Арава или элафра что лучше

Лефлуномид (Арава, Элафра, Лефлайд)

Лечение ревматоидного артрита (РА) должно быть направлено не просто на улучшение самочувствия больных, а на достижение ремиссии или низкой активности болезни⬇️⬇️⬇️

Традиционная базисная терапия является основой лечения РА. Она остается методом выбора для больных, не получавших ранее лечение.

Выбор синтетических БПВП сравнительно невелик. Одним из наиболее «популярных» препаратов этой группы сегодня является лефлуномид.

Это первый препарат, который был разработан специально для лечения РА, в отличии от использовавшихся ранее (того же метотрексата, например). Его быстрое продвижение определялось, прежде всего, уровнем развития ревматологии в тот период: отношение ревматологов к РА уже существенно изменилось и его перестали считать доброкачественной болезнью (ну не рак же, как считали ранее…).

Врачи осознали необходимость быстрого подавления воспалительной активности уже на самых ранних этапах лечения. Была доказана возможность торможения прогрессирования болезни.

Дозы и схема лечения лефлуномидом были разработаны с учетом особенностей самого препарата по итогам предварительного тестирования трех поддерживающих доз – 5, 10 и 25 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект был получен при назначении препарата в дозе 25 мг/сут. Однако при использовании такой дозы отмечалась тенденция к увеличению числа побочных реакций.

Для поддержания оптимального эффекта и отсутствия побочных явлений суточная доза должна составлять 20 мг.

Доза 10 мг/сут гораздо менее эффективна, но у части больных все же позволяет получить отчетливый клинический эффект, поэтому ее использование целесообразно при плохой переносимости препарата в обычной дозе.

Препарат способен длительно удерживаться в организме, что позволяет достигать необходимой концентрации за очень короткий срок при использовании высоких доз в начале лечения. Эта возможность была реализована в стандартной схеме назначения лефлуномида, согласно которой больные принимают препарат по 100 мг/сут в первые 3 дня, а затем постоянно по 20 мг/сут. Она позволяет создавать терапевтическую концентрацию активного вещества в крови в течение 1-й недели лечения. Использование высоких насыщающих доз в первые 3 дня лечения действительно позволяет получить эффект за сравнительно короткий срок.

Лефлуномид сопоставим по эффективности и переносимости с метотрексатом и сульфасалазином. Лефлуномид более эффективен, чем сульфасалазин.

Быстрое действие лефлуномида подтверждается и результатами магнитно-резонансной томографии.

Лефлуномид обеспечивает достоверно более значительное уменьшение выраженности воспалительных изменений синовиальной оболочки, чем метотрексат.

Как правило, больные хорошо переносят лечение. Наиболее частыми побочными реакциями являются диарея, выпадение волос и тошнота. Встречаются также кожные высыпания, головная боль, боль в животе, повышение содержания в крови печеночных ферментов, респираторные инфекции, язвы в полости рта, артериальная гипертензия.

При появлении побочных реакций возможны временное или постоянное снижение дозы лефлуномида до 10 мг/сут, а также полная отмена препарата. Необходимость отмены препарата из-за побочных реакций возникает в среднем 15% больных.

На фоне лечения АлАТ контролируется ежемесячно. При повышении уровня АлАТ в 2–3 раза по сравнению с верхней границей нормы следует повторить исследование и в случае подтверждения результата снизить дозу лефлуномида до 10 мг/сут. Если, несмотря на снижение дозы, сохраняется 2–3-кратное увеличение концентрации АлАТ или отмечается повышение этого показателя более чем в 3 раза по сравнению с нормой, следует прекратить лечение и провести процедуру отмывания, которая выполняется при помощи активированного угля или холестирамина (в ленте есть пост).

У длительно болеющих пациентов быстрое повышение концентрации препарата может быть связано с высоким риском развития побочных явлений, поэтому лечение целесообразно начинать с поддерживающей дозы (20 мг/сут). При использовании такой щадящей схемы лечения для получения терапевтической концентрации препарата в крови потребуется около 7 нед и клиническое улучшение будет достигнуто позднее.

На ранней же стадии болезни очень важно добиться улучшения в максимально короткие сроки. Поэтому им предлагается стандартная схема назначения лефлуномида с применением высоких доз препарата в первые 3 дня лечения.

После 16 нед лечения значимая положительная динамика наблюдается в среднем у 70% больных. Уже в первые 4 мес лечения лефлуномид не только подавляет активность артрита, но и существенно улучшает качество жизни больных.

