Альфа липоевая кислота для чего принимать
Альфа-липоевая кислота: показания к приему, цены, где можно купить
Элемент находится в отдельных продуктах, что не позволяет получать его в рекомендованных дозировках. Альфа-липоевая кислота чаще употребляется в биологически активных добавках, купить их можно в аптеках.
Содержание в продуктах
Показания к приему
Противопоказания к приему и побочные реакции
Общая информация
Кислота принимает участие во многих процессах, относится к условно-незаменимым. Человеческий организм вырабатывает ее в минимальных объемах, достаточных для предупреждения дефицита. Для получения рекомендованного количества пациент должен использовать БАДы или пищу, ее содержащую.
Организм использует алфа-липоевую кислоту:
для стабилизации липидного, углеводного обмена;
подавления свободных радикалов;
нормализации функциональности печени;
понижения уровня сахара в крови;
контролирования процессов расщепления аминокислот.
Естественный синтез вещества по мере старения уменьшается.
Содержание в продуктах
Ценность витамина связана с ограниченным количеством в отдельных овощах и мясной продукции. Получать необходимые объемы вещества сложно даже при разнообразии в питании. Наибольшие объемы альфа-липоевой кислоты находятся:
в томатах, зеленом горошке;
всех известных сортах капусты;
При достаточном употреблении указанных продуктов, прием добавок становится необязательным.
Польза АЛК
Клинические исследования доказали необходимость витамина для человеческого организма. При употреблении отмечаются следующие эффекты:
выработка важных для жизнедеятельности ферментов;
эвакуация токсических и вредных веществ;
улучшение функциональности пищеварительного отдела;
защита нервной и сердечно-сосудистой системы;
антиоксидантное действие, снижение активности процессов окисления;
предупреждение разрушения мышечных волокон;
замедление естественного старения, небольшой омолаживающий эффект;
ускоренное восстановление после спортивных тренировок.
Альфа-липоевая кислота используется для снижения массы тела, без прямого влияния на липидные клетки. Она применяется организмом для улучшения термогенеза, провоцирующего быстрый расход калорий. Потеря веса возможно при сочетании БАДа с тренировками и диетическим питанием. Он не подходит для увеличения мышечной массы.
Витамин необходим женщинам во время менопаузы, для повышения показателей фертильности и стабильной работы репродуктивного отдела. Он используется в косметологических целях, для разглаживания морщин и омоложения кожного покрова.
Показания к приему
Инструкция рекомендует к приему альфа-липоевую кислоту для профилактики и терапии:
цирроза, печеночных патологий;
отравлений, почечной дисфункции;
сахарного диабета, недостаточной работы сердца;
При спортивных тренировках витамин используется:
в роли антиоксиданта;
как средство для снижения последствий стресса;
для увеличения показателей выносливости и ускоренного восстановления.
В спорте вещество помогает снижать повреждения мышечной ткани, оказывает инсулиноподобный спектр действия. Из-за повышенного усвоения глюкозы в мышцах, наблюдается:
лучшее сохранение гликогена;
поддержка стабильных показателей сахара в крови;
ускоренные процессы, связанные с инсулином.
Спортсмены, регулярно принимающие элемент, чаще тренируются.
Противопоказания к приему и побочные реакции
Альфа-липоевая кислота относится к довольно безопасны средствам, но и у нее есть свои запреты на применения. Список противопоказаний представлен:
повышенной кислотностью желудочного сока;
аллергиями, индивидуальной непереносимостью компонентного состава;
несовершеннолетним возрастом (до 16 лет), беременностью, лактацией.
Запрещено употреблять БАД со спиртными напитками. Игнорирование правил провоцирует нарушения в скорости свертываемости крови и судорожный синдром.
Правила приема
Инструкция к каждому БАДу подробно описывает процесс терапии, в зависимости от назначения, могут отличаться дозировки. При лечении и подавлении осложнений, возникших на фоне диабета, используется от 600 мг до 1,8 г ежедневно. Манипуляции проходят за полчаса до приема пищи.
При спортивных тренировках объем зависит от конечной цели, показателей интенсивности нагрузок и пр. Средняя доза равна 200-500 мг. Использование большего количества не дает повышения эффективности, угрожает развитием побочных реакций.
Для профилактики назначается от 100 до 150 мг каждый день, до или после еды. Суточная дозировка может делиться на несколько процедур, при тренировках ее нужно использовать до начала занятий. Средняя время терапии равно 1,5-2 месяцам.
Варианты БАДов
Купить препараты можно в аптеках или специализированных магазинах спортивного питания. В последнем случае покупателям предлагаются разновидности с повышенными дозировками в каждой порции. Популярные добавки представлены:
Alpha Lipoic Acid (NOW) – в каждой капсуле содержится 250-600 мг кислоты. Средство характеризуется качеством и высокой скоростью усвоения активных компонентов. Цена начинается от 1450 руб.
