Антагонист н1 гистаминовых рецепторов что это
Блокаторы H1‑рецепторов: подсказки первостольнику
Показания, переносимость и особенности фармацевтического консультирования
Антагонисты гистаминовых рецепторов 1‑го типа, или блокаторы Н1‑рецепторов широко применяются в клинической практике более 70 лет. Их основным показанием и сегодня остаётся симптоматическое и базисное лечение одного из самых распространённых заболеваний, которым страдает практически каждый пятый человек в мире — аллергии. На сегодня в РФ зарегистрировано более 150 наименований Н 1 ‑блокаторов, которые представлены несколькими десятками действующих веществ. Знать их свойства, показания, противопоказания и лекарственные взаимодействия необходимо, чтобы консультировать клиентов с рецептами и запросами на противоаллергические препараты. Эта статья поможет нашим читателям «расставить по полочкам» представителей этой обширной фармакологической группы.
Два поколения Н1‑блокаторов
Один из важнейших медиаторов аллергических реакций — гистамин, высвобождаемый тучными клетками, — проявляет комплекс патологических эффектов после взаимодействия с гистаминовыми Н1‑рецепторами. Их стимуляция сопровождается расширением артериол, увеличением проницаемости сосудистой стенки, отёком тканей, местным покраснением кожи, зудом.
Блокаторы Н1‑рецепторов (Н1‑блокаторы) предотвращают эффекты гистамина, играя важную роль в лечении аллергических реакций — аллергического ринита, крапивницы и так далее. Следует отметить, что они блокируют действие гистамина на Н1‑рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, и сродство их к рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому антигистаминные препараты не могут вытеснить гистамин, ранее связавшийся с рецептором, — они способны лишь блокировать незанятые или высвобождаемые рецепторы. В связи с этим Н1‑блокаторы рецепторов гистамина наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а при уже развившейся аллергии — для предотвращения воздействия новых «порций» гистамина.
На сегодняшний момент выделяют два поколения Н1‑блокаторов.
Препараты первого поколения — дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин, клемастин, диметиндена малеат, мебгидролин хорошо проникают в центральную нервную систему. Это связано с развитием сильного седативного эффекта наряду с противоаллергическим. Кроме того, средства этой подгруппы оказывают:
Препараты второго поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин, эбастин) не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают седативного действия. Наряду с этим они способны селективно блокировать Н1‑рецепторы, быстро проявляя клинический эффект, сохраняющийся на протяжении 24 часов.
По данным исследований, эффективность препаратов первого и второго поколения в терапевтических дозах сопоставима, и основное их отличие — в переносимости. Несмотря на существенную разницу в профиле безопасности, представители обоих поколений занимают свою нишу и широко применяются в клинической практике.
«Седативные» Н1‑блокаторы
Антигистаминные препараты I поколения сегодня не входят в клинические рекомендации по лечению аллергических заболеваний, в частности, аллергического ринита. Их ведущее показание — купирование острых аллергических реакций в ситуациях, когда преобладают реакции ранней фазы аллергического воспаления, в частности:
Востребованность Н1‑блокаторов I поколения обусловлена рядом их достоинств по сравнению с более современными средствами. Так, седативные антигистаминные имеют парентеральные формы, которые целесообразно вводить при острых аллергических реакциях и оказании неотложной помощи, в то время как препараты II поколения выпускаются большей частью в пероральной форме.
Ещё одно существенное отличие препаратов I поколения — способность значительно уменьшать выраженность зуда на коже за счёт антихолинергического и седативного эффектов. Средства этой группы также применяют для симптоматического лечения ОРВИ — как местно, так и системно. Доказано, что они способствуют уменьшению зуда в носу, чихания, уменьшению назальной секреции.
Антигистаминные препараты I поколения также выделяются широким спектром фармакологической активности, позволяющим применять их не только при аллергических заболеваниях. Так, седативные Н1‑блокаторы назначают для потенцирования действия анальгетиков и местных анестетиков (в качестве компонента литических смесей); для лечения ожогов, порезов, укусов насекомых (диметиндена малеат); в составе комплексной терапии тревожных расстройств (гидроксизин); при бессоннице, а также ряде других патологических состояний, в частности, при вестибулярных расстройствах, рвоте (в том числе у беременных, включая 1 триместр), мигрени (доксиламин, дименгидринат) и др.
Нельзя не отметить, что Н1‑блокаторы I поколения имеют и существенный недостаток, связанный с не самым высоким профилем безопасности. Побочные эффекты этих препаратов вызваны их проникновением через гематоэнцефалический барьер: на фоне их приёма могут развиваться вялость, сонливость, нарушение координации, головокружение, снижение способности и концентрации внимания. У детей иногда развиваются парадоксальные реакции — перевозбуждение. Возможна тахифилаксия, побочные эффекты со стороны пищеварительной системы — дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, учащение стула.
О чем предупредить клиента?
Отпуская седативные антигистаминные по рецепту врача, важно сообщить о способности этих препаратов снижать концентрацию внимания и оказывать снотворный эффект, а также рекомендовать посетителю избегать вождения автомобиля во время лечения.
Н1‑блокаторы II поколения
Антигистаминные препараты II поколения были разработаны для устранения недостатков их предшественников. В отличие от последних, современные Н1‑блокаторы связываются и диссоциируют с Н1‑рецепторами медленно. Благодаря продолжительной связи с гистаминовыми рецепторами они способны обеспечивать длительный эффект, позволяющий применять их 1–2 раза в сутки. Доказано, что при регулярном приёме всех препаратов II поколения на протяжении месяца их терапевтический ответ не снижается, то есть тахифилаксия не развивается.
Неседативные антигистаминные препараты являются препаратами первой линии для лечения лёгких и умеренных форм аллергического ринита. Их уместно рекомендовать клиентам с незначительными симптомами аллергических заболеваний, а также аллергией средней тяжести.
Будучи сопоставимыми с первыми Н1‑блокаторами по антиаллергической активности, представители II поколения не проявляют седативный эффект и многие другие неблагоприятные реакции, что связано с их высокой селективностью и значительно меньшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.
К преимуществам следует отнести длительное действие, возможность однократного применения в сутки, а также отсутствие тахифилаксии.
Несмотря на очевидные преимущества, некоторые препараты II поколения обладают редким, но серьёзным побочным эффектом, — способность вызывать нарушения сердечного ритма в виде удлинения интервала QT, развития желудочковой аритмии (типа «пируэт»), атриовентрикулярной блокады и блокады ножек пучка Гиса. Подобные аритмии проявляются эпизодами головокружения, обмороками, однако нередко могут протекать бессимптомно.
Кардиотоксический эффект носит дозозависимый характер. При применении препаратов в терапевтических дозах аритмогенные свойства практически не проявляются. Это связано с тем, что большинство антигистаминных II поколения представляют собой пролекарства, которые почти не определяются в кровотоке из‑за быстрой биотрансформации с образованием активных и длительно действующих метаболитов. Следует отметить, что биотрансформация антигистаминных препаратов II поколения происходит с помощью изофермента системы цитохрома Р450, активность которого могут угнетать некоторые препараты, в частности, кетоконазол, итраконазол, флуоксетин, флавоноид, содержащийся в соке грейпфрута и ряд других.
При передозировке, повышении концентрации пролекарства в крови, а также состояниях, при которых снижается скорость биотрансформации препарата (например, циррозе печени, одновременном назначении с препаратами, угнетающими активность изофермента системы цитохрома Р450), выраженность кардиотоксического эффекта Н1‑блокаторов II поколения увеличивается. Дополнительными факторами риска служат уже существующий синдром удлинённого интервала QT, одновременный приём препаратов с аритмогенной активностью, электролитные нарушения.
В то же время при правильном применении, соблюдении режима дозирования и противопоказаний антигистаминные II поколения хорошо переносятся и могут считаться безопасными для лечения аллергических заболеваний.
Аритмогенных свойств лишены лоратадин — как сам препарат, так и его активный метаболит, — а также дезлоратадин и фексофенадин. Кстати, последние не метаболизируются с участием изофермента системы цитохрома Р450 и не вступают в лекарственные взаимодействия с препаратами, угнетающими его активность.
О чём предупредить клиента?
Отпуская препараты этой подгруппы, важно напомнить о необходимости соблюдения режима дозирования во избежание развития побочных эффектов, в частности, кардиотоксического действия.
Кроме того, уместно обратить внимание клиента на то, что антигистаминные II поколения не следует принимать одновременно с препаратами, которые конкурируют с ними за печёночный метаболизм (кетоконазол, итраконазол, ранитидин, флуоксетин и другие).
Топические антигистаминные препараты
Местные Н1‑блокаторы позволяют обеспечить достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта — как правило, уже через 15 минут после введения. При этом количество побочных эффектов значимо уменьшается за счёт снижения системной концентрации препаратов.
Сегодня зарегистрирован ряд топических препаратов, в частности, антигистаминный препарат I поколения дифенгидрамин (применяется наружно) и представители II поколения Н1‑блокаторов левокабастин, азеластин и антазолин в комбинации с нафазолином (выпускаются в форме назального спрея и глазных капель).
По выраженности антигистаминного эффекта назальный спрей сравним с эффектом пероральных Н1‑блокаторов. Биодоступность при интраназальном введении выше, чем при использовании в форме глазных капель, что, скорее всего, связано с большей поверхностью всасывания и частичным проглатыванием препарата при орошении слизистой оболочки носа.
Левокабастин и азеластин можно рекомендовать посетителям с лёгким течением аллергического ринита и конъюнктивита, а при регулярном применении — для профилактики сезонной формы заболевания.
Антигистаминные препараты: назначение, принцип действия и эффект
Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.
Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.
Роль гистамина в аллергической реакции
Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.
В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:
Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.
Что может спровоцировать повышение гистамина
Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.
Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные
Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).
Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).
Симптомы аллергической реакции
Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:
Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.
Как устранить проявления аллергии
Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:
В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).
Виды антигистаминных препаратов
Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.
Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.
Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.
В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.
Примеры АГП разных поколений
АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс
*по мнению сторонников их существования
Особенности действия антигистаминных препаратов
Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:
При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.
АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.
Антигистамины и желудок
Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:
Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.
Другие фармакологические эффекты антигистаминов
АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:
Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.
Ковалёва Надежда Владимировна
врач-терапевт
Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8
Расписание: пн-пт 17-20
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Антигистаминные лекарственные средства (ч. 2)
Антигистаминные средства II поколения обладают более высокой степенью аффинности к Н1–гистаминовым рецепторам, поэтому имеют эффект более продолжительный (24 час.). Препараты влияют на раннюю гистаминзависимую фазу аллергических реакций, ограничивают высвобождение медиаторов воспаления.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
В терапевтических дозах эти лекарственные средства не проникают через ГЭБ, не оказывают влияния на ЦНС и не вызывают седативного эффекта, практически отсутствует антихолинергический и антисеротонинергический эффект. При развившейся аллергической реакции они мало эффективны, т.к. имеют длительный латентный период более 1часа. Выраженный фармакологический эффект наступает спустя 2 часа.
Важно! Препараты легко проникают в грудное молоко, поэтому не рекомендуется их применение в период лактации.
Цетиризин (Зиртек, Аллертек, Летизен, Парлазин, Цетрин) — хлорированное пиперазиновое производное гликолевой кислоты. Конкурентный селективный антагонист Н1–гистаминовых периферических рецепторов влияет на раннюю стадию проявления действия гистамина и блокирует выход медиаторов воспаления на поздней фазе проявления аллергической реакции. Препарат ослабляет действие гистамина на сосуды, облегчает симптомы аллергического ринита: чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение.
Выпускается в форме: табл., покрытые обол., 0,01 г, капли д/приема внутрь 10 мг/мл, фл. 20 мл. Препарат разрешен к применению детям в возрасте с 6 месяцев.
Лоратадин (Кларитин) — препарат селективно блокирует Н1 гистаминовые рецепторы, оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное действие. Антигистаминный эффект развивается через 3 часа, максимальный — через 8–12час.
Выпускается в форме: табл. 0,01 г, 0,1% сироп 60, 100, 120мл (1 мг действующего вещества содержится в 1 мл). Детям в возрасте от 2–х до 12 лет при массе тела менее 30 кг назначают 5 мг 1 раз в сутки. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, но замедляет на один час время достижения терапевтической концентрации в крови, поэтому препарат рекомендуется принимать до еды.
Важно! Нельзя применять детям в возрасте до 2–х лет.
Представляют интерес топические интраназальные антигистаминные препараты, которые купируют такие симптомы как зуд носа, чихание, ринорею и уменьшают заложенность носа, оказывая только местное действие. Концентрация их в крови очень маленькая чтобы вызвать системный эффект и поэтому у них отсутствуют такие побочные эффекты как седативный, сонливость, общая слабость, вялость, заторможенность. На месте введения может оказаться раздражение слизистой носа и конъюнктивы.
Азеластин (Аллергодил, 0,14 мг/доза, спрей д/интраназального прим., фл. 10 мл с навинченным распылителем) — хлорированное азелиновое производное фталазина. Оказываетвыраженный фармакологический эффект длительного действия (Т1/2=20 час.) при сезонных и круглогодичных аллергических заболеваниях.
При остром атопическом конъюнктивите применяют 0,05% глазные капли во флаконах–капельницах по 6 или 10 мл. Препарат разрешен к применению и детям старше 6 лет.
Левокабастин (Визин Алерджи, Тизин Алерджи, 0,05% спрей д/интраназального введения, 0,5мг/мл, фл. 10 мл с распылителем; 0,05% капли глаз., фл./капельница 4 мл). Препарат длительного действия, период полувыведения около 40 часов. Препарат можно применять взрослым и детям старше 12–ти лет.
Препараты II поколения не обладают выраженным седативным и другими центральными побочными эффектами, это значительно улучшает показатели качества жизни пациентов. Однако при работе, требующей повышенной концентрации внимания необходимо проверить индивидуальную реакцию организма на их прием.
Антигистаминные препараты III поколения обладают высоким аффинитетом (фр. affinite — сродство) к Н1–гистаминовым рецепторам, а их прочность связывания в несколько раз сильнее, чем у предшественников. Антиаллергический эффект значительно выше антигистаминного, т.к. они стабилизируют тучные клетки и др. клетки, вовлекаемые в аллергический ответ, угнетается секреция и выход медиаторов аллергии. Данная группа препаратов была создана на основе активных метаболитов второго поколения, для усиления фармакологических эффектов и устранения побочных проявлений.
После приема внутрь действие лекарственных препаратов развивается через 15 мин., максимальная концентрация в крови достигается через 3 часа после приема. Они обладают продолжительным фармакологическим эффектом, более суток. Препараты третьего поколения высокоизбирательны и не влияют на другие рецепторы (адрено– и холино–), не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают воздействия на ЦНС, но секретируются в грудное молоко. Эти препараты эффективно устраняют такие симптомы как заложенность носа, слезотечение, чихание, бронхоспазм. Только при длительном приеме (более месяца) отмечено развитие толерантности.
Одним из недостатков оригинальных препаратов является их дороговизна курсового лечения. Однако, в настоящее время, на фармацевтическом рынке появились недорогие качественные, эффективные и безопасные дженерики (препараты с одинаково воспроизведенным действующим веществом).
Левоцетиризин (Ксизал, капли 5 мг/мл, фл. 10 мл; табл. 5 мг) — препарат был создан на основе активного метаболита и зарегистрирован 1980г. Левоцетиризин — это R–энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1–рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Назначают препарат взрослым и детям с 6-летнего возраста: табл. 5 мг или 20 капель в растворе.
Важно! Детям в возрасте от 2–х до 6 лет назначают только капли по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день, суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Фексофенадин (Гифаст, Аллегра, Фексадин, Фексофаст, табл. в пленочной обол. 120 мг, 180 мг) — препарат был создан в 1981 г., зарегистрирован в 1985 г., на основе активного метаболита терфенадина, который был снят с производства из–за кардиотоксического эффекта. Он обладает очень высокой эффективностью при различного рода аллергиях и в то же время лишен множества побочных реакций, характерных для других подобных лекарственных средств.
Показания: сезонный аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов).
Важно! Детям до 6–летнего возраста противопоказан.
Эбастин (Кестин, табл. 5 мг, 10 мг; табл. д/рассасывания 20 мг; сироп 1мг/мл, фл. 60 мл, 120 мл) — препарат длительного действия (48 час.), был зарегистрирован в 1990 г. После 5-дневного приема его активность сохраняется 72 час. за счет образования активного метаболита карэбастина. После приема внутрь быстро всасывается, действие развивается через 1 час. Жирная пища ускоряет абсорбцию и концентрация в крови увеличивается на 50%.
Важно! Суточная доза 20 мл может быть назначена по состоянию здоровья только врачом. При применении данного препарата могут искажаться результаты кожных аллергических проб, поэтому их проводят спустя 5–7 дней после отмены препарата. Применение таблеток противопоказано детям до 12 лет.
Дезлоратадин (Эриус, табл. 5 мг; сироп 0,5мг/мл, фл.) — препарат был создан на основе первичного активного метаболита лоратадина, превосходя по силе действия последний в 2–4 раза; зарегистрирован в 1990 г. Ингибирует реакции аллергического воспаления, снижая высвобождение цитокинов, интерлейкинов, хемокинов и простагландинов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, снижает гиперактивность бронхов и выраженность аллергензависимого бронхоспазма.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах, не обладает кардиотоксическим и седативным эффектами. Минимальная концентрация в крови обнаруживается через 30 мин., max — через 3 час. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, при приеме препарата в течение 14дней не наблюдались признаки клинически значимой кумуляции и привыкания.
Важно! Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
В настоящее время для проведения противоаллергической фармакотерапии имеется широкий арсенал антигистаминных препаратов. При этом важно помнить, что только врач, с его большим опытом практической работы, может правильно подобрать нужное больному лекарство, с учетом индивидуальных особенностей развития его заболевания, путем достижения максимального и продолжительного фармакологического эффекта действия. Помните, что необоснованное самолечение антигистаминными препаратами может быть опасно для жизни!