Амоксициллин и азитромицин чем отличается
Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей
Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире.
Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения [4, 6, 8].
Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика
При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3–5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени — клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться. Не менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.
Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей
Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5–8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).
Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30–70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни — более 10 лет, частые обострения — более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости — объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1)
С. В. Лукьянов, доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва
Антибиотики при коронавирусе
Принципы лечения
Человек заражается вирусной инфекцией через слизистые оболочки глаз и носоглотки. Инкубационный период длится около недели. В это время могут наблюдаться симптомы в виде ломоты и недомогания. В период острой фазы повышается температура, появляются головные боли, кашель, насморк, озноб, тошнота. Тяжелая фаза заболевания вызывает сильную одышку, боли в животе и грудной клетке. Чтобы не допустить серьезных осложнений, важно быстро и правильно подобрать лечение.
В настоящее время вакцины от коронавируса не существует. Курс лечения выстроен на применении противовирусных медикаментов и антибиотиков. Пациенту назначают сильнодействующий препарат. Противовирусное вещество не сможет самостоятельно справиться с вирусом, поэтому дополнительно принимаются обезболивающие, жаропонижающие и сорбирующие медикаменты.
Антибиотики назначают при осложненной форме заболевания, когда происходит размножение условно-патогенной микрофлоры.
Как выбрать антибиотик
При остром вирусном заболевании антибиотик назначает врач, ссылаясь на результаты лабораторных анализов. Для правильного подбора препарата нужно:
определить свойство и вид возбудителя инфекции;
выбрать курс лечения и рассчитать дозу препарата;
подобрать комплекс медикаментов для микроорганизмов, которые тяжело поддаются лечению;
когда возбудитель не выявлен, стоит применять антибиотик широкого воздействия, после проведенных бактериологических анализов использовать препарат с узким спектром влияния.
Чтобы исключить негативные побочные эффекты, при назначении медикаментозного лечения учитывается возраст пациента, общее состояние, выраженные симптомы.
Прием препаратов
Не все понимают, можно ли при коронавирусе принимать антибиотики и какие симптомы должны стать тому причиной. Категорически запрещено самостоятельно пить препараты без назначения лечащего врача, так как неправильно подобранные антибиотики не только ослабят организм, но и могут спровоцировать летальный исход.
Показания для приема антибиотиков:
на протяжении нескольких дней температура тела превышает 38 градусов;
в респираторном тракте развивается бактериальная микрофлора, в качестве подтверждения инфекции часто наблюдаются выделения зеленой и желтой мокроты при кашле;
при продолжительном лечении противовирусными веществами сохраняется общее недомогание;
кал содержит гнойную слизь.
Если у пациента имеются все симптомы, врач не сможет назначить прием антибиотиков без бактериологического посева. Для проведения исследований из трахеи и носоглотки берется мазок, из кала извлекается слизистая часть. Он засевается на питательную среду с целью выявления вида инфекции. После получения результатов определяется дополнительный вид антибиотика, способного уничтожить вирус.
Если пациенту прописывается курс приема антибиотиков, то это не означает, что противовирусные медикаменты принимать не нужно. Назначается комплексный прием препаратов для достижения оптимального эффекта в целях устранения бактериальной среды из ЖКТ либо респираторного тракта. После завершения терапии у пациента берутся все анализы, если коронавирусная инфекция не подтверждается, пациент выписывается.
Виды антибиотиков
Все виды препаратов имеют сильное воздействие и включают в себя широкий спектр влияния на патогенные микроорганизмы.
Амоксиклав
Комплексный препарат, в состав которого входит амоксициллин, активно борется с вирусной инфекцией. Второй компонент, клавулановая кислота, подавляет синтез бактерий. Антибиотик показан при таких симптомах как:
Если вирус проник в кровоточную систему, медикамент быстро поможет справиться с сепсисом.