Alpha Lipoic Acid (Solgar) – в каждой порции находится 120 мг витамина. Средняя цена равна 696 руб.
Alpha Lipoic Acid (Natrol) – стоимость начинается от 2281 руб. в каждой капсуле содержится 120 мг вещества.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Альфа-липоевая кислота: инструкция по применению, противопоказания и побочные действия, как правильно принимать
АЛК содержится в ограниченном количестве продуктов, чего часто недостаточно для получения полной суточной нормы. В таком случае альфа-липоевую кислоту лучше принимать в качестве добавки.
Что такое альфа-липоевая кислота
Альфа-липоевая кислота – это натуральное вещество, которое относится к группе условных витаминов. Впервые было открыто в 1950-х годах. Имеет мощное антиоксидантное действие, улучшает действие инсулина. Alpha-Lipoic Acid также часто называют витамином N. Вещество участвует во многих биологических процессах. Считается условно незаменимым. То есть организм способен вырабатывать альфа-липоевую кислоту для покрытия минимальных нужд и предотвращения дефицита. Чтобы обеспечить полную норму витамина N, его нужно получать из пищи или добавок.
В организме альфа-липоевая кислота нужна для:
Регулирования углеводного и жирового обменов;
Улучшения работы печени;
Подавления активности свободных радикалов;
Улучшения работы печени;
Снижения уровня сахара в крови;
Контроля расщепления аминокислот.
Важно учитывать, что с годами и без того низкий синтез вещества будет снижаться. Потому для получения нормы альфа-липоевой кислоты необходимо увеличивать количество продуктов в рационе, которые содержат вещество в большом количестве, или принимать её в качестве добавки.
Содержание АЛК в продуктах
Ценность витамина N также объясняется тем, что вещество содержится в ограниченном количестве продуктов. Получать суточную норму проблематично даже при разнообразном питании. Потому важно знать, где содержится альфа-липоевая кислота, чтобы как можно чаще употреблять продукты в пищу. Наибольшая концентрация вещества отмечается в:
Бурый и черный рис;
Большая концентрация вещества содержится в брокколи, брюссельской и прочих видах капусты. Если вы ежедневно потребляете эти продукты, приём альфа-липоевой кислоты из биологически активных добавок не будет иметь обязательный характер.
Полезные эффекты АЛК
Альфа-липоевая кислота очень полезна для организма. Она обладает большим количеством положительных эффектов. Основные действия добавки:
Мощнейший антиоксидант, принимает участие в выработке многих жизненно важных ферментов;
Способствует выведению тяжелых металлов и других вредных для организма соединений;
Улучшает работу органов пищеварения;
Защищает сердечно-сосудистую и нервную системы;
Противодействует свободным радикалам, защищает клетки, снижает окислительные процессы;
Снижает разрушение мышц;
Замедляет процессы старения, имеет умеренный омолаживающий эффект для клеток;
Усиливает процессы сохранения гликогена в мышцах;
Улучшает восстановление после тяжелых физических нагрузок в спорте;
Повышает эффективность других антиоксидантов с помощью синергетического воздействия.
Отдельно следует рассматривать применение альфа-липоевой кислоты для похудения. Существует мнение о том, что АЛК обладает жиросжигающими свойствами. Несмотря на ускорение похудения, вещество не оказывает прямого влияния на сжигание жира. Альфа-липоевая кислота нужна для повышения термогенеза, что провоцирует повышение расхода калорий. Это значит, что АЛК действительно может ускорять процесс потери лишнего жира, но только в сочетании с диетой и физическими нагрузками. В противном случае вещество, как сжигатель жира, будет практически бесполезным. Также АЛК не имеет никакого анаболического действия. Потому пить альфа-липоевую кислоту для увеличения мышечной массы не имеет никакого смысла.
Особенно альфа-липоевая кислота нужна женщинам. Она применяется в рамках общей терапии при менопаузе, применяется для повышения фертильности и улучшения работы репродуктивной системы у женщин. Также витамин N применяется в косметологических целях. Существуют доказанные научные данные, которые показывают ощутимое влияние вещества на омоложение кожи и разглаживание морщин. АЛК может быть полезна для устранения кругов под глазами и повышении плотности кожи.
Показания к применению АЛК
С учетом того, что вещество почти не вырабатывается организмом, альфа-липоевая кислота имеет широкий список показаний к применению. К основным показаниям относят:
В рамках комплексной терапии для лечения и профилактики атеросклероза;
При циррозе и прочих заболеваниях печени;
При снижении функций почек, отравлениях;
В случаях сердечной недостаточности;
При сахарном диабете;
Применение в спорте
В спорте АЛК применяется, как антиоксидант, для снижения воздействия стресса, повышения выносливости и ускорения восстановления. Регулярные тренировки существенно повышают формирование свободных радикалов, а также усиливают оксидантный стресс в мышцах. Применение альфа-липоевой кислоты поможет лучше восстанавливаться и снижать влияние стресса. Это потенциально поможет снизить мышечные разрушения, из-за чего спортсмены могут лучше восстанавливаться и чаще тренироваться. Помимо антиоксидантного, в спортивной сфере также ценится инсулиноподобное действие АЛК. Вещество повышает усвоение глюкозы в мышцах, что способствует:
Лучше сохранять гликоген;
Повышать количество глюкозы в мышцах;
Поддерживать стабильный уровень сахара в крови;
Ускорять связанные с инсулином процессы усвоения в мышцах;
Противопоказания и побочные эффекты АЛК
Потенциальные польза и вред альфа-липоевой кислоты считаются достаточно изученными, что позволяет расценивать вещество, как полностью безопасное. Тем не менее, существует небольшой ряд противопоказаний, при которых АЛК следует принимать с осторожностью или исключить.
Противопоказания к альфа-липоевой кислоте:
При повышенной кислотности желудка;
До наступления 16 лет;
При частых аллергических реакциях;
В период беременности и лактации;
В случаях индивидуальной непереносимости.
Также не рекомендуется сочетать приём АЛК с алкогольными напитками. Это может привести к судорогам и нарушить свертываемость крови.
Способы применения и дозировки
Условия приёма всегда указаны в инструкции по применению альфа-липоевой кислоты. Дозировки могут сильно отличаться, в зависимости от назначения. В лечебных целях, например, для купирования диабетических осложнений, АЛК может применяться в больших дозировках: свыше 600 мг и до 1.8 г в сутки. Приём осуществляется за полчаса до еды.
В спорте суточная норма альфа-липоевой кислоты варьируется, в зависимости от целей, интенсивности нагрузок и прочих факторов. В основном она колеблется от 200 до 500 мг. Превышение верхней границы нормы не имеет смысла, так как не даёт ощутимого усиления эффективности при повышении возникновения рисков побочных явлений.
В профилактических целях рекомендуется ограничиться дозировками в объеме 100-150 мг/день. Порция запивается стаканом воды до или во время приёма пищи. При желании суточную норму можно разделять на несколько приёмов, но в дни тренировок лучше принимать всю дневную дозу за один раз, незадолго до физических нагрузок.
Средняя длительность курса составляет от 6 до 8 недель.
Лучшие добавки с АЛК
Витамин N часто применяется в спорте, потому купить альфа-липоевую кислоту можно не только в аптеке, но и в магазинах спортивного питания. Бренды спортпита обычно предлагают более выгодное соотношение цены и качества, а также отличаются повышенными дозировками на каждую порцию. Среди наиболее известных и популярных добавок с АЛК выделяют:
Alpha Lipoic Acid от NOW – оптимальный выбор в большинстве ситуаций. Включает фасовки по 250 и 600 мг вещества в каждой капсуле. Отличается высоким качеством и скоростью усвоения вещества. Также имеет выгодную стоимость;
Alpha Lipoic Acid от Solgar – АЛК от одного из самых авторитетных производителей добавок в мире. Имеет высочайшее качество, но проигрывает NOW по стоимости. Также порция включает всего 120 мг вещества;
В индустрии спортивного питания сывороточные и казеиновые протеиновые смеси являются самыми популярными видами добавок. Они обеспечивают организм высококачественным белком, который очищен от жиров, углеводов, а также имеет минимальную калорийность. Эти виды протеина могут существенно ускорить восстановление тканей мускулатуры и прогрессирование в спорте, но только при правильном применении каждой добавки.
Протеин Whey Gold Standard – это добавка высшего качества и эталонный протеин в индустрии на протяжении более, чем 10 лет. Добавка отличается стабильным качеством и составом, который полностью соответствует указанной на упаковке информации. Протеин от ON широко применяется в спорте для получения белка с быстрой скоростью усвоения. Он почти полностью очищен от углеводов и жиров, имеет минимальную калорийность и отличается качественными вкусовыми ароматизаторами. Также 100% Whey Gold Standard часто применяется для создания вкусных диетических блюд и десертов.
Сывороточный протеин считается лучшим видом белка и относится к наиболее востребованной категории добавок. Он имеет наиболее богатый аминокислотный профиль и лучшее соотношение эффективности и цены. Подходит не только для обеспечения мышц необходимыми аминокислотами, но и восполнением суточной нормы белка без лишних калорий, углеводов и жиров. Рейтинг 2022 года включает лучшие добавки от лидирующих торговых марок в индустрии.
Липоевая кислота (Lipoic acid)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липоевая кислота
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Показания активных веществ препарата Липоевая кислота
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Альфа-липоевая кислота — спектр клинического применения
О. В. Воробьева
Профессор кафедры нервных болезней факультета послевузовского профессионального образования ГОУ ВПО «Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова» Росздрава РФ
Резюме
Альфа-липоевая кислота (АЛК) — естественный антиоксидант, представляет собой кислоту жирного ряда, которая находится в каждой клетке человеческого тела. С лечебными целями АЛК используется с середины двадцатого века. В работе приведен обзор клинических исследований эффективности АЛК при различных клинических состояниях, ассоциированных с оксидантным стрессом.
Ключевые слова: альфа-липоевая кислота, оксидантный стресс, диабетическая невропатия.
Summary
Alpha lipoic acid (ALA) is a natural antioxidant, a fatty acid that is found in every cell of human body. ALA is used for treatment since the mid-twentieth century. The article provides an overview of the clinical studies of ALA effectiveness in different clinical conditions associated with oxidative stress.
Key words: alpha-lipoic acid, oxidative stress, diabetic neuropathy.
История открытия АЛК
Альфа-липоевая кислота (АЛК) была открыта Snell et al. в 1937 году, когда он обнаружил что определенные бактерии нуждаются для роста в экстракте картофеля [1]. В 1951 году Reed et al. выделили так называемый картофельный фактор роста (АЛК), и вскоре было показано участие АЛК как коэнзима в цикле Кребса и в элиминации свободных радикалов [2, 3]. Изначально АЛК была известна как незаменимый биохимический кофактор для митохондриальных ферментов. Однако в последнее десятилетие было обнаружено, что АЛК и промежуточный продукт ее обмена дигидролипоевая кислота являются мощными антиоксидантами. Приблизительно с 1980-х годов большинством исследователей АЛК признается одним из самых мощных антиоксидантов.
Индуцированный гипергликемией оксидантный стресс и АЛК
Роль оксидантного стресса глубоко изучена на модели экспериментального диабета и у больных, страдающих сахарным диабетом. Повышение уровня глюкозы у лиц, страдающих сахарным диабетом, приводит к нарастанию конечных продуктов гликирования (AGE). Этот процесс, определяемый как аутоокислительная гликолизация, рассматривается как главная причина повышения продукции свободных радикалов у больных диабетом [4]. Кроме того, ауто-окислительная гликолизация может быть ответственна за снижение доступности и активности антиоксидантных энзимов. Дополнительно фруктоза, уровень которой повышается из-за активации полиолого пути метаболизма, служит источником предшественников AGE. Повреждающий эффект аккумулированных конечных продуктов гликирования (AGE) осуществляется благодаря их связыванию со специфическими рецепторами оболочки нервного волокна и активации нуклеарного фактора кВ (NF-kB). Одним из эффектов NF-kB является стимулирование выделения субстанций, ухудшающих кровоток, например, эндотелина-1 [5, 6]. Напротив, антиоксиданты ингибируют NF-kB. Индуцированный гипергликемией оксидантный стресс способствует программированной гибели швановских клеток, что является дополнительным патогенетическим фактором развития диабетической нейропатии. Например, при добавлении глюкозы в культуру клеток ганглия заднего корешка повышается частота программированной гибели швановских клеток [7]. Свободные радикалы нарушают деятельность клеточных структур, в том числе и эндотелия, вызывая эндоневральную гипоксию и ускоряя развитие невропатии.
АЛК — естественный антиоксидант, представляет собой кислоту жирного ряда, которая находится в каждой клетке человеческого тела. АЛК образуется в организме естественным путем и по химическому строению определяется как 1,2-дитиолан-3-пентаноевая кислота (С8 Н14 02S2). У людей АЛК синтезируется в печени и других тканях. Дополнительным источником АЛК являются пищевые продукты. Она содержится в следующих продуктах: красное мясо, печень, зеленые овощи, картофель, дрожжи. Эндогенный уровень АЛК у здоровых лиц составляет 1-25 нг/мл [8]. Но ее синтез снижается с возрастом, а также у лиц с хроническими заболеваниями, включая сахарный диабет и его осложнения, такие как диабетическая нейропатия.
Эта кислота играет важнейшую роль в процессе преобразования глюкозы в энергию. В то же время АЛК — мощный липофильный антиоксидант, эффективность которого доказана как в лабораторных условиях, так и в организме [9]. Основной эффект кислоты — поглощение различных реактивных окисленных субстанций. АЛК — универсальный антиоксидант, поскольку является как водо-, так и жирорастворимой субстанцией. Это свойство обеспечивает преимущество АЛК в протекции различных форм оксидантного стресса, в частности, внутрикле точную защиту. Дополнительным преимуществом АЛК является синергичное взаимодействие с другими антиоксидантами, в том числе витаминами С и Е. Кроме того, АЛК участвует в рециркуляции других антиоксидантов, таких как витамин С, Е и глутатион. Например, АЛК может участвовать в реакциях регенерироции витамина С и глутатиона [10]. Глутатион является одним из основных неферментных механизмов защиты, который может как напрямую реагировать со свободными радикалами, уничтожая их, так и входит в состав ферментной системы глутатионпероксидазы. Совместно с АЛК глутатион играет важную роль в различных клеточных восстановительно-окислительных реакциях. Дополнительным эффектом АЛК является стимуляция фактора роста нерва и соответственно регенерации волокна [11]. Естественная форма АЛК состоит из R-изомера, но синтетическая форма представляет собой рацемическую смесь двух изомеров R-формы и S-формы. Оба изомера имеют различный потенциал. R-форма обладает большими возможностями в утилизации глюкозы. С другой стороны, S-форма демонстрирует лучший аффинитет с глутатион редуктазой.
Анализ вышеизложенных фактов демонстрирует, что оксидантный стресс — конечный путь в повреждении нервного волокна. Поэтому антиоксиданты могут предохранять от индуцированной гликимией дисфункции нервного волокна или улучшать течение диабетической нейропатии. Уникальность АЛК как антиоксиданта заключается в следующих свойствах:
1) способность напрямую элиминировать свободные радикалы;
2) способность к регенерации эндогенных антиоксидантов, таких как глтатион, витамины Е и С;
3) способность редуцировать продукцию свободных радикалов, благодаря метал-хелатной активности.
АЛК в клинической практике
С лечебными целями АЛК впервые начали использовать в 1966 году клиницисты Германии для лечения диабетической полиневропатии и цирроза печени, потому что имелись наблюдения о низком уровне АЛК у этой категории пациентов [12]. На животных моделях экспериментального диабета было доказано, что АЛК улучшает невральное кровообращение и проводимость сигнала по нерву [13]. Эти позитивные результаты способствовали немедленному проведению клинических исследований эффективности АЛК в лечении диабет-индуцированной полиневропатии. За десятилетия использования АЛК накоплены многочисленные доказательства эффективности данного препарата в отношении симптомов диабетической полинейропатии. Препарат хорошо переносится больными, терапия им безопасна.
АЛК — препарат выбора для лечения диабетической невропатии.
В 1990-х годах проведены основополагающие исследования эффективности и безопасности АЛК для лечения диабетической невропатии с соблюдением требований доказательной медицины. В первом крупном исследовании ALADIN оценивались три дозы АЛК. Исследование включало 328 больных со вторым типом сахарного диабета. Пациенты получали внутривенно 1 200 мг, 600 мг, 100 мг или плацебо в течение трех недель. Улучшение симптоматики на 30 % и более наблюдалось у 71 % пациента, получавших 1 200 мг АЛК в сутки; у 82 % пациентов, получавших 600 мг АЛК в сутки; у 65 % пациентов, получавших 100 мг АЛК в сутки; у 58 % пациентов, получавших плацебо. Во втором исследовании, названном ALADIN II, анализировались результаты лечения 65 пациентов, получавших две дозы таблетированной АЛК (600 мг/день или 1 200 мг/день) или плацебо свыше двух лет. В исследовании были получены убедительные доказательства клинического улучшения симптомов невропатии. Основным показателем выраженности ДПН служили баллы по шкале Total Symptom Score (TSS), которая позволяла оценить интенсивность и частоту в течение последних 24 часов основных позитивных невропатических симптомов, таких как стреляющая боль, жжение, онемение и парестезии. На основании этих позитивных результатов был разработан дизайн исследования ALADIN III, в котором проверялась гипотеза об эффективности короткого курса интервенозного введения АЛК с последующим длительным курсом таблетированного приема АЛК для лечения диабетической нейропатии [14]. В этом исследовании пациенты получали 600 или 1 200 мг АЛК в день в течение трех недель с последующим приемом таблетированной формы 1 800 мг/день в течение шести месяцев. Результаты продемонстрировали устойчивую тенденцию улучшения болевого синдрома, но не достигли статистической достоверности. Но исследование ORPIL, в котором пациенты с сахарным диабетом второго типа получали 1 800 мг/день, показало достоверное улучшение эндоневральной функции после трех недель лечения [15]. Кроме того, благодаря исследованию SYDNEY было доказано влияние АЛК на сенсорные симптомы диабетической полиневропатии. В исследовании SYDNEY участвовали пациенты со стабильным диабетом, осложненным сенсомоторной невропатией, которые получали интравенозно 600 мг АЛК или плацебо пять дней в неделю, в целом 14 вливаний [16]. После лечения наблюдалось значимое улучшение по шкале Total Symptom Score (TSS, оценивает основные позитивные невропатические симптомы) на 5,7 пунктов в группе активного лечения по сравнению с группой плацебо на 1,8 пунктов (P 0,05) тенденция к более выраженному увеличению скорости проведения импульса по чувствительным и двигательным нервам, а также амплитуд моторных и сенсорных ответов в основной группе.
Дополнительные клинические возможности использования АЛК
Конечно, основное показание для использования АЛК — это сахарный диабет и связанные с нарушением обмена глюкозы осложнения, включая в первую очередь нейропатию и катаракту. Дополнительно АЛК улучшает возможности организма для утилизации глюкозы, что способствует снижению зависимости от инсулина. Но благодаря своим свойствам АЛК обеспечивает высокую протекцию против окислительных процессов, что позволяет использовать АЛК в лечебных целях при широком спектре заболеваний.
АЛК и компрессионно-ишемическая радикулопатия
На животных моделях (сдавление седалищного нерва крысы) доказан протективный эффект АЛК в отношении редукции оксидантного стресса при травматическом повреждении нервного волокна [23]. Эти находки позволяют обсуждать использование АЛК для лечения боли в спине, ассоциированной с радикулопатией. Наиболее частой причиной радикулопатии и радикулярной боли является поясничные грыжи межпозвонкового диска. Повреждение нервного волокна зависит от длительности сдавления. Последовательный паттерн аксональной дегенерации и деградации миелина и последующей быстрой регенерации характерен для повреждения периферического нерва. Неоспоримым фактом является повышение свободных радикалов после повреждения ткани [23]. Повышенная продукция свободных радикалов в условиях неэффективного баланса клеточных антиоксидантных систем приводит к дополнительному прямому повреждению фосфолипидов мембран клетки, митохондрий, а также клеточных белков. Пероксид дисмутаза — одна из протективных систем, защищающая клетки от повреждения, связанного со свободными радикалами. Пероксид дисмутаза принадлежит к семейству метаталлопротеиназ. Она катализирует дисмутацию свободных радикалов, конечными продуктами которой являются вода и пероксид водорода, последний нейтрализуется благодаря активности каталазы. На экспериментальной модели поврежденного нервного волокна показано повышение активности пероксид дисмутазы и каталазы, что может быть ответом, нивелирующим оксидантный стресс. Несмотря на отсутствие полного понимания тонких механизмов повреждения нервного волокна, имеющихся на сегодняшний день фактов достаточно для предположения, что АЛК может повышать антиоксидантную защиту поврежденного волокна. Действительно, недавние исследования показали эффективность АЛК в отношении таких клинических симптомов как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией, вследствие диско-радикулярного конфликта [24]. Эти данные Senoglu et al. (2009) коррелируют с другим исследованием, в котором оценивалась эффективность дополнительного использования комбинации АЛК и гамма-линоленовой кислоты в шестинедельной реабилитационной программе у пациентов с дискогенной радикулопатией по сравнению с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу [25]. Дополнительные преимущества антиоксидантной терапии были продемонстрированы в отношении редукции боли и связанными с ней функциональными нарушениями (Visual Analogue Scale, Oswestry Low Back Pain Disability Questionnaire, Aberdeen Back Pain Scale, Revised Leeds Disability Questionnaire, Roland and Morris Disability Questionnaire), а также в отношении улучшения качества жизни (Short Form Health Survey [36].
АЛК и алкогольная невропатия
Антиоксидантная терапия рассматривается как один возможных путей лечения токсических эффектов алкоголя на нервную систему. Однако, хотя имеется масса публикаций о доказанном терапевтическом действии АЛК при диабетической полиневропатии, работы по изучению эффективности АЛК при АП пока единичны. Показано, что АЛК эффективна у 70 % пациентов с АП, влияя на сенсорные и моторные симптомы и оказывая также положительный эффект на мучительные для больных болевые и парестетические проявления АП [26]. При анализе эффективности и переносимости АЛК в сравнении с тиамином было обнаружено, что АЛК достоверно эффективнее витамина В1 по клиническим и электрофизиологическим показателям и рекомендована для широкого применения для терапии АП [27]. Лечение АЛК можно считать этиотропным, так как препарат влияет на один из основных этиологических факторов формирования полиневропатии при хроническом алкоголизме — оксидантный стресс. Кроме того, имеются доказательства прямого эффективного действия АЛК при этанол-обусловленной нейротоксичности in vivo [28].
АЛК и вибрационная болезнь
К числу основных симптомов вибрационной болезни относят сосудистые расстройства, проявляющиеся нарушениями периферического кровообращения, изменением тонуса капилляров, нарушением общей гемодинамики, а также развитием вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей. Ишемия эндоневрия запускает процессы оксидантного стресса, играющие важную роль в повреждении нервного волокна. Этот факт открывает новые возможности использования антиоксидантной терапии для лечения вибрационной болезни. На кафедре профессиональных заболеваний Санкт-Петербургской государственной медицинской академии им. И. И. Мечникова было проведено сравнительное, открытое рандомизированное исследование эффективности «Тиолепты» в дозе 600 мг/сут. (длительность курса 21 день) для лечения вибрационной болезни с вегетативно-сенсорной полинейропатией [29]. Дополнительное введение в терапию «Тиолепты» привело к снижению частоты субъективных жалоб пациентов, к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, урежению частоты приступов ангиоспазмов. В группе пациентов, получавших «Тиолепту», имелась значимая позитивная динамика (р ЛИТЕРАТУРА
1. Snell EE, Strong FM, Peterson WH. Growth factors for bacteria. VI: Fractionation and properties of an accessory factor for lactic acid bacteria. Biochem J 1937. 31 (10):1789-1799.
2. Reed LJ, DeBusk BG, Gunsalus IC, Hornberger CSJr. Cristalline alpha-lipoic acid: a catalytic agent associated with pyruvate dehydrogenase. Science 1951. 114 (2952):93-94.
3. Reed LJ. The chemistry and function of lipoic acid. Adv Enzymol 1957. 18:319-347.
4. Sen CK. Redox signaling and the emerging therapeutic potential of thiol antioxidants. Biochem Pharmacol 1998.55 (11): 1747-1758.
5. Kihara M, Low P A Impaired vasoreactivity to nitric oxide in experimental diabetic neuropathy Experimental Neurology, 1995, v 132, 180-185.
6. Kowluru RA. Effect of advanced glycation end products on accelerated apoptosis of retinal capillary cells under in vitro conditions. Life Sci. 2005 Jan 14;76 (9):1051-60.
7. Miinea C, Eichberg J. Antioxidant protection mechanisms and arachidonic acid synthesis are altered in Schwann cells grown in elevated glucose. Fifth Diabetic Neuropathy Satellite Symposium 2000. 32.
8. Teichert J, Preiss R. HPLC-methods for determination of lipoic acid and its reduced form in human plasma. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1992;30:511-512.
9. Packer L, Tritschler HJ, Wessel K. Neuroprotection by the metabolic antioxidant alpha-lipoic acid. Free Radic Biol Med. 1997;22:359-378.
10. Packer L, Witt EH, Tritschler HJ. „ Alpha-Lipoic acid as a biological antioxidant. “ Free Radic Biol Med 1995 Aug;19 (2):227-50.
11. Murase K, Hattori A, Kohno M, Hayashi K. Stimulation of nerve growth factor synthesis/secretion in mouse astroglial cells by coenzymes. Biochem Mol Biol Int 1993.30:615-621.
12. Biewenga GP, Haenen GR, Bast A. The pharmacology of the antioxidant lipoic acid.//Gen Pharmacol 1997;29:315-331.
13. Coppey LJ, Gellett JS, Davidson EP, et al. Effect of antioxidant treatment of streptozotocin-induced diabetic rats on endoneurial blood flow, motor nerve conduction velocity, and vascular reactivity of epineurial arterioles of the sciatic nerve. Diabetes. 2001;50:1927-1937.
14. Ziegler D, Hanefeld M, Ruhnau KJ, et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a 7-month multicenter randomized controlled trial (ALADIN III Study). ALADIN III Study Group. Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Diabetes Care. 1999;22:1296-1301.
15. Ruhnau KJ, Meissner HP, Finn JR, et al. Effects of 3-week oral treatment with the antioxidant thioctic acid (alpha-lipoic acid) in symptomatic diabetic polyneuropathy. Diabet Med. 1999;16:1040-1043.
16. Ametov AS, Barinov A, Dyck PJ, et al. SYDNEY Trial Study Group. The sensory symptoms of diabetic polyneuropathy are improved with alpha-lipoic acid: the SYDNEY trial. Diabetes Care. 2003;26:770-776.
17. Yadav V, Marracci G, Lovera J, et al. Lipoic acid in multiple sclerosis: a pilot study. Mult Scler. 2005;11:159-165.
18. Ziegler D, Nowak H, Kempler P, Vargha P, Low PA. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a meta-analysis.//Diabet Med 2004;21 (2):114-121.
19. Ziegler D, Ametov A, Barinov A, Dyck PJ, GurievaI, Low PA, Munzel U, Yakhno N, Raz I, Novosadova M, et al. Oral treatment with alpha-lipoic acid improves symptomatic diabetic polyneuropathy. The SYDNEY 2 trial. Diabetes Care 2006. 29:2365-2370.
20. Ziegler D. Thioctic acid for patients with symptomatic diabetic neuropathy: a critical review. Treat Endocrinol 2004.3 (3):173-189.