В настоящее время не существует каких-либо ограничений по продолжительности его использования при РА. Улучшение, достигнутое на ранних этапах лечения, в часто сохраняется в течении нескольких лет. При этом новые виды побочных реакций не выявляются, а показатели функции печени у большинства больных остаются в пределах нормы.

Источник

ВЫ можете нам позвонить:
8 (8452) 98-84-68
и
+7-967-500-8468
или

Базисная терапия системных заболеваний соединительной ткани

Главным средством в лечении аутоимунных заболеваний являются, так называемые базисные препараты. Их название произошло от того, что они воздействуют на основание болезни, ее «базис». Эти препараты вызывают ремиссию и предотвращают или замедляют разрушение суставов, но не являются противовоспалительными препаратами. В настоящее время в качестве базисной терапии используют чаще всего: цитостатики, антималярийные препараты, сульфаниламиды, пеницилламин.

1. Цитостатики.

Цитостатические препараты: метотрексат, арава, азатиоприн (имуран), циклофосфан (эндоксан), циклоспорин (сандимун, экворал), проспидин и др.

Не стоит пугаться от названия «цитостатики», зная спектр их побочных эффектов: дозы этих препаратов при лечении артритов примерно в 5-20 раз меньше используемых при лечении опухолей! Использование цитостатиков помогает, как минимум, 70-80% больных, побочные явления возможны у 15-20% пациентов и редко бывают тяжелыми. Подбор доз под контролем ревматолога сводит возможность побочных эффектов к минимуму

В течение всего периода терапии цитостатиками необходимо, с помощью лабораторных методов исследования, контролировать показатели общего анализа крови,биохимических анализов и мочи у пациента. Если же пациент легко переносит цитостатическую терапию, можно ждать улучшения самочувствия уже через 2-4 недели после начала лечения.

Арава (элафра, лефлайд, лефлюнамид) рекомендуется больным, у которых артрит протекает очень активно, и тем, кто плохо переносит метотрексат. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель от начала приема аравы и может нарастать в течение 4-6 месяцев.

Ремикейд действует быстрее многих других базисных препаратов.

Однако применять ремикейд надо с очень большой осторожностью. До начала лечения ремикейдом необходимо выявить и пролечить все имеющиеся у пациента инфекции. Если этого не сделать, применение ремикейда может спровоцировать сильнейшее обострение недолеченных инфекционных процессов вплоть до развития сепсиса.

Также, во время лечения ремикейдом рекомендуется применять антиаллергические препараты, чтобы предотвратить возможные аллергические реакции. Стоимость препарата высокая. Лечение проводится только в стационарных условиях

Биологические препараты это одна из новейших групп препаратов для лечения артритов. Они инактивируют специальный белок (фактор некроза опухоли (ФНО)), который играет важную роль в воспалительной процессе. Эти препараты действуют быстро и эффективно уменьшают воспаление. К ним относится ингибитор ФНО этанерцепт (энбрел), анакинра (кинерет), хумира (адалимубаб), актемра (тоцилизумаб), ритуксимаб (ритуксан, мабтера), оренция (абатацепт).

Все эти препараты были разработаны в течение последнего десятилетия, а на мировом фармацевтическом рынке начали появляться не более пяти лет назад. В связи с этим они ещё весьма дороги. Ещё одним их недостатком является то, что они могут вводиться только в инъекционной форме (подкожно или внутривенно), причем в стационарных условиях, так как процедура проводится от получаса до нескольких часов под контролем специалиста. Поэтому данные препараты пока еще не получили широкого применения. Обычно их применяют в комбинации с метотрексатом или с другим базовым препаратом.

Также необходимо знать, что биологические препараты обычно не комбинируют друг с другом из-за высокой вероятности развития побочных эффектов!

Тофацитиниб – первый пероральный ингибитор янус-киназ в лечении ревматоидного артрита. Высокоэффективный и достаточно безопасный препарат. Однако высокая стоимость препарата не дает возможности говорить о его доступности для широкого круга больных.

Другие цитостатические препараты, такие как азатиоприн (имуран), циклофосфан (эндоксан) и циклоспорин (имуспорин, консупрен, сандимун, экворал) применяются только при неэффективности остальных базисных препаратов.

2. Антималярийные препараты

Антималярийные препараты делагил и плаквенил (иммард)

3. Сульфаниламиды.

4. Пеницилламин.

Пеницилламин (купренил ) при артритах обычно назначается в тех случаях, когда терапия цитостатиками не приносит больному облегчения. При системной скеродермии явяется препаратом выбора. Применение купренила при ССД основано в первую очередь на связывании препаратом альдегидных групп коллагена, что приводит к нарушению его биосинтеза и поперечного связывания отдельных молекул

Источник

Элафра таблетки : инструкция по применению

Одна таблетка содержит:

Элафра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг

Активное вещество: лефлуномид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, винная кислота, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, лецитин, камедь ксантановая.

Элафра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Активное вещество: лефлуномид 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, винная кислота, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, лецитин, камедь ксантановая.

Элафра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: белые или практически белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки имеют фаску с двух сторон.

Элафра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 20 мг: белые или практически белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки имеют фаску с двух сторон.

Элафра является базовым противоревматическим препаратом, модифицирующим течение болезни, с антипролиферативным, иммуномодулирующим, иммунодепрессивным, противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дигидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Показания для применения

Лефлуномид показан для лечения взрослых пациентов с:

— активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения выраженности симптомов заболевания и предотвращения развития структурных повреждений суставов (в качестве болезнь-модифицирующего противоревматического препарата).

Прошедшее или одновременное лечение гепатотоксическими или гемотоксическими базисными противоревматическими препаратами (например, метотрексат) может привести к увеличению риска развития серьезных побочных реакций, поэтому начало лечения лефлуномидом должно быть тщательно рассмотрено в отношении превышения ожидаемой терапевтической пользы над риском развития тяжелых нарушений функции печени.

Перевод пациента с лефлуномида на другой противоревматический препарат без процедуры «отмывания» (см. раздел Особые указания и предосторожности при применении) может повысить риск развития тяжелых побочных реакций даже спустя длительный срок после перевода на другой препарат.

Препарат Элафра не должен использоваться у пациентов с гиперчувствительностью к лефлуномиду или любому другому компоненту препарата.

Препарат противопоказан для применения у пациентов:

с заболеваниями печени (например, острыми или хроническими инфекциями вируса гепатита В или С);

с повышенной активностью печеночных ферментов (уровень АЛТ более чем в два раза превышает верхнюю границу нормы);

с тяжелыми иммунодефицитами (например, СПИД);

со значительными нарушениями костномозгового кроветворения или с выраженной анемией, лейкопенией или тромбоцитопенией в результате других причин (кроме ревматоидного артрита);

с тяжелыми, неконтролируемыми инфециями;

с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (ввиду малого опыта клинического наблюдения);

с тяжелой гипопротоинемией (например, при нефротическом синдроме);

— у беременных или женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией в период лечения лефлуномидом, и затем до тех пор, пока плазменный уровень активного метаболита остается выше 0,02 мг/л (см. раздел «Беременность и грудное вскармливание»). Беременность должна быть исключена перед началом лечения лефлуномидом;

в период грудного вскармливания (см. раздел «Беременность и грудное вскармливание»);

детский возраст до 18-ти лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания». Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг/сут) и метотрексатом (10-25 мг в неделю). Не установлено клинически значимого взаимодействия при одновременном применении лефлуномида и трехфазных пероральных контрацептивов, нестероидных противоспалительных препаратов (НПВП), циметидина, рифампицина.

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность цитохрома Р450 2С9. С осторожностью следует назначать лефлуномид с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид). Больным, принимающим лефлуномид, рекомендуется не давать колестирамин или активированный уголь, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726 (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771726 в печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.

После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида больным, получавшим многократные дозы рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома Р450), пиковые уровни А771726 возросли примерно на 40%, тогда как площадь под кривой концентрация-время существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен. С особой осторожностью следует давать лефлуномид вместе с другими препаратами, не являющимися НПВС, метаболизирующимися с помощью CYP2C9, такими как фенитоин, варфарин и толбутамид.

В исследовании, в котором лефлуномид давали здоровым добровольцам женского пола совместно с трехфазными пероральными противозачаточными средствами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, никакого снижения контрацептивного эффекта таблеток обнаружено не было, а фармакокинетика А771726 полностью укладывалась в предусмотренный диапазон.

В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например хлорохина и гидроксихлорина), препаратами Аи (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными ЛС (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например гепато- или гематоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний.

Нет никаких клинических данных относительно действенности и безопасности вакцинации в условиях лечения лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. Следует учитывать длительный Т1/2 препарата Элафра при планировании вакцинации живой вакциной после его отмены.

Элафра может назначаться пациентам только после тщательного медицинского обследования.

Перед началом лечения препаратом Элафра необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, ранее получавших другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическими действиями.

Процедуру можно повторить по клиническим показаниям. При подозрении на тяжелые иммунологические/аллергические реакции типа синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла проведение полной процедуры «отмывания» обязательно. Поэтому при возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата (например метотрексата) после лечения лефлуномидом необходимо проводить процедуру «отмывания».

Поскольку активный метаболит лефлуномида, А771726, связан с белками и выводится посредством печеночного метаболизма и секреции желчи, предполагается, что уровень содержания А771726 в плазме крови может повышаться у больных с гипопротеинемией. Большинство этих случаев наблюдалось в течение первых шести месяцев лечения. Хотя не установлена причинная взаимосвязь этих нежелательных явлений с лефлуномидом, и в большинстве случаев имелось несколько дополнительных факторов риска, точное выполнение рекомендаций по контролю за лечением считается обязательным. Уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) должен проверяться перед началом терапии лефлуномидом, а затем каждые 2 нед в течение первых 6 мес лечения, с последующей проверкой один раз каждые 6-8 нед.

Имеются следующие рекомендации по коррекции режима дозирования или прекращению приема препарата в зависимости от выраженности и стойкости повышения уровня АЛТ. При подтвержденном 2-3-кратном превышении верхней границы нормы АЛТ снижение дозы с 20 до 10 мг/сут может позволить продолжить прием лефлуномида при условии тщательного контроля за этим показателем.

Если 2-3-кратное превышение верхней границы нормы АЛТ сохраняется, или если имеется подтвержденный подъем уровня АЛТ, превышающий верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, прием лефлуномида должен быть прекращен и следует начать процедуру «отмывания».

Из-за возможных дополнительных гепатотоксических эффектов рекомендуется воздержаться от приема алкоголя при лечении лефлуномидом.

Полный клинический анализ крови, включая определение лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, должен проводиться до начала лечения лефлуномидом, а также каждые 2 нед в течение первых 6 мес лечения и затем каждые 6-8 нед. У больных с ранее имевшей место анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией, а также у больных с нарушениями функции костного мозга или с риском развития таких нарушений, возрастает опасность возникновения гематологических нарушений. При возникновении подобного рода явлений следует использовать процедуру «отмывания» для снижения уровня А771726 в плазме крови.

В случае развития серьезных гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата Элафра и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костно-мозговое кроветворение, и начать процедуру «отмывания».

Поскольку лефлуномид долго сохраняется в организме, переход на прием другого базисного препарата (например метотрексата) без соответствующего проведения процедуры «отмывания» может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода (например кинетическое взаимодействие, органотоксичность).

Аналогичным образом недавнее лечение гепатотоксичными или гематотоксичными препаратами (например метотрексатом) может привести к увеличению числа побочных явлений, поэтому начиная лечение лефлуномидом, необходимо тщательно рассмотреть все положительные и отрицательные аспекты, связанные с приемом данного препарата.

В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида. Сообщалось об очень редких случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза у пациентов, получавших лефлуномид. В случае возникновения кожных реакций и/или реакций со стороны слизистых оболочек необходимо отменить прием препарата Элафра и любого другого связанного с ним препарата и немедленно начать процедуру «отмывания». Необходимо достигнуть полного выведения препарата из организма. В подобных случаях повторное назначение препарата противопоказано.

Инфекции. Известно, что препараты, подобные лефлуномиду и обладающие иммуносупрессивными свойствами, делают больных более чувствительными к различного рода инфекциям, включая оппортунистические инфекции (инфекции, вызываемые грибками и микроорганизмами, способными вызывать инфекции только в условиях снижения иммунитета). Возникшие инфекционные заболевания протекают, как правило, тяжело и требуют раннего и интенсивного лечения. При возникновении тяжелого инфекционного заболевания может понадобиться прервать лечение лефлуномидом и начать процедуру «отмывания».

Необходимо тщательно следить за больными с положительной реакцией на туберкулин из-за риска реактивации туберкулеза.

Респираторные реакции. Сообщалось о случаях интерстициального заболевания легких, а также редких случаях легочной гипертензии при приеме лефлуномида. Риск возникновения таких заболеваний может быть повышен у пациентов, имеющих в анамнезе интерстициальные заболевания легких. Интерстициальный легочный процесс, возникающий на фоне приема лефлуномида, может быть потенциально смертельным. Такие симптомы, как кашель и одышка могут служить причиной прекращения приема лефлуномида.

Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала следует контролировать уровень АД.

Периферическая нейропатия. Сообщалось о случаях периферической нейропатии у пациентов, принимавших лефлуномид. У большинства пациентов улучшение наступало после прекращения приема лефлуномида. Тем не менее, у некоторых пациентов сохранялись симптомы нейропатиии после отмены препарата. Риск периферической нейропатии увеличивается у пациентов старше 60 лет, пациентов с диабетом, а также при сопутствующем приеме нейротоксических препаратов. В случае развития периферической нейропатии необходимо рассмотреть возможность прекращения терапии лефлуномидом и начать процедуру «отмывания».

Колиты. У пациентов, принимающих лефлуномид, могут развиться колиты, включая микроскопический колит. В случае развития хронической диареи при приеме лефлуномида необходимо провести тщательное обследование пациента.

Рекомендации для мужчин. Отсутствуют данные о риске возникновения фетотоксичности (связанной с токсическим влиянием препарата на сперматозоиды отца) при использовании лефлуномида мужчинами. Для максимального уменьшения возможного риска мужчинам при планировании появления ребенка необходимо прекратить прием лефлуномида и использовать процедуру «отмывания». В период применения препарата мужчинам необходимо принимать меры по предохранению от беременности партнерши.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, которые не используют надежные противозачаточные средства. Женщинам необходимо предохраняться от беременности в течение 2 лет после прекращения применения препарата!

Необходимо убедиться в отсутствии беременности до начала лечения. Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть (или уже при наступившей беременности), рекомендуется проводить процедуру «отмывания» препарата, которая позволит быстро снизить уровень содержания активного метаболита в плазме крови (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней). Далее необходимо определить концентрацию метаболита А771726 2 раза с интервалом 14 дней. С момента, когда концентрация препарата впервые будет зафиксирована ниже 20 мкг/л до момента оплодотворения должно пройти 1.5 мес. Следует учитывать, что без процедуры «отмывания» препарата, снижение концентрации метаболита ниже 20 мкг/л происходит через 2 года. Колестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогена и прогестерона таким образом, что надежные пероральные противозачаточные средства не гарантируют необходимой контрацепции в период выведения препарата. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.

Лефлуномид и его метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому прием лефлуномида в период грудного вскармливания противопоказан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае развития побочных эффектов, таких как головокружение, способность пациента к выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, может нарушаться. В таких случаях пациенты должны воздерживаться от вождения автотранспорта и управления потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Лечение лефлуномидом должно начинаться и проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита.

Аланинаминотрансфераза (АЛТ) или сывороточная глутаматпируваттрансфераза (СГПТ) и полный анализ клеток крови, в том числе дифференцированный анализ лейкоцитов и тромбоцитов, должны быть проверены одновременно и с одинаковой частотой:

— перед началом терапии лефлуномидом,

— каждые две недели в течение первых шести месяцев лечения,

— каждые 8 недель после этого.

При ревматоидном артрите: лечение лефлуномидом обычно начинают с приема внутрь нагрузочной дозы в 100 мг 1 раз в день в течение 3 дней. При приеме нагрузочной дозы может повышаться риск возникновения побочных реакций (см. раздел «Фармакодинамика»). В качестве поддерживающей дозы рекомендуется прием от 10 до 20 мг лефлуномида один раз в день в зависимости от тяжести заболевания.

Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев.

Нет никаких рекомендаций относительно дозировки препарата для больных, страдающих почечной недостаточностью легкой степени.

Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет.

Препарат не рекомендуется для пациентов младше 18 лет, так как его эффективность и безопасность при лечении ювенильного ревматоидного артрита не установлены.

Таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи никак не влияет на всасывание лефлуномида.

Наиболее частыми побочными эффектами являются умеренное повышение артериального давления, лейкопения, парестезия, головная боль, головокружение, диарея, тошнота, рвота, поражения оболочки полости рта (например, афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки рта), боли в животе, усиленное выпадение волос, экзема, сыпь (включая макулопапулезную сыпь), зуд, сухость кожи, тендовагинит, увеличение содержания некоторых ферментов в крови (креатинфосфокиназы), анорексия, потеря веса (как правило, незначительная), астения, легкие аллергические реакции и повышенное содержание печеночных ферментов (трансаминазы (особенно АЛТ), реже гамма-ГТ, щелочной фосфатазы, билирубина).

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 2 г/л).

Нечасто: анемия, легкая тромбоцитопения (тромбоциты Цены в аптеках

Источник