенное токсическое влияние на репродуктивную систему.
В связи с отсутствием достаточных клинических данных применение препарата в период беременности не рекомендуется.
Сведения о выделении тиоктовой кислоты с грудным молоком отсутствуют. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Применение у детей
Особые указания
Регулярное употребление алкоголя является значимым фактором риска возникновения и прогрессирования полиневропатии и может оказать влияние на результаты лечения тиоктовой кислотой. Пациентам, принимающим препарат Тиогамма ® 600, следует воздержаться от употребления алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Тиогамма ® 600 содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы с движущимися механизмами.
Доклинические данные по безопасности
Острая и хроническая токсичность
Профиль токсичности характеризуется симптомами нарушений со стороны вегетативной и центральной нервной систем. После повторного введения токсических доз основными органами мишенями являлись печень и почки.
Мутагенность и канцерогенность
Исследования по изучению мутагенного потенциала не выявили генных и хромосомных мутаций. Данные о канцерогенном потенциале тиоктовой кислоты были получены из исследования канцерогенности при пероральном введении крысам. Результаты изучения канцерогенности тиоктовой кислоты с применением N-нитрозодиметиламина (NDEA) были отрицательными.
При назначении тиоктовой кислоты перорально крысам в дозах до 68.1 мг/кг не выявлено влияния на фертильность и раннее эмбриональное развитие. При назначении кроликам в виде в/в инъекций в диапазоне доз, включая дозы токсичные для материнского организма, не обнаружено образование мальформаций.
Передозировка
При случайном или с целью суицида применении внутрь в дозах от 10 до 40 г тиоктовой кислоты вместе с алкоголем может развиться тяжелая интоксикация с летальным исходом. Картина тяжелой передозировки проявляется психомоторным возбуждением, нарушением сознания, генерализованными судорогами, лактатацидозом. Вследствие этой интоксикации могут развиться гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС-синдром, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
При существенном подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой 600 мг (например, более 10 таб. для взрослых и более 50 мг/кг для детей) следует немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими методами лечения отравлений (например, индуцированная рвота, промывание желудка, прием активированного угля и т.п.).
При лечении приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий передозировки следует руководствоваться принципами современной интенсивной терапии. Преимущества использования гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты в настоящее время не подтверждены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Тиогамма ® 600 с цисплатином эффект последнего снижается, т.к. тиоктовая кислота образует ионные комплексы с металлами. Из этих соображений не рекомендуется одновременный прием с препаратами железа, магния, молочными продуктами, содержащими кальций. При приеме суточной дозы препарата Тиогамма ® 600 за 30 мин до завтрака препараты железа и магния следует принимать в обеденное время или вечером.
При одновременном применении тиоктовая кислота усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Алкоголь (этанол) снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты. Пациентам, принимающим препарат Тиогамма ® 600, следует воздержаться от употребления алкоголя, в т.ч. в свободные от приема препарата интервалы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Включен в перечень лекарственных средств, реализуемых без рецепта врача, согласно Приложению к постановлению Министерства здравоохранения Республики Беларусь 10.04.2019 № 27.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.