Транексам как колоть внутривенно

Транексам (50 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение составляет спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3 %.

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Фармакодинамика

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза.

Показания к применению

Для краткосрочного применения при кровотечениях и с целью профилактики при состояниях с высоким риском кровотечения:

кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом)

оперативные вмешательства на мочевом пузыре

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно, струйно медленно). Не следует вводить внутримышечно.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки, скорость введения 1 мл/мин.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

Побочные действия

аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)

диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)

головокружение, слабость, сонливость

тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)

нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия

тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)

тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда)

нарушения цветового зрения

гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)

тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)

судорожный синдром в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.

Особые указания

Перед применением транексамовой кислоты необходимо рассматривать факторы риска тромбоэмболических заболеваний или осложнений.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Беременность и период лактации

Клинические данные о применении транексамовой кислоты у беременных женщин ограничены. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Транексам следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, судороги.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ФГУП «Московский эндокринный завод», Российская Федерация

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Нижфарм», Российская Федерация

603950, г. Нижний Новгород,

ГСП-459, ул. Салганская, 7

веб сайт: http://www.nizhpharm.ru

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Источник

Транексам уколы : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Ингибиторы фибринолиза. Код АТС B02A A02.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату субарахноидальное кровоизлияние почечная недостаточность коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза.

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8:00 в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг / кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

Побочные реакции

При применении препарата могут возникать аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром введении), нарушение цветового зрения; нечеткость зрения; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).

Передозировка

Данные о случаях передозировки отсутствуют.

Но в случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат применяется при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве (

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.

Особенности применения

С осторожностью назначают при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболических осложнений синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушениях цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровь » пьяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Перед началом и во время лечения необходимо проведение осмотра окулистом на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случаях возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и / или органа зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Не совместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Антифибринолитический средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционную и противоопухолевое действие. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическое активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминований). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Основные физико-химические свойства

прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

Источник

Транексам ® (Tranexam) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено и упаковано:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Транексам ®

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.

Фармакокинетика

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания препарата Транексам ®

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (капельно или струйно медленно). Скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения.

Для введения препарата со скоростью 50 мг/мин:

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза/сут с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях : 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза/сут с момента развития кровотечения до его остановки.

Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч до остановки кровотечения.

Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч до остановки кровотечения.

Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем в/в инфузия со скоростью 4.5 мг/кг/ч в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0.6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.

Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч с момента развития кровотечения до его остановки.

В случае необходимости длительной (более 48 ч) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Дети старше 1 года

Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сут.

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять транексамовую кислоту в следующих ситуациях:

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при хронической почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/1.73 м 2 ) в связи с риском кумуляции.

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 1 года и для лечения меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Транексамовую кислоту нельзя вводить в/м.

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушений зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе лечения препаратами транексамовой кислоты необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов.

Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдром в большинстве случаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после оценки этих данных специалистом.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Лекарственное взаимодействие

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Фармацевтическое лекарственное взаимодействие

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Условия хранения препарата Транексам ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник