Антацидный препарат что это такое
Антациды (антацидные средства, антацидные лекарственные препараты)
В соответствии с современными представлениями, кислотозависимые заболевания (КЗЗ) – это группа нозологических единиц, ассоциируемых с кислотной агрессией желудочного сока. Заболевание может считаться кислотозависимым, если имеется доказанная связь агрессивного влияния эндогенной соляной кислоты с возникновением или обострением данного заболевания и положительным эффектом от противокислотной терапии. Наряду с «классическими» КЗЗ, широко распространены опосредованные и симптоматические расстройства желудочно-кишечного тракта. Так, распространенность изжоги по крайней мере один раз в неделю в Северной Америке колеблется от 18 до 28%, при этом 25% взрослых ежедневно сообщают об изжоге. Применение антацидных средств известно с древности, поскольку благодаря их эффектам реализуется наиболее простой медикаментозный подход к коррекции гиперацидных состояний – это химическая нейтрализация соляной кислоты, находящейся в просвете желудка, или адсорбция и последующая нейтрализация кислоты.
Основным постулатом в терапии язвенной болезни в ХХ веке был известный афоризм «Нет кислоты – нет язвы», сформулированный в 1910 г. австро-венгерским врачом Карлом Шварцем. В дальнейшем большинство методов лечения подразумевало нейтрализацию соляной кислоты желудочного сока и ощелачивание содержимого желудка. Так в медицине стали использовать антацидные средства: гидрокарбонат натрия, карбонат кальция, окись магния, гидроокись алюминия и др.
Общеизвестен факт, что на выбор препарата пациентом оказывает влияние время наступления эффекта, в частности купирование симптома. Несмотря на наличие высокоэффективных антисекреторных препаратов, антациды и сегодня остаются востребованным классом препаратов.
Антациды (антацидные лекарственные препараты) – это лекарственные средства, которые уменьшают агрессивность желудочного содержимого посредством химической нейтрализации соляной кислоты (HCl) и связывания пепсина, уже выделившихся в полость желудка.
Антациды представляют собой комбинацию различных соединений, включающих соли кальция, магния, алюминия в качестве активных ингредиентов. Каждая из этих катионных солей обладает характерными фармакологическими свойствами, которые определяют их клиническое применение.
Классификация группы лекарственных средств
Антацидные лекарственные средства традиционно делят на всасывающиеся (системные, растворимые) и невсасывающиеся (несистемные, нерастворимые). Всасывающиеся антациды могут оказывать системные эффекты, невсасывающиеся – действуют преимущественно в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Следует отметить, что такое деление антацидов условно и основано на степени всасывания, поэтому некоторые препараты (например, кальция карбонат и магния оксид) разные авторы включают в разные группы.
К всасывающимся антацидам относятся:
Невсасывающиеся антациды делятся на группы:
Большинство применяемых в настоящее время антацидных препаратов представляют собой механические смеси гидроксидов и солей магния и алюминия. Клинические исследования показали эффективность использования невсасывающихся антацидных препаратов на основе химически связанных гидроксидов магния и алюминия, так как терапевтический эффект достигается меньшей дозой лекарственного средства благодаря высокой скорости нейтрализации двойным гидроксидом. Данные препараты позволяют уменьшить дневную дозу лекарственного вещества в 2-3 раза.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Все антациды действуют в просвете желудка и/или непосредственно у его стенки и имеют схожий механизм действия.
Суммарный механизм действия современных антацидных препаратов включает:
Фармакологические свойства
По своим физико-химическим свойствам антациды являются слабыми основаниями, которые реагируют с соляной кислотой, образуя соль и воду.
Сила действия антацидов оценивается по их кислотонейтрализующей способности и выражается в миллиэквивалентах (количество IN соляной кислоты, титруемое до рН 3,5 определенной дозой препарата за установленное время). Кислотонейтрализующая способность различных антацидов значительно разнится и считается низкой, если составляет менее 200 мэкв/сут; средней – в диапазоне 200-400 мэкв/сут и высокой – более 400 мэкв/сут. Более эффективными считаются препараты, обладающие высокой кислотонейтрализующей способностью. Суточная кислотонейтрализующая способность препарата зависит от вида препарата, лекарственной формы и кратности приема.
Фармакодинамические свойства каждого препарата зависят от состава катионов. Эффективность антацида зависит от скорости растворения, гидрофильности, концентрации оснований, физиологических свойств катиона и присутствия пищи в желудке (табл. 1).
Всасывающиеся антациды редко применяются в клинической практике, что объясняется обилием нежелательных реакций. Всасывающиеся антациды оказывают быстрый, но очень непродолжительный эффект, после чего показатели внутрижелудочного рН вновь снижаются. Образующаяся при этом углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота. Прием всасывающихся антацидов (в частности, карбоната кальция) может привести к возникновению феномена «рикошета», то есть вторичному – после первоначального ощелачивающего эффекта – повышению секреции соляной кислоты. Этот феномен связан как со стимуляцией гастринпродуцирующих клеток, так и с непосредственным действием катионов кальция на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка. Всасываясь, антациды могут влиять на обмен электролитов, а прием бикарбонатов может сопровождаться развитием системного алкалоза.
Так, натрия гидрокарбонат NaHCO3 весьма гидрофилен и быстро всасывается, создавая лишь алкалоз и гипернатриемию. Карбонат кальция CaCO3 способен быстро, в зависимости от размера и структуры частиц, нейтрализовать соляную кислоту, но вместе с тем вызывает метеоризм, отрыжку и изжогу. Длительное использование содержащих кальций всасывающихся антацидов может стать причиной запоров и гиперкальциемии, а в сочетании с молоком или молочными продуктами – молочно-щелочного синдрома, проявляющегося тошнотой, рвотой, полиурией, транзиторной азотемией. Возможно развитие кальциевых камней в почках.
Невсасывающиеся антациды. Их действие не сводится к простой реакции нейтрализации с соляной кислотой и потому не сопровождается возникновением феномена «рикошета», развитием алкалоза и молочно-щелочного синдрома. Они реализуют свой эффект, адсорбируя соляную кислоту.
При сравнительном изучении кислотонейтрализующей активности в составе современных антацидов отмечено, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия. Именно он обеспечивает сочетание таких свойств антацидов, как длительность действия, выраженность нейтрализующего, обволакивающего и цитопротективного действия. Многие невсасывающиеся антациды начинают действовать позже, чем всасывающиеся.
Растворимость гидроокиси магния очень низкая, поэтому содержание ионов ОН – не достигает больших концентраций. Несмотря на это, гидроокись магния активно взаимодействует с ионами Н + и является наиболее быстродействующим антацидом. Гидроокись алюминия также плохо растворяется в воде, она действует медленнее гидроокиси магния, но более продолжительно. Таким образом, комбинация гидроокиси магния и гидроокиси алюминия представляется оптимальной с точки зрения достижения быстрого (в течение нескольких минут) и достаточно длительного (до 2-3 ч) ощелачивающего эффекта.
Невсасывающиеся антациды отличаются буферностью в отношении соляной кислоты желудочного сока и благодаря этому поддерживают кислотность в течение срока своего действия в пределах рН 3-4.
Пища сама по себе приблизительно на 1 ч повышает рН примерно до 5 и продлевает действие антацидов на 2 ч. Ощелачивание желудочного содержимого усиливает моторику желудка путем выброса гастрина.
Антациды покидают пустой желудок примерно за 30 мин, степень всасывания их различна: у препаратов алюминия, кальция и магния она ниже, у NaHCO3 выше.
Ионы Al 3+ расслабляют гладкие мышцы желудка, замедляя опорожнение его и вызывая запор, тогда как ионы Mg 2+ оказывают обратное действие. Сочетание Mg(OH)2 и Al(OH)3 почти не влияет на опорожнение желудка и моторику кишечника. CaCO3 способен усиливать секрецию и выпадать в осадок, поэтому его влияние на моторику ЖКТ непредсказуемо. Выделение СО2 при распаде карбоната и бикарбоната вызывает отрыжку, возможны тошнота, метеоризм и интенсивное отхождение газов. Отрыжка может усугубить желудочно-пищеводный рефлюкс.
