Антиагрегантное средство что это такое простыми словами в медицине

Препараты для разжижения крови

Согласно результатам медицинских исследований, у сердечно-сосудистых заболеваний могут быть разные причины. И если одни (наследственность, возраст) остаются неизменными, то другие можно корректировать с помощью отказа от вредных привычек и изменения образа жизни.

Повышенная вязкость крови – медицинский термин, эквивалентный разговорному выражению «густая кровь». Традиционно считается, что сгущение крови связано с повышением уровня протромбина – компонента свертывающей системы крови. Такое мнение бытует из-за того, что такие серьезные осложнения сердечно-сосудистых заболеваний, как инфаркт и инсульт, чаще возникают при повышенном уровне протромбина. На самом деле вязкость определяется многими факторами.

Главная функция крови заключается в транспортировке дыхательных газов, гормонов, питательных и многих других веществ к органам и системам. От этого напрямую зависят практически все активные процессы, которые происходят в нашем организме. Отклонение от нормы провоцирует её сгущение и разжижение. И в первом, и во втором случаях это приводит к нежелательным результатам.

Как определить у себя сгущение крови?

Для хорошего движения по сосудам кровь должна быть достаточно текучей. Гемостаз — биологическая система, которая, с одной стороны, сохраняет жидкое и текучее состояние крови, а с другой стороны, останавливает кровотечения путем свертывания крови (коагуляции). Коагулограмма – лабораторный тест, который как раз и оценивает, насколько эффективно работает гемостаз.

Риск повышенного тромбообразования имеют люди с ожирением, сахарным диабетом, нарушениями ритма сердца (среди которых наиболее значимы фибрилляция и трепетание предсердий), низкой двигательной активностью, пациенты после крупных операций (например, протезирования суставов, клапанов сердца, экстренных операций и т. п.), с варикозной болезнью, перенесенными инфарктами миокарда, инсультами, с различными аутоиммунными заболеваниями.

Тромбообразование в определенном участке сосудистого русла сопровождается острым или постепенным нарушением кровоснабжения какого-либо органа с нарушением его функций и последующим некрозом тканей.

Помимо вышеперечисленных состояний, коагулограмму выполняют перед операциями для оценки риска кровотечений, при назначении некоторых лекарственных препаратов, а также обязательно при заболеваниях печени, поскольку большая часть белков системы свертывания крови синтезируется именно в этом органе.

Как действуют препараты для разжижения крови?

Так называемые разжижители помогают крови плавно течь по венам и артериям. Они используются для лечения сердечных заболеваний, препятствуют образованию опасных сгустков в сосудах.

При этом многие заблуждаются, думая, что препараты реально делают кровь более жидкой и каким-то чудом разбивают тромбы. Нет, это не так, но они не дают крови образовывать новые сгустки, а также замедляют рост уже существующих тромбов.

Классификация препаратов

В современной медицинской практике существует две группы противосвертывающих препаратов для разжижения крови на длительный прием, и для каждой есть свои конкретные показания.

1) Кардиологические аспирины (аспирин кардио, кардиомагнил, аспекард, полокард и т.д.). Показаны всем, у кого обнаружены или подозреваются атеросклеротические бляшки – ведь аспирин предотвращает “растрескивание” и тромбирование бляшек (процессы, которые приводят к инфаркту или инсульту).

2) Непрямые антикоагулянты – варфарин и его более дорогие сородичи (прадакса, ксарелто и др.). Предотвращают образование тромбов в местах, где ток крови по разным причинам замедляется и вследствие этого есть опасность образования тромбов.

Лекарства, разжижающие кровь, можно принимать:

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.

В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Источник

Антиагрегантная терапия: настоящее и будущее

XVIII Российский национальный конгресс «Человек и лекарство» Материал подготовила А. Лозовская

Антиагрегантная терапия относится к важным компонентам первичной и в особенности вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений. Безусловно оправдано назначение антиагрегантов, например, при остром коронарном синдроме (ОКС), так как в основе ОКС лежит нарушение целостности атеросклеротической бляшки, и у пациентов, страдающих данным заболеванием, всегда наблюдается тромбоцитоз той или иной степени выраженности. Очевидно, что без применения препаратов-антиагрегантов невозможно эффективное лечение таких больных. А как быть с пациентами, у которых отсутствуют клинические проявления ишемической болезни сердца? Следует ли назначать таким больным антиагреганты в качестве средства первичной профилактики ИБС? Обратимся к данным, полученным в ходе выполнения мета-анализа, которые свидетельствуют о том, что применение аспирина у мужчин существенно снижало риск развития инфаркта миокарда, но одновременно повышало вероятность возникновения инсульта (рис. 1).

Таблица. Фармацевтическая эквивалентность генерического препарата Лопирел и оригинального клопидогрела

Лопирел совпадает с оригинальным клопидогрелом и по фармакокинетическим показателям (рис. 3).