Побочные эффекты могут наблюдаться в виде:
желтухи, гепатита, нарушенного формирования стула;
Флуимуцил
В состав препарата входит триамфеникол. Применяется в качестве ингаляций и инъекций. Антибиотик обладает отхаркивающими, муколитическими и бактерицидными свойствами. Когда у пациента состояние средней тяжести, ему прописывают ингаляции с препаратом. Вещество в малых количествах всасывается в кровоточную систему, поэтому риск возникновения побочных эффектов минимальный. Однако они все же существуют и могут выражаться в виде аллергической сыпи, стоматита, панцитопении.
Азитромицин
Антибиотик относится к числу сильнодействующих препаратов. Производится в ампулах и таблетках, может применяться как внутривенно, так и внутримышечно. Активно воздействует на бактериальные клетки за счет подавления синтеза белка, размножения, ферментов. Эффективно борется с отитом, синуситом, тонзиллитом, бронхитом.
Препарат показан при выявлении инфекционных патологий, вызванных воспалительным процессом дыхательных путей, поэтому может использоваться для лечения коронавируса. Побочных эффектов достаточно много, тем не менее их можно избежать, если придерживаться рекомендаций приема.
Цефтриаксон
Препарату присуще сильное воздействие на патогенные микроорганизмы. При его попадании в организм происходит бактерицидное влияние, все бактерии уничтожаются, что исключает риск появления хронических заболеваний. Средство обычно назначают во время осложненной вирусной фазы. Среди побочных эффектов может наблюдаться:
Левофлоксацин
Антибиотику под силу справляться с грамотрицательными и грамположительными бактериями, которые выявлены у взрослых людей. При коронавирусе медикамент применяется для лечения патогенных микробов. Пациенту прописывается прием препарата, когда имеются ярковыраженные симптомы пневмонии и бронхита.
Токсичность антибиотика имеет средний показатель, он распространяется по всему организму и может вызывать побочные эффекты в следующих системах:
Все виды препаратов должны применяться не больше 10 дней, в противном случае может развиться резистентность суперинфекции и бактериальной микрофлоры.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Антихеликобактерные средства (ч. 2)
Схема эрадикации бактерии H. pylori подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от чувствительности бактерии и реакции организма на выбранные препараты.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Амоксициллин (табл./капс. 250 мг, 500 мг) — полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда широкого спектра действия, с умеренной активностью в отношении H. pylori. Биодоступность составляет 70–80%, растворимая лекарственная форма — 90%. В тканях достигается терапевтическая концентрация. Амоксициллин характеризуется широким спектром антимикробного действия, низким уровнем резистентности, хорошей всасываемостью в желудочно–кишечном тракте, высокой биодоступностью и кислотостойкостью. Блокада амоксициллином пенициллиносвязывающих белков приводит к остановке роста и гибели микробной клетки.
Период полувыведения — 1–1,5 ч. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Противопоказаниями служит повышенная чувствительность к амоксициллину, детский возраст до 3 лет.
Важно! Вызывает аллергические реакции, тошноту, нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко, диарею, очень редко кристаллурию.
Кларитромицин (табл. 250 мг, 500 мг; капс. 250 мг) — относится к группе полусинтетических макролидов, оказывает дозозависимый бактериостатический эффект за счет блокирования белковых систем микробной клетки, взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей, подавляет синтез белка бактерий. Однако при достижении концентрации, которая в 2–3 раза превышает минимальную ингибирующую концентрацию, оказывает бактерицидное действие. Бактерицидное действие оказывает в отношении H. pylori, данная активность Кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом. Кларитромицин по эффективности в отношению к H. pylori превышает все другие активные субстанции этой группы. Обладает широким спектром действия и является одним из наиболее эффективных и распространенных макролидов. При приеме внутрь хорошо всасывается, концентрация его в тканях намного превышает сывороточную. Максимальное накопление также наблюдается в слизистой ЖКТ.
