Амоксиклав 2x для чего нужен организму

Амоксиклав® 2Х (875мг/125мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Источник

Инструкция по применению АМОКСИКЛАВ ® 2Х (AMOKSIKLAV 2X)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, макрогол 6000, титана диоксид.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, повидон, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия сахарин, маннитол.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтого цвета.

Вспомогательные вещества:натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия сахарин, маннитол.

Фармакологическое действие

Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с большинством клинически значимых β-лактамаз и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией β-лактамаз основными возбудителями, ко-патогенами и условно-патогенными микроорганизмами.

Клавулановая кислота обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

После приема препарата внутрь оба активных вещества быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием вместе с пищей не оказывает влияния на абсорбцию. C max в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после приема.

Оба компонента характеризуются хорошим V d в жидкости и ткани организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при неповрежденных мозговых оболочках.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых количествах выводятся в грудное молоко.

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично биотрансформируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими.

T 1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

Оба компонента выводятся при гемодиализе и в незначительных количествах – при перитонеальном диализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату штаммами:

Режим дозирования

Внутрь детям в возрасте до 12 лет доза рассчитывается на кг массы тела в зависимости от тяжести инфекции и составляет (в пересчете на амоксициллин) 25-45 мг/кг массы тела в сутки. Препарат принимают 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При отитах, синуситах, инфекциях нижних отделов дыхательных путей и других тяжелых инфекциях обычно суточная доза составляет 45 мг/кг массы тела.

При инфекциях легкого и среднетяжелого течения доза составляет 25 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 2 приема.

Детям в возрасте до 12 лет (масса тела менее 40 кг) таблетки не назначают.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослых и 45 мг/кг массы тела для детей.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально и не должна превышать более 14 дней без повторного врачебного осмотра.

Взрослым и детям старше 12 лет с выраженными нарушениями функции почек при КК 10-30 мл/мин доза составляет 1 таб. 625 мг каждые 12 ч.; при КК доза составляет 1 таб. 625 мг каждые 24 ч.

При анурии интервал между приемом следует увеличить до 48 ч и более.

При назначении суспензии пациентам с выраженными нарушениями функции почек увеличивают интервал между приемами препарата.

Правила приготовления суспензии

Энергично встряхнуть флакон с порошком, добавить воды в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице, в 2 приема (до метки) и тщательно встряхнуть до максимально полного растворения порошка.

Готовую суспензию следует энергично встряхивать перед каждым употреблением.

Для облегчения правильного дозирования суспензии для приема внутрь к упаковке прилагается градуированная пипетка.

Побочные действия

Побочные эффекты обычно носят слабовыраженный и транзиторный характер.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не отмечено тератогенных эффектов препарата. При четко определенных показаниях Амоксиклав 2х допустимо использовать во время беременности в случае, если возможная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому необходима осторожность при назначении препарата в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Взрослым и детям старше 12 лет с выраженными нарушениями функции почек при КК 10-30 мл/мин доза составляет 1 таб. 625 мг каждые 12 ч.; при КК Клиренс креатинина (мл/мин)Интервал между приемами (ч)30810-3012менее 1024

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Пероральный прием Амоксиклава 2х приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияние на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания.

Передозировка

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов при передозировке препарата.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Амоксиклава 2х и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.

При одновременном назначении антикоагулянтов и Амоксиклава 2х возможно удлинение протромбинового времени (применение такой комбинации требует осторожности).

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Амоксиклав 2х не следует применять в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины) из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава 2х.

При комбинации с рифампицином наблюдается антагонизм.

Показано, что антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Амоксиклав ® (Amoksiklav ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксиклав ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «АМС» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Показания активных веществ препарата Амоксиклав ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение функции почек..

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Источник