Еще одним важным отличием Лопирела от многих других воспроизведенных препаратов является собственная доказательная база: было проведено исследование, доказавшее, что Лопирел сопоставим с оригинальным препаратом в отношении подавления агрегации тромбоцитов (рис. 4).

Что касается показаний к применению, то они у оригинального клопидогрела и у Лопирела также полностью совпадают, среди них и хроническая ИБС, и острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST и без такового, и профилактика тромбозов. Кроме того, Лопирел может использоваться в так называемой нагрузочной дозировке, составляющей 300 мг. Завершая свое выступление, М.В. Ежов еще раз подчеркнул, что применение клопидогрела может стать хорошей альтернативой аспирину у различных категорий кардиологических больных, а применение вместо оригинального клопидогрела воспроизведенного препарата Лопирел является оправданным как с фармакоэкономической, так и с терапевтической точки зрения.

Источник

Антиагреганты в практике лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Т­ромбообразование играет ключевую роль в развитии различных сердечно-сосудистых осложнений. В патогенезе ишемических болезней органов и систем человеческого организма: ишемической болезни сердца (ИБС) [острый коронарный синдром (ОКС), инфаркт миокарда

Т­ромбообразование играет ключевую роль в развитии различных сердечно-сосудистых осложнений. В патогенезе ишемических болезней органов и систем человеческого организма: ишемической болезни сердца (ИБС) [острый коронарный синдром (ОКС), инфаркт миокарда (ИМ)], ишемического мозгового инсульта, гангрены конечностей и других нарушений кровоснабжения органов и тканей — значительное место занимают воспалительные и атеросклеротические повреждения сосудов с нарушением целостности интимы, замедление кровотока, дисбаланс свертывающей и противосвертывающей системы и нарушение реологических параметров крови.

При повреждении эндотелия сосудов различной этиологии происходит формирование тромба и вследствие этого — критическое сужение просвета сосудов или его полное закрытие (частичная или полная окклюзия). В нарушениях реологических параметров крови агрегационное состояние тромбоцитов и эритроцитов играет ведущую роль [1, 6, 8, 10, 17].

Современное лечение и профилактика сердечно-сосудистых осложнений, в частности ИМ, невозможны без четкого представления механизмов тромбообразования, материальным субстратом которого являются тромбоциты, эритроциты, фибриноген. ИМ — ишемический некроз сердечной мышцы — в 95% случаев развивается в результате формирования тромба в коронарной артерии, что подтверждается данными аутопсии среди умерших в первые 3 ч от начала развития болевого синдрома и результатами коронарографического исследования у больных, поступивших в стационар в первые часы развития миокардиальной катастрофы [10].

В процессе тромбообразования тромбоцит проходит четыре стадии: активация, высвобождение активных биологических веществ (тромбоксаны, аденозиндифосфат АДФ, серотонин, гликопротеиновые (ГП) рецепторы — IIb/IIIa), агрегация и адгезия. Эти процессы (макро- и микротромбообразование) особенно бурно проявляются при дестабилизации коронарного кровотока — ОКС,, включая ИМ. В основе макро- и микротромбообразования лежат механизмы, стимулирующие агрегационную активность тромбоцитов и эритроцитов — наличие ускоренного, турбулентного тока крови в суженном атеросклеротической бляшкой участке сосуда, что способствует повреждению эндотелия (с развитием эндотелиальной дисфункции) и «обнажению» коллагена, одного из главных факторов агрегации и адгезии тромбоцитов. Тромбоциты вступают в контакт с субэндотелиальным слоем, в частности с главным стимулятором адгезии — коллагеном, образуют отростки с образованием тромбоцитарных конгломератов (агрегация) и приклеиваются (адгезия) на этих участках, создавая белый тромб.

Активация тромбоцитов осуществляется катехоламинами, тромбином, АДФ, серотонином, коллагеном, тромбоксаном А2 — продуктом метаболизма арахидоновой кислоты.

В результате активации тромбоцитов происходит высвобождение из последних биологически активных веществ (АДФ, тромбоксан А2, серотонина) и лабилизация мембраны тромбоцита с образованием ГП-рецепторов IIb/IIIa под действием АДФ и тромбоксана А2.

Агрегация тромбоцитов — образование тромбоцитарных конгломератов в плазме крови — происходит при активации и взаимодействии ГП-рецепторов IIb/IIIa через образования фибриновых мостиков между тромбоцитами.

Адгезия — прилипание тромбоцитарных конгломератов к поврежденной интиме сосудов — контролируется фактором Виллебранда.

Таким образом, активация тромбоцитов — ключевой момент в патогенезе сердечно-сосудистых осложнений, во многом определяющий выраженность нарушений кровоснабжения органов и тканей (сердце, головной мозг, периферические сосуды), поэтому антиагрегационная терапия является патогенетически обоснованной.

В настоящее время выделяют четыре группы антитромбоцитарных препаратов, в основе разделения которых лежат принципы доказательной медицины, учитывающие эффективность и наличие побочных действий. Первая группа антитромбоцитарных препаратов, применение которых не рекомендуется для практической кардиологии вследствие отсутствия доказательной основы преимуществ перед Аспирином, неэффективности и потенциальной опасности: сульфинпиразон, дипиридамол, простациклин, блокаторы синтетазы тромбоксана А2, антагонисты рецепторов тромбоксана А2, препараты ингибиторов рецепторов IIb/IIIa тромбоцитов для приема внутрь. Вторая группа, составляющая основу современной антитромбоцитарной терапии, — ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ): ацетилсалициловая кислота (АСК) — Аспирин. Третья группа — тиенопиридины (клопидогрел — Плавикс, тиклопидин — Тиклин). Четвертая группа — блокаторы ГП-рецепторов IIb/IIIa для внутривенного применения (абциксимаб, эптифибатид, тирофибан, фрамон) [1, 3, 8, 9, 11, 12].

АСК используется в медицинской практике более ста лет. Начиная с 1980-х годов, Аспирин активно применяется в клинической практике при лечении ОКС с целью предупреждения развития ИМ. Проведено несколько значительных исследований (VA, RISC, ISIS-2), которые убедительно продемонстрировали способность Аспирина снизить риск развития острого ИМ и смерти от острой коронарной недостаточности на 41–70%. В 2002 г. Antithrombotic Trialists Collaboration опубликовала данные крупнейшего метаанализа результатов 287 рандомизированных клинических исследований, охвативших 135000 пациентов. Полученные данные свидетельст­вуют о преимуществах Аспирина у пациентов с высоким риском развития осложнений. В метаанализе убедительно показано, что применение высоких доз Аспирина (500–1500 мг) не имеет преимуществ в терапевтической эффективности по сравнению со средними (160–325 мг) и низкими (75–150 мг) дозами и довольно часто сопровождается побочными дейст­виями со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Подобные результаты легли в основу постулата: оптимальная доза Аспирина для длительной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском находится в пределах 75–150 мг/сут [1, 4, 8, 11, 13, 17].

Американская диабетологическая ассоциация рекомендует применять АСК в дозе от 81 до 325 мг для вторичной профилактики поражений крупных сосудов у больных диабетом старше 30 лет, сочетающегося с компонентами метаболического синдрома: избыточной массой тела (> 120% от идеальной массы тела, индекс массы тела (ИМТ) > 28 для женщин и > 27,3 для мужчин), атерогенной дислипидемией (триглицериды > 250 мг%, холестерин липопротеидов низкой плотности > 130 мг% и холестерин липопротеидов высокой плотности

А. М. Шилов, доктор медицинских наук, профессор
С. А. Князева, кандидат медицинских наук
С. А. Мацевич
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источник

Разница между антиагрегантами и антикоагулянтами

Современная фармацевтика для разжижения крови предлагает целый перечень лекарственных препаратов, которые условно разделяются на две основные разновидности: антикоагулянты и антиагреганты. Данные средства по-разному действуют на организм человека, на чем следует более подробно остановиться.

Чем именно отличаются антикоагулянты от антиагрегантов

Особенности действия антикоагулянтов

Как действуют антиагреганты

Средства из этой категории останавливают выработку тромбоксана и рекомендуются к использованию для профилактики инфарктов и инсультов. Они эффективно предотвращают склеивание тромбоцитов и образование тромбов. Наиболее известным является Аспирин или его современный аналог Кардиомагнил таб. п/п/о 75мг+15,2мг №100. Его часто назначают для предотвращения сердечных заболеваний в поддерживающей дозировке в течение длительного времени.

После перенесенного инсульта или замены сердечного клапана выписываются ингибиторы рецепторов АДФ. Останавливает образование кровяных сгустков введение в кровоток гликопротеина.

О чем следует помнить при приеме разжижающих кровь лекарств

В некоторых случаях врач назначает пациенту комплексное использование антиагрегантов и антикоагулянтов. При этом в обязательном порядке следует проходить тестирование относительно свертываемости крови. Анализ всегда поможет скорректировать дозировку препаратов на каждый день. Принимающие данные лекарства люди обязаны об этом ставить в известность фармацевтов, стоматологов и врачей других специальностей во время приема.

Также в процессе приема антикоагулянтов и антиагрегантов важно соблюдать повышенные меры безопасности в повседневной жизни, чтобы свести к минимуму риск получения травм. Даже при каждом случае удара следует сообщать врачу, так как присутствует опасность внутреннего кровотечения без видимых проявлений. Кроме того, аккуратно надо относиться к процессу чистки нитью зубов и бритью, ведь даже эти безобидные, казалось бы, процедуры могут привести к затяжному кровотечению.

Источник

Зачем разжижают кровь? Показания к применению антиагрегантов

Кроворазжижающие лекарства стали особенно популярны во время пандемии коронавируса. Стоит разобраться с показаниями к их приему.

Как действуют такие препараты, кому полезно их принимать, а кому нельзя, объясняем с помощью врача-кардиолога Екатерины Ребеко.

Как работают препараты, разжижающие кровь?

Есть 2 вида таких лекарств:

Обе группы лекарств снижают свертываемость крови, но механизмы действия у них разные.

Антиагреганты воздействуют непосредственно на тромбоциты – препятствуют их склеиванию, предотвращая образование тромба.

Если объяснять на биохимическом уровне, то антиагреганты необратимо ингибируют, то есть подавляют, такой фермент, как циклооксигеназа, вследствие чего блокируется выработка тромбоксана А2. Это мощный индуктор агрегации тромбоцитов.

Антиагреганты улучшают кровоток, микроциркуляцию, снижают риск тромбообразования, уменьшают воспаление в области атеросклеротической бляшки.

В каких случаях назначают антиагреганты?

Обычно эти препараты назначают для вторичной профилактики осложнений при атеросклеротическом заболевании сердца и сосудов у пациентов:

Мета-анализ, то есть анализ множества исследований – в данном случае 195, доказал, что применение антиагрегантов для вторичной профилактики перечисленных заболеваний приводит к достоверному снижению рисков:

В каких дозах используется препарат для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний?

Рекомендации Американской ассоциации сердца 2021 года обозначают диапазон от 50 до 325 мг в сутки.

Чаще всего назначается от 75 до 150 мг. Однако дозировку должен определять врач.

Принимать антиагреганты можно в любое время суток, но важно, чтобы это было сразу после приема пищи.

Можно ли принимать антиагреганты, если нет заболеваний сердца и сосудов?

Достоверных доказательств пользы этих препаратов для людей со здоровой сердечно-сосудистой системой нет. Поэтому для первичной профилактики антиагреганты не рекомендованы.

Такие результаты продемонстрировало исследование, во время которого за пациентами наблюдали больше 7 лет.

Кроме того, исследования показывают, что антиагреганты снижают вероятность заболевания раком толстого кишечника. Но это может быть дополнительным показанием к назначению только в индивидуальном порядке.

Кому нужно разжижать кровь при COVID-19?

При ковиде возникают такие биохимические процессы в организме, которые приводят к тромбообразованию в мелких капиллярах и сосудах. В том числе встречаются венозные и артериальные тромбозы.

Однако назначение антикоагулянтов и антиагрегантов при COVID-19 – тема дискуссий в мире медицины, поскольку в этом вопросе можно опираться пока только на опыт и наблюдения.

1. Антиагреганты при коронавирусной инфекции, по последним рекомендациям Минздрава Беларуси, назначают, если у пациента есть симптомы болезни и температура, но она ниже 38°С.

Интересны результаты исследования, проведенного в этом году в США. Оно показало, что у пожилых людей, которые лечились от COVID-19 в госпитале и получали антиагреганты в связи с сопутствующими заболеваниями, смертность и осложнения ковида были ниже.

2. Антикоагулянты при коронавирусной инфекции в Беларуси назначают:

Нужно ли принимать антиагреганты после прививки от COVID-19?

Прививка против коронавируса действительно иногда вызывает реакции со стороны сердца и сосудов. И по поводу приема в этом случае разжижающих кровь препаратов также идут споры.

Какие бывают побочные эффекты о кроворазжижающих лекарств?

Часто встречаются диспепсические жалобы:

Более редкие побочные эффекты:

Кому нужно использовать антиагреганты с осторожностью?

Они абсолютно противопоказаны при остром или недавно произошедшем кровотечении, а также после кровоизлияния в мозг.

С осторожностью нужно принимать людям с:

Кроме того, есть лекарства, с которыми эти препараты несовместимы. В частности, необходимо с осторожностью принимать антиагреганты совместно с антикоагулянтами из-за риска кровотечения.

Очень важно обращать внимание и на взаимодействие лекарств с некоторыми продуктами питания.

Например, грейпфрутовый сок блокирует фермент в печени, который метаболизирует лекарственные препараты. Из-за этого организм не может вывести антиагрегант вовремя, в связи с чем резко увеличивается риск побочных реакций и токсических эффектов. Таким образом, нельзя запивать лекарства грейпфрутовым соком.

Несмотря на пользу для сердца и сосудов в определенных ситуациях, к антиагрегантам нужно относиться серьезно. У них четкие точки приложения и высокая эффективность, но также есть определенные риски и осложнения при не совсем правильном использовании. Поэтому не рекомендуется принимать эти препараты без консультации врача.

Источник