Препарат хорошо проникает внутрь клеток (моноцитов, макрофагов, фагоцитов), создавая высокие внутриклеточные концентрации. Высокие концентрации в очаге воспаления делают его средством выбора при H. pylori — ассоциированной патологии желудка и 12-перстной кишки. Благодаря лиофильности способен проникать в клетки и накапливаться в высоких концентрациях в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки, что имеет большое значение при эрадикации H. pylori.
Также нельзя не вспомнить позитивный эффект санации, присущий Кларитромицину. Широкий спектр активности данного антибиотика по отношению к грампозитивным и грамнегативным бактериям позволяет элиминировать патогенные и условно–патогенные возбудители из полости ЖКТ, колонизация которых наблюдается в условиях хеликобактер–ассоциированных заболеваний. Препарат обладает собственной противовоспалительной активностью, что обусловлено угнетением продукции провоспалительных цитокинов и стимуляцией синтеза противовоспалительных гуморальных факторов. Однако самым главным его качеством является способность разрушать матрикс биопленки. 99% микроорганизмов, к которым относится и H. pylori, существуют не в виде отдельных микроорганизмов, а в составе сложно организованных сообществ — биопленок, которые представляют собой совокупность бактериальных клеток, которые окружены внеклеточным матриксом, который имеет полисахаридную природу. Матрикс выполняет защитную функцию и часто является причиной устойчивости микроорганизмов к действию антибиотиков, резистентность бактерий в составе биопленки возрастает в 10–1000 раз.
Важно! При применении препарата могут возникать диарея, гиперчувствительность, аллергические реакции, часто сыпь, очень редко может вызвать анафилактоидную реакцию, дерматит, нарушение слуха, звон в ушах (частота неизвестна), а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.
Метронидазол (ТН «Трихопол», «Флагил», табл. 250 мг) — противопротозойный препарат, относится к производным 5-нитроимидазола, активен в отношении микроаэрофилов H. pylori. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Препарат оказывает избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов. Возникает ингибирование тканевого дыхание, нарушается репликация ДНК, синтез нуклеиновых кислот и синтез белка, что ведет к гибели бактерий.
Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30–60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Препарат медленно выводится из организма, период полувыведения 8–10 час., при повторных введениях кумулирует. Проникает в ткани и жидкости организма, обеспечивая терапевтические концентрации.
Важно! Вызывает темное окрашивание мочи, металлический привкус во рту, тошноту, рвоту, диарею, могут возникать аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
КОМПЛЕКСНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛС
Успешная схема лечения основана на сочетании препаратов, которые предотвращают возникновение резистентности и настигают бактерию в различных участках желудка. Терапия должна гарантировать, что даже небольшая популяция микроорганизмов не останется жизнеспособной. В схемы терапии обязательно включают препараты висмута, химиотерапевтические препараты и ингибиторы протонной помпы (о последних препаратах мы писали в предыдущей статье).
Существуют стандартные схемы лечения двух-, трех- или четырехкомпонентной терапии в период лечения и обострения гастритов, язвенной болезни12-перстной кишки и желудка.
Используют:
√ БИТЕРАПИЮ: Ранитидин + Висмута цитрат (Пилорид);
Амоксициллин + Метронидазол (Хеликоцин);
√ ТРОЙНУЮ ТЕРАПИЮ:
Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол (Пилобакт);
√ КВАДРОТЕРАПИЮ:
ЭРАДИКАЦИОННАЯ ТЕРАПИЯ H. pylori включает комплекс нескольких препаратов. Распространенная ошибка, которая зачастую приводит к непредсказуемым результатам, замена даже одного хорошо изученного препарата из стандартной схемы на другой препарат той же группы. Использование данных схем лечения значительно улучшает состояние больных и предупреждают развитие рецидивов.
Применение комбинированных лекарственных препаратов «Пилобакт», «Пилорид», «Хеликоцин» и др. значительно улучшает состояние больных и предупреждает развитие рецидивов. Как правило, терапия обязательно включает антисекреторные препараты, химиотерапевтические средства, гастропротекторы и препараты коллоидного висмута.