21. Строков И. А., Ахметжанова Л. Т., Солоха О. А. Эффективность лечения диабетической полиневропатии таблетированной формой альфа-липоевой кислоты. Трудный пациент 2010; 8 № 3:17-21.
22. Баранцевич Е. Р., Посохина О. В. Подходы к терапии неврологических проявлений сахарного диабета. Журнал неврол. и психиатр им. С. С. Корсакова 2010;110 № 4:63-66.
23. Senoglu M, Nacitarhan V, Kurutas EB, Senoglu N, Altun I, Atli Y, Ozbag D. Intraperitoneal Alpha-Lipoic Acid to prevent neural damage after crush injury to the rat sciatic nerve. J Brachial Plex Peripher Nerve Inj. 2009;4:22.
24. Ranieri M, Sciuscio M, Cortese AM, Santamato A, Di Teo L, Ianieri G, Bellomo RG, Stasi M, Megna M. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life. Int J Immunopathol Pharmacol. 2009;22 (3 Suppl):45-50.
25. Ranieri M, Sciuscio M, Cortese AM, Santamato A, Di Teo L, Ianieri G, Bellomo RG, Stasi M, Megna M. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life. Int J Immunopathol Pharmacol. 2009;22 (3 Suppl):45-50.
26. Скляр И. А., Воробьева О. В., Шаряпова Р. Б., Садеков Р. К. Тиоктацид в лечении алкогольной полиневропатии. Лечение нервных болезней 2001; 2: 39-41.
27. Ковражкина Е. А., Айриян Н. Ю., Серкин Г. В., Глушков К. С., Павлов Н. А., Гехт А. Б., Стаховская Л. В., Скворцова В. И. Возможности и перспективы применения берлитиона для лечения алкогольной полиневропатии. Журн Неврол и психиатр им. С. С. Корсакова 2004; 104: 2: 33-37.
28. Pirlich M, Kiok K, Sandig G, Lochs H, Grune T. Alpha-lipoic acid prevents ethanol-induced protein oxidation in mouse hippocampal HT22 cells. Neurosci Lett. 2002 Aug 9;328 (2):93-6.
29. Артамонова В. Г. Лашина Е. Л. Применение препарата тиолепта (тиоктовая кислота), в комбинированной терапии вибрационной болезни. Журн Неврол и психиатр им. С. С. Корсакова 2011; 111: 1: 82-85.
30. Han D, Tritschler HJ, Packer L. Alpha-lipoic acid increases intracellular glutathione in a human T-lymphocyte Jurkat cell line. Biochem Biophys Res Commun 1995 Feb 6;207 (1):258-64.
31. Baur A et al., Alpha lipoic acid is an effective inhibitor of human immuno-deficiency virus (HIV-1) replication, Klin Wochenschr 69 (1991): 722-4.
32. Perricione N. The Wrinkle Cure, Chapter 6 «Alpha Lipoic Acid» pp.71-72. Warner Books., 2000.
33. Cao X and Phillis JW. Free Radical Research 1995; 23:365.
34. Marracci GH, Jones RE, McKeon GP, Bourdette DN. «Alpha Lipoic Acid inhibits T cell migration into the spinal cord and suppresses and treats experimental autoimmune encephalomyelitis.» Journal of Neuroimmunololgy, October2002;131 (1-2):104-14.
35. Hummel T, Heilmann S, Huttenbriuk KB., «Lipoic acid in the treatment of smell dysfunction following viral infection of the upper respiratory tract.» Laryngoscope 2002 Nov;112 (11):2076-80.
36. Logan AC, Wong C. «Chronic fatigue syndrome: oxidative stress and dietary modifications.» Alternative Medicine Review Oct 2001;6 (5):450-9.
37. Peltier AC, Russell JW. Advances in understanding drug-induced neuropathies. Drug Saf 2006;29 (1):23-30.
38. Gedlicka C, Kornek GV, Schmid K, Scheithauer W. Amelioration of docetaxel/cisplatin induced polyneuropathy by alpha-lipoic acid. Annals of Oncology 2003;14:339-340.
39. Phase III Randomized Study of Alpha-Lipoic Acid in Preventing Platinum-Induced Peripheral Neuropathy in Cancer Patients Receiving a Cisplatin- or Oxaliplatin-Containing Chemotherapy Regimen (MDA-CCC-0327).
40. Al-Majed, AA. Gado, AM, Al-Shabanah, OA, and Mansour, AM. «Alpha-lipoic Acid Ameliorates Myocardial Toxicity Induced by Doxorubicin.» Pharmacol Res December 2002;46 (6):499-503.
41. Mijnhout G. S., Alkhalaf A., Kleefstra N., Bilo H. J. G. The Netherlands Journal of Medicine 2010; 68 (4): 158-162.