Магалдрат (алюминия магния гидроксидсульфат) в кислой среде желудка быстро разлагается на Mg(OH)2 и Al(OH)3, которые благодаря плохому всасыванию дают стойкий буфер при сбалансированном влиянии на моторику кишечника. Во многие антациды добавляют поверхностно-активное вещество симетикон – пеногаситель, уменьшающий желудочно-пищеводный рефлюкс.
Также невсасывающиеся антациды уменьшают протеолитическую активность желудочного сока (как посредством адсорбции пепсина, так и путем повышения рН среды, в результате чего пепсин становится неактивным), обладают обволакивающими свойствами, связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие неблагоприятное воздействие на слизистую желудка.
Получены данные о цитопротективном действии антацидов, содержащих гидроокись алюминия, в частности о способности их предотвращать в экспериментальных и клинических условиях возникновение повреждений слизистой оболочки желудка при приеме этанола и нестероидных противовоспалительных препаратов. Отмечено, что цитопротективный эффект алюминийсодержащих антацидов обусловлен повышением содержания простагландинов в стенке желудка, усилением секреции бикарбонатов и увеличением выработки гликопротеинов желудочной слизи. Цитопротективные свойства антацидов гельной структуры могут быть связаны с образованием защитной пленки на поверхности желудка.
Обнаружено также, что антациды способны связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя заживление.
Показания к применению
В настоящее время антациды применяют преимущественно в следующих ситуациях:
Антациды являются препаратами выбора при наличии противопоказаний к приему антисекреторных средств или указаниях на наличие побочных эффектов на ИПП, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов.
Побочные эффекты
К побочным эффектам магнийсодержащих антацидов относят:
Побочные действия кальцийсодержащих антацидов:
Карбонат кальция. Побочные реакции, часто наблюдаемые с этой группой антацидов:
Наиболее частым побочным эффектом алюминийсодержащих антацидов является запор, связанный с угнетением моторики кишечника. А при длительном применении или приеме в высоких дозах невсасывающиеся антациды, содержащие алюминий, потенциально могут вызывать ряд побочных эффектов: нарушение минерального костного обмена (фосфатемия, остеопороз), развитие нефролитиаза и энцефалопатии.
Гидроксид алюминия. Применение соли алюминия ассоциируется с повышенным риском токсичности у людей с почечной недостаточностью и детей грудного возраста. Проявляется следующими признаками:
Противопоказания и предостережения при использовании:
С осторожностью препараты нужно применять пожилым людям и детям (применение некоторых антацидов противопоказано детям до 10 лет).
С осторожностью антациды следует назначать пациентам с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, с отеками, циррозом печени, находящимся на диете с низким содержанием натрия, пациентам с гиперпаратиреозом, при почечно-каменной болезни и ахлоргидрии.
Особенности взаимодействия с другими лекарственными средствами
Антациды снижают абсорбцию многих препаратов в ЖКТ и, таким образом, уменьшают их биодоступность при приеме внутрь (табл. 2). Для предупреждения лекарственного взаимодействия антациды следует назначать за 2 ч до или через 2 ч после приема других препаратов.
Выводы
КЗЗ принадлежат к одним из самых распространенных заболеваний органов пищеварения. Повреждающее действие соляной кислоты является общим звеном патогенеза КЗЗ. Первыми фармакологическими средствами, которые начали применяться для лечения КЗЗ еще несколько столетий назад, были антациды. Несмотря на появление лекарственных средств других фармакологических групп (ингибитор протонной помпы, Н2-блокаторы и т.д.), которые в настоящее время входят в стандарты лечения ГЭРБ, язвенной болезни, функциональной диспепсии, антациды не утратили своего значения.
Хотя существуют мощные антисекреторные препараты, использование антацидов в терапевтической практике не утратило актуальности. Благодаря уникальным свойствам, простоте применения и безрецептурному отпуску антациды по-прежнему занимают важное место в лечении КЗЗ. Они незаменимы при лечении желчных рефлюкс-эзофагитов, длительно незаживающих и H. pylori-негативных язв желудка и двенадцатиперстной кишки; лечении и профилактике НПВП-гастропатий и стрессовых язв, хронического панкреатита и холецистита. Класс антацидных средств хорошо знаком пациентам с КЗЗ, так как быстро снимает симптомы диспепсии и изжогу и обладает хорошими органолептическими свойствами. Эти препараты доказали свою высокую безопасность, они абсолютно не токсичны, а потому широко применяются как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.
Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 17 (462), вересень 2019 р.
СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Гастроентерологія
У процесах перетравлювання їжі беруть участь усі органи травної системи, починаючи з ротової порожнини, в т. ч. шлунок, тонка та товста кишки, підшлункова залоза, гепатобіліарна система. Розрізняють три види травлення: порожнинне, пристінкове, чи мембранне, та внутрішньоклітинне.
Інгібітори протонної помпи (ІПП) є одними з найчастіше вживаних препаратів серед усіх вікових груп, як для монотерапії, так і профілактики небажаних ускладнень із боку шлунково-кишкового тракту внаслідок прийому агресивних лікарських засобів. Часте застосування ІПП у комбінованій допоміжній терапії висуває високі вимоги щодо ефективності, безпеки, доступності цих препаратів, а також їхнього сприятливого профілю лікарських взаємодій. У цій статті представлено актуальну інформацію щодо особливостей фармакодинаміки ІПП, зокрема їхнього впливу на ефективність комбінованої антитромботичної терапії. Також подано огляд нещодавньої європейської настанови з лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ), де за сукупністю критеріїв ефективності, безпеки й економічної доцільності було визначено препарат вибору серед ІПП.
Підшлункова залоза (ПЗ) – це унікальний орган, який поєднує в собі елементи відразу двох систем організму: ендокринної та травної. Проте при цукровому діабеті (ЦД) за рахунок щільного анатомо-фізіологічного зв’язку між ацинусами ПЗ й острівцями Лангерганса патологічні процеси в ендокринному апараті органа можуть зумовлювати порушення екзокринної функції, що обтяжує контроль глікемії в пацієнта навіть за умови адекватного лікування.
7-8 жовтня відбулася конференція «Актуальні питання діагностики, лікування та реабілітації гастроентерологічних хворих». У межах цього наукового заходу значна увага була приділена проблемам реабілітації пацієнтів із COVID‑19, у яких з’явилися ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), і курації хворих з уже існуючими захворюваннями ШКТ на тлі коронавірусної інфекції. Вичерпні відповіді на ці запитання надала завідувачка кафедри медико-соціальної експертизи та реабілітації факультету післядипломної освіти ДЗ «Дніпровська медична академія МОЗ України», доктор медичних наук, професор Інна Станіславівна Борисова.
Обзор современных антацидных средств
Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные
Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные средства — это основания, вступающие в реакцию с соляной кислотой, в результате чего образуются хлориды, вода и иногда углекислый газ [1].
В настоящее время на фармакологическом рынке РФ представлен большой спектр антацидных средств, основными компонентами которых являются гидрокарбонат натрия, карбонат кальция, гидроксид и фосфат алюминия, цитрат, карбонат, оксид и гидроксид магния. Применяемые в настоящее время антацидные средства отличаются скоростью наступления эффекта, его длительностью, а также способностью оказывать системное воздействие и образовывать углекислый газ в желудке. Антацидные средства делятся на растворимые в воде и нерастворимые [2].
Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция растворяются в воде, действуют быстро, при этом образуется углекислый газ, вызывающий растяжение желудка и стимулирующий вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром рикошета). Гидрокарбонат натрия благодаря своей растворимости в воде способен всасываться и оказывать системное действие; при длительном и чрезмерном употреблении этого антацида может развиться ацидоз. Основные растворимые антациды приведены в табл. 1.