Интенсивную терапию проводят до достижения устойчивой ремиссии и отсутствия рецидивов у больных в течение 1,5–2 лет. При необходимости проводят профилактическую противорецидивную терапию. При применении комбинированной терапии необходимо убедиться в безопасном применении сочетанных препаратов, их переносимости и эффективности. При применении таких препаратов могут наблюдаться нежелательные побочные явления: тошнота, рвота (20%), диарея (10%), псевдомембранозный колит (1%), головокружение (2%), чувство жжения в ротовой полости, глотке, кандидоз (15%). Неэффективность лечения может быть обусловлена нарушением правил приема препаратов или развитием устойчивости бактерии к ним. Но несмотря на применение комбинированных схем лечения, у 10–20% пациентов, инфицированных H. pylori, не удается достичь элиминации возбудителя.
Повышают клиническую эффективность эрадикационной терапии комбинации ингибиторов протонной помпы (ИПП) с противомикробными препаратами.
Предполагается, что антисекреторные препараты из группы ИПП могут способствовать повышению концентрации антимикробных средств (Метронидазола и Кларитромицина) в просвете желудка. ИПП уменьшают объем желудочного сока, вследствие чего вымывание антибиотиков с поверхности слизистой уменьшается, а концентрация антибиотиков, соответственно, увеличивается. Кроме того, снижение объема соляной кислоты поддерживает стабильную терапевтическую концентрацию антимикробных препаратов. При проведении эрадикационной антихеликобактерной терапии совместно с ИПП является одним из необходимых условий.
Успешность комбинированных схем терапии определяется во многом правильным выбором антибактериального средства и обеспечением постоянно высокого уровня эрадикации бактерии. Удлинение курса лечения до 10–14 дней также повышает эффективность эрадикации в среднем на 5%, а назначение высоких (двойных) доз ИПП позволяет дополнительно получить 8% показателей эффективности эрадикации H. pylori.
Именно два антибактериальных агента Амоксициллин и Кларитромицин определяют высокую эффективность в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе деления. Поддержка уровня рН в желудке выше чем 3,0 при помощи антисекреторных препаратов резко тормозит процесс деградации Кларитромицина (при рН 1,0 в желудочном соке Т½ составляет 1 час, а при рН 7,0 205 час.), что обеспечивает полноценную эрадикацию H. pylori. На протяжении последних 20 лет в основных схемах эрадикационной терапии сохраняется стойкая комбинация указанных антибиотиков, что связано с фармакокинетическими и фармакодинамическими особенностями данных препаратов.
Схема эрадикации бактерии H. pylori подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от чувствительности бактерии и реакции организма на выбранные препараты. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Самолечение такого опасного заболевания, как хеликобактериоз, категорически противопоказано.
Теплова Н.В., Теплова Н.Н. Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином // РМЖ. Болезни органов пищеварения. – 2004. – т. 6. – № 2/ – 68–70.
Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином
Язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) и двенадцатиперстной кишки (ЯБДК) по–прежнему остаются весьма распространенными заболеваниями и относятся к числу наиболее часто встречающихся патологий желудочно–кишечного тракта.
В России в конце 90–х годов на диспансерном наблюдении находилось около 3 млн. больных язвенной болезнью, каждый десятый из которых был прооперирован.
В США язвенной болезнью страдают около 20 миллионов человек, из которых 10000 ежегодно подвергаются оперативному лечению и 6000 погибают от осложнений этого заболевания. Язвенная болезнь связана с нарушением нервных, а затем и гуморальных механизмов, регулирующих секреторную, моторную функции желудка и двенадцатиперстной кишки, кровообращение в них. В формировании язв в желудке наибольшее значение имеет снижение резистентности слизистой оболочки, ослабление ее сопротивляемости повреждающему воздействию кислого желудочного сока. В механизме развития язв в выходном отделе желудка и особенно в двенадцатиперстной кишке, напротив, решающим фактором является усиление агрессивности кислотно–пептического фактора. Образованию язв предшествуют ультраструктурные изменения и нарушения в тканевом обмене слизистой желудка. Раз возникнув, язва становится патологическим очагом, поддерживающим афферентным путем развитие и углубление болезни в целом и дистрофических изменений в слизистой оболочке гастродуоденальной зоны в частности, способствует хроническому течению болезни, вовлечению в патологической процесс других органов и систем организма.
Однако этиология и патогенез ЯБ выяснены далеко не полностью. В настоящее время ряд исследований рассматривают язвенную болезнь как инфекционное заболевание, в большинстве случаев связанное с Helicobacter pylori. Считают, что Helicobacter pylori занимает центральное место среди этиологически–патогенетических факторов заболеваний гастродуоденальной зоны.
Эпидемиологические данные, полученные в разных странах, свидетельствуют о том, что более 80% язв с локализацией в желудке и 100% язв двенадцатиперстной кишки связаны с персистированием H. pylori.
Доказано, что после противоязвенной терапии с целью эрадикации H. pylori рецидивы в течение 5 лет наблюдаются у 5–10% больных в результате реинфекции.
В связи с этим выбор адекватных схем лечения язвенной болезни, направленных на разные стороны патогенеза ЯБ (снижение желудочной секреции, подавление продукции соляной кислоты, хеликобактерной инфекции, стимуляция регенерации слизистой оболочки), является весьма актуальной задачей.
Антихеликобактерная терапия считается стандартом лечения ЯБ, ассоциированной с H. pylori, что отражено в международных (1 и 2 Маастрихтские соглашения) и Российских рекомендациях по лечению гастроэнтерологических больных.
Согласно этим рекомендациям наиболее эффективной считается терапия, состоящая из базисного препарата (препарат висмута, ингибитор протонной помпы) и двух антибактериальных средств.
Выбор антибиотиков в антихелобактерной терапии имеет основное значение. Именно эти препараты определяют эффективность, переносимость и стоимость лечения. Экспертами ВОЗ в основной перечень препаратов, активных против H. pylori, отнесены метронидазол, тинидазол, коллоидный субцитрат висмута, азитромицин, кларитромицин, амоксициллин и тетрациклин.
Существует несколько факторов, значимо влияющих на результат противоязвенной терапии. Основным из них является резкое увеличение в популяции доли штаммов H. pylori, устойчивых к антибиотикам, используемым в схемах лечения. Результаты различных клинических исследований показывают, что эффективность терапии, содержащей метронидазол, на 30% ниже, если штамм H. pylori устойчив к этому препарату.
Другой важной проблемой является стоимость лечения. Чем она выше, тем больший процент эрадикации H. pylori должна обеспечивать схема терапии, чтобы быть экономически выгодной. Стандартные схемы лечения были экономически выгодными при своей достаточно высокой стоимости, если частота эрадикации H. pylori составляла 80–90%. В настоящее время, когда распространенность штаммов H. pylori, устойчивых к метронидазолу, достаточно высока, а эффективность стандартных схем лечения далека от идеальной, они перестают быть экономически выгодными.
В связи с этим в схемах антихеликобактерной терапии стали широко использовать макролиды, главным образом кларитромицин. Однако несмотря на высокую эффективность препарат является дорогостоящим и вызывал ряд побочных реакций (диарея), которые ухудшали переносимость терапии, что послужило основанием для поиска макролидов, которые не уступали бы кларитромицину по эффективности, но стоили бы дешевле и давали меньше побочных эффектов. Одним из таких препаратов является азитромицин.