Соединения магния и алюминия не растворяются в воде, они отличаются более медленным по сравнению с солями натрия и кальция наступлением эффекта при более продолжительном воздействии. Кроме того, буферная емкость соединений магния и алюминия выше, чем у солей натрия и кальция. Эти соединения практически не всасываются в кровь и частично сорбируют токсины. В больших количествах соли магния обладают слабительным действием, алюминия — запирающим. Основные нерастворимые антациды приведены в табл. 2.
В отличие от всасывающихся антацидов длительное применение невсасывающихся препаратов не приводит к развитию феномена рикошета. Механизм данного явления может быть связан с тем, что невсасывающиеся антацидные средства не только нейтрализуют соляную кислоту, но и абсорбируют пепсин, что приводит к подавлению биосинтеза соляной кислоты. Механизм воздействия, характерный для невсасывающихся препаратов, оказывается более медленным, чем связывание соляной кислоты, однако при этом эффект сохраняется более длительное время [3].
В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений. Благодаря этому удается варьировать скорость наступления терапевтического эффекта, продолжительность воздействия препарата, а также свести к минимуму его побочные эффекты. Кроме того, некоторые современные препараты обладают и гастропротективным эффектом благодаря содержащимся в них специальным добавкам [8].
Область клинического применения антацидов — кислотозависимые заболевания желудка (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь), эзофагиты, «голодные» боли, изжога у практически здоровых людей [7, 8]. Обычно антациды используются как симптоматическое средство для лечения изжоги, однако может быть рекомендовано и курсовое назначение препаратов — через 1,5 ч после еды или на ночь [4].
В последние годы появились данные о том, что в ряде случаев целесообразно назначать антациды при гиперацидном гастрите, даже если его развитие связано с Helicobacter pylori. Предварительная гипоацидная терапия позволяет в дальнейшем повысить эффективность эрадикации H.pylori, снизить повреждающее действие соляной кислоты на слизистые оболочки желудка [6].
В лечении гастроэзофагальной рефлюксной болезни антациды по сути являются единственными препаратами, положительно влияющими на состояние больного и обладающими длительным терапевтическим эффектом. Применение антацидных средств в качестве монотерапии приводит не только к купированию клинических симптомов заболевания, но и к редукции морфологического субстрата рефлюксной болезни. В результате терапии у больных полностью проходит диспептический синдром [5].
Ниже приводится краткая характеристика некоторых комплексных антацидных препаратов.
Маалокс — комплексный антацидный препарат, содержит гель гидроокиси алюминия и магния, отличается повышенной буферной емкостью. Выпускается в виде таблеток, суспензии или порошка. Применяют внутрь по 1-2 таблетки (предварительно разжевав), или по 1 столовой ложке суспензии, или содержимое 1 пакета на прием. При длительном применении может вызывать рвоту, диарею или запор. Противопоказанием к назначению является тяжелая почечная недостаточность. Маалокс не назначают вместе с тетрациклинами.
Альмагель и Альмагель А — комплексные высокоэффективные антациды. Выпускаются в виде суспензии гидроокиси алюминия и магния. Также содержат D-сорбит. Представляют собой вязкую жидкость. Обладают обволакивающим действием. Применяются не только для симптоматического лечения гиперацидных состояний, но и при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагитах. D-сорбит способствует желчеотделению и оказывает послабляющее действие. Входящий в состав Альмагеля А анестезин обладает обезболивающим действием, что позволяет применять препарат при болях в эпигастральной области. При гиперацидных состояниях препараты назначают по 1-2 столовые ложки на прием, для курсового лечения используется та же дозировка, препараты назначают 2-3 раза в день. Побочные эффекты: запор, при передозировке сонливость. Противопоказания к назначению: прием сульфаниламидных препаратов, выраженные нарушения деятельности почек.
Фосфалюгель содержит фосфат алюминия, гель пектина и агар-агар. Выпускается в пластмассовых пакетах. На прием назначают 1-2 пакета, при этом их или запивают небольшим количеством жидкости, или разводят в 1/2 стакана кипяченой воды. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у Альмагеля.
Гастал — комплексный препарат, не влияющий на кислотно-основное равновесие. Выпускается в виде таблеток, содержащих гель гидроксида алюминия, карбонат и гидроксид магния. На прием назначают 1-2 таблетки, которые следует медленно сосать. Побочные эффекты: тошнота, запор, диарея. Противопоказания: непереносимость препарата или его компонентов, тяжелая почечная недостаточность.
Гелусил — препарат в виде таблеток или порошков, содержащих силикат гидрат алюминия-магния. На прием назначают 1 таблетку (разжевывают) или 1 пакетик порошка (растворяют в 1/4 стакана кипяченой воды). Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Тальцид — таблетки, содержащие гидроксикарбонат алюминия-магния. Обычная дозировка на прием — 1-2 таблетки. Побочные эффекты: диарея, жидкий стул. Противопоказания: не назначается детям до 6 лет, при нарушении выделительной функции почек.
Литература
1. Кольцов П. А., Задионченко В. С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. — М.: М-Око, 2001, с. 7-12.
2. Лапина Т. Л., Ивашкин В. Т. Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. — Библиотека русского медицинского журнала. Болезни органов пищеварения, 2001, т. 3, № 1, с. 10-15.
3. Лапина Т. Л. Гиперацидные состояния: принципы лечения. — Consilium medicum, 2001, т. 3, № 6, с. 251-255.
4. Минушкин О. Н. Место современных антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. — Лечащий Врач, 2001, № 5-6, с. 8-10.
5. Нурмухамедова Е. А. Антациды и антагонисты Н2-рецепторов в лечении изжоги. — Consilium provisorum, 2001, т. 1, № 2, с. 10-14.
6. Шептулин А. А. Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни — Клиническая медицина, 1996, № 8, с. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Use of antacids in a general population. — J. Clin. Epideiol., 1999. V. 52. N. 6. P. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Antacides revisited: a review of their clinical pharmacology and recommended therapeutic use. — Drugs, 1999. V. 57. N. 6. P. 855-870.
Препараты выбора: антациды (ч. 2)
Современные антациды выпускаются в разных лекарственных формах: гель, суспензия, таблетки, жевательные таблетки, дозированные порошки в пакетиках (саше).
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
На российском фармацевтическом рынке наибольший интерес представляют следующие препараты:
Препарат быстро снижает кислотность до средних значений и длительно поддерживает ее на этом уровне. При применении алюминия фосфата образуются особые структурные мицеллы, превращающиеся в гель. Мицеллы геля алюминия фосфата обладают высокой адгезивной способностью, проявляют буферные свойства и обеспечивают прилипание к стенкам пищеварительного тракта, образуя защитную пленку, оберегая слизистую оболочку от воздействия вредных факторов и стимулируют репаративные процессы. Алюминия фосфатспособен связывать и выводить из организма вредные вещества. Один грамм мицелл имеет контактную поверхность около тысячи кв. м, что обеспечивает эффективную адсорбцию эндогенных и экзогенных токсинов, микроорганизмов, газов и вывод их из организма.
Длительный прием препарата не приводит к изменению уровня фосфора в организме. При его применении сохраняется кислотность желудочного содержимого на физиологическом уровне, редко возникает запор — в основном у лежачих больных и больных в пожилом возрасте.
Важно! Препарат противопоказан больным с выраженными нарушениями почек.
Действующие вещества: кальция карбонат — 680 мг и магния карбонат основной — 80 мг обладают местным вяжущим, обволакивающим, антацидным действием. Положительный эффект достигается в течение 3–5 мин., что обусловлено хорошей растворимостью таблеток с высоким содержанием кальция, — это один из самых быстродействующих антацидов. Препарат обеспечивает быструю и продолжительную нейтрализацию избыточной соляной кислоты желудочного сока, тем самым оказывая защитное действие на слизистую оболочку желудка. В результате взаимодействия препарата с желудочным соком образуются растворимые соли кальция и магния. Степень абсорбции кальция и магния зависит от принимаемой дозы. Максимальная абсорбция — 10% кальция и 15–20% магния.
Важно! При соблюдении рекомендованных доз препарат хорошо переносится. Однако возможны аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, анафилактические реакции. Препарат противопоказан при наличии камней в почках и тяжелой почечной недостаточности. Пациентам с различными нарушениями функции почек не рекомендуется принимать препарат длительно в высоких дозах, такое применение может увеличить риск образования камней в почках.
Препараты, содержащие в своем составе катион алюминия, обладают длительным действием, выраженным адсорбирующим и обволакивающим эффектом. Алгелдрат снижает интенсивность агрессивных факторов, нейтрализуя кислоту, инактивируя пепсин, адсорбируя лизолецитин, желчные кислоты и цитотоксины. При применении препарата повышаются защитные факторы гастродуаденальной слизистой оболочки. По эффективности снижения интенсивности болевого синдрома он не уступает эффекту гистаминоблокаторов, купирует боли и симптомы желудочной диспепсии, способствует рубцеванию язв в течение 2 недель, уменьшает воспалительные изменения слизистой желудка и луковицы 12–перстной кишки.
Алгелдрат выгодно отличается от других препаратов меньшим числом побочных эффектов, не вызывает запоры, устраняет метеоризм и отрыжку, т.к. при его применении не образуется углекислого газа, поскольку он не содержит карбонатную группу. Не вызывает системный метаболический алкалоз, характерный для всасывающих антацидов. При продолжительном применении в высоких дозах возможно развитие дефицита фосфора в организме.
Гидроталцит (Hydrotalcite) — алюминия-магния основная соль — ТН «Рутацид», табл. 500 мг. При приеме таблетки следует тщательно разжевывать. Препарат имеет слоисто-сетчатую структуру с низким содержанием алюминия и магния. Высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно в зависимости от pH желудочного сока. Гидроталцит оказывает антацидное, вяжущее, обволакивающее и умеренно слабительное действие; быстро (через 30 мин.) и продолжительно (4–5 час.) нейтрализует соляную кислоту, поддерживая в желудке значение рН на уровне, близком к нормальному. Связывает пепсин и повышает активность факторов защиты слизистой желудка. Всасывается незначительно, в основном в тонком кишечнике.
Важно! При приеме препарата возможна отрыжка, в высоких дозах — диарея. Противопоказан при повышенной чувствительности организма к препарату и другим его компонентам, при почечной недостаточности и детям в возрасте до 6 лет.
Гидроталцит 450 мг + магния гидроксид 300 мг — ТН «Гастал», табл. д/рассас. №12, №24 — сразу после приема обеспечивает немедленную нейтрализацию соляной кислоты с поддержанием кислотности в желудке на физиологическом уровне (в пределах рН 3–5) в течение 2 час. При применении препарата усиливаются защитные, регенеративные, цитопротективные процессы за счет повышения секреции муцина, концентрации фосфолипидов, активации простагландинов, накопления эпидермального фактора роста в месте повреждения слизистой оболочки желудка.
Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет, продолжительность приема — не более 2 недель.
Важно! Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, при тяжелой почечной недостаточности и непереносимости лактозы. С целью предотвращения возможного взаимодействия препарата с другими лекарствами рекомендуется прием за 1 час до или через час после их применения.
Натрия альгинат + калия гидрокарбонат (ТН «Гевискон форте», сусп. мятная, 150 мл во фл. и 10 мл, пакетики–саше) — после приема внутрь быстро взаимодействует с кислым содержимым желудка, образуя гель альгината; уменьшает раздражение слизистой оболочки, препятствует возникновению гастроэзофагеального рефлюкса.
В 10 мл суспензии содержится 106 мг натрия, 78 мг калия и 200 мг кальция карбоната.
Важно! Следует с осторожностью назначать при гиперкальциемии, нефрокальцинозе и рецидивирующем образовании почечных камней, содержащих кальций.
Натрия альгинат + натрия гидрокарбонат + кальция карбонат (ТН «Гевискон»,сусп. 150 мл (300 мл) и табл. жеват. мятные; ТН «Гевискон двойное действие», сусп. 300 мл (150 мл, 10 мл) и табл. жеват. мятные). При применении внутрь действующие вещества препарата быстро реагируют с кислым содержимым желудка, образуя при этом гель альгината со значением рН близким к нейтральному. Гель образует защитный барьер на поверхности слизистой желудка, препятствуя возникновению гастроэзофагеального рефлюкса (обратного заброса содержимого желудка в пищевод). Кальция карбонат нейтрализует соляную кислоту желудочного сока. Уменьшает раздражение слизистой оболочки пищевода, облегчает ощущение изжоги и устраняет нарушение пищеварения. Препарат может применяться женщинами во всех триместрах беременности и в период грудного вскармливания.
Важно! При применении может отмечаться вздутие живота и аллергические реакции к компонентам, входящим в состав. Противопоказан при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата и детям в возрасте до 12 лет.
Комбинированные препараты помимо антацидного действия оказывают различные фармакологические эффекты. Висмута субнитрат + магния карбонат + натрия гидрокарбонат + аира корневища + крушины кора + рутозид + келлин (ТН «Викалин», табл. №20) и Висмута субнитрат + магния карбонат + натрия гидрокарбонат + аира корневища + крушины кора (ТН «Викаир«, табл. №20) оказывают противовоспалительный, послабляющий, вяжущий и обволакивающий эффекты. Эти препараты имеют в составе основным висмута субнитрат, который образует защитную пленку на слизистой желудка, оказывая противовоспалительное, бактерицидное, репаративное действие.
Аир и келлин оказывают спазмолитическое действие, крушина — слабительное. Применяют препараты внутрь, по 1–2 табл. 3 раза в день после еды с 1/4 стакана теплой воды. Алмагель А, в состав которого входит местный анестетик бензокаин, оказывает болеутоляющий эффект.
Сукральфат(ТН «Вентер», табл. 1 г, №50) проявляет обволакивающее, хелатное и гастропротекторное действие за счет входящего симетикона
Магалдрат + симетикон (ТН «Антарейт», табл. жевательные 800/40 мг) имеет как адсорбирующее, так и ветрогонное действие, за счет входящего в состав симетикона. То же самое можно сказать об «Алмагель Нео».
Серьезных побочных эффектов при применении невсасывающихся антацидов практически не возникает, только незначительные.
При применении антацидов, содержащих соли алюминия, нередко возникают запоры. При приеме магнийсодержащих антацидов запоры не возникают, т.к. образуется магния хлорид, обладающий послабляющим действием. Сочетание или чередование антацидов на основе алюминия и магния позволяет в большинстве случаев сбалансировать нарушения моторики кишечника.
При применении препаратов, содержащих магний, может возникать общая мышечная слабость. Длительный прием препаратов, содержащих алюминий и гидроокись магния, может спровоцировать ухудшение всасывания в кишечнике фосфора и фтора и усилить выведение кальция с мочой, что может привести к вымыванию последнего из костной ткани.
Важно! Во время лечения антацидами не рекомендуется применять другие препараты, т.к. нарушается их всасывание в ЖКТ. Чтобы избежать нежелательного взаимодействия других препаратов с антацидами, их рекомендуют принимать до приема пищи (лекарств) за 2 часа или спустя 2 часа после приема антацидов.
Антациды в комплексной терапии
Антациды остаются эффективными средствами в комплексной терапии кислотозависимых заболеваний, в лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при гиперацидных гастритах, рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона (язва желудка с аденомой поджелудочной железы), НПВС-гастропатиях. Эффективность антацидов при дуоденальных язвах выше, чем при желудочных.
Препараты эффективны при изжоге, кислой отрыжке, диспептических расстройствах, при обострениях хронического панкреатита. Некоторые антацидные средства обладают хорошим обволакивающим, адсорбирующим и спазмолитическим действием, уменьшают раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Если по истечении 7 дней применения антацидных средств симптомы, провоцирующие обострение заболевания, сохраняются, пациенту необходимо обратиться к врачу для пересмотра терапии.
Увлекаться длительным лечением антацидами не следует из–за опасности осложнений, особенно при недостаточности функции почек.