Азитромицин-АКОС 0,25 №6 капсулы (азитромицин производства ОАО «Синтез» г. Курган) – первый представитель новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Он обладает широким спектром противомикробного действия. Связываясь с 50 S–субъединицей рибосомы, азитромицин подавляет биосинтез белков микроорганизма. Азитромицин-АКОС активен в отношении ряда грамположительных (S. pneumoniae, S. agalactiae, стрептоккоков групп C, F и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis) и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitides, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis), а также чувствительных анаэробных микробов (Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.). Кроме того, препарат обладает активностью в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Препарат не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
При приеме внутрь Азитромицин–АКОС хорошо всасывается, быстро распределяется в тканях, достигаются высокие концентрации антибиотика, также он обладает длительным периодом полувыведения и медленно выделяется из тканей. Перечисленные свойства позволяют применять препарат один раз в сутки в течение 3 дней с хорошим эффектом. Проникновение препарата внутрь клеток и накопление в фагоцитах, с помощью которых азитромицин транспортируется к месту инфекции, способствуют, в свою очередь, повышению его эффективности. Выводится Азитромицин–АКОС в основном с желчью в неизмененном виде (небольшая часть – почками).
Азитромицин–АКОС высоко активен в отношении H. pylori: его МПК 90 составляет всего 0,5 мг/л, а процент штаммов H. pylori, устойчивых к препарату, в популяции очень низкий – 3,7%.
Наиболее важным преимуществом Азитромицина–АКОС перед другими макролидами является его распределение в плазме крови, желудочной слизи, желудочном соке и ткани желудка после однократного приема. Данные ряда исследований убедительно доказали, что препарат эффективен даже в дозе 250 мг/сут., а использование низких дозировок препарата снижает риск побочных явлений и стоимость лечения.
Отмечено, что частота побочных реакций при использовании коротких схем лечения Азитромицином–АКОС приблизительно такая же, как при использовании стандартных схем антихеликобактерной терапии или даже ниже. Следовательно, важнейшим его достоинством является снижение затрат на лечение больного.
При сравнении стоимости эквивалентных по длительности схем лечения с использованием кларитромицина и Азитромицина– АКОС, стоимость Азитромицина–АКОС оказывается примерно вдвое ниже, а в схемах с низкими дозами и укороченными сроками применения в три раза ниже.
Таким образом, Азитромицин–АКОС является эффективным современным антибиотиком в комплексном лечении H. pylori.
Амосин® 0,25 №10–таб., 0,25 №20– капс., 0,5 №10–табл. (амоксициллин производства ОАО «Синтез», г. Курган) – единственный b–лактам, используемый для лечения инфекции H. pylori. Амоксициллин является производным ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь.
Биодоступность Амосина® (амоксициллина) при приеме внутрь достигает 90%. Наиболее высокая активность препарата отмечена в отношении S. pneumoniae и H. pylori.
С 1996 г. Российской гстроэнтерологической ассоциацией проводятся динамические наблюдения за уровнем резистентности H. pylori к амоксициллину, метронидазолу и кларитромицину.
Так, в России за период с 1996 по 2001 г. число штаммов, резистентных к кларитромицину, увеличилось с 0 до 13,8%. Уровень резистентности к метронидазолу в России к 2001 г. составил 55,5%, что почти в 2 раза выше среднеевропейского показателя (25,5%).
Резистентных к амоксициллину штаммов H. pylori не было выделено с 1997 года.
В последние годы перед клиницистами возникла проблема выбора лекарственных препаратов, так как их арсенал постоянно пополняется новыми фармацевтическими средствами. Актуальным является выбор адекватных схем лечения H. pylori–ассоциированной язвенной болезни с учетом соотношения стоимость/эффективность рекомендуемого курса терапии. При использовании базисного препарата, а также Азитромицина–АКОС и Амосина® в качестве двух антибактериальных препаратов, достигаемые результаты лечения (степень эрадикации H. pylori и частота эпителизации язвенных дефектов) достаточно высоки, при этом стоимость курса терапии снижается в связи с более низкой стоимостью данных препаратов. Исходя из анализа ряда клинических исследований следует, что Азитромицин–АКОС и Амосин® нашли широкое применение в терапии язвенной болезни, ассоциированной с H. pylori, и являются эффективными современными антибиотиками, оптимизирующими лечение больных язвенной болезнью.
Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином.