Доксазозин или тамсулозин что лучше

Доксазозин или Тамсулозин?

Гиперплазия предстательной железы — это увеличение размеров простаты, которое вызывает неприятные симптомы нижних мочевыводящих путей у мужчин, таких как затрудненное мочеиспускание и его неполное опорожнение. Это связано с тем, что увеличенная в объеме предстательная железа сжимает уретру. Заболеваемость увеличивается пропорционально возрасту, и диагностируется у большинства мужчин старше 70 лет.

Есть противопоказания, применяйте только с назначения с врача

Чем хороши препараты на основе тамсулозина и доксазозина?

Фармакология значительно продвинулась в вопросе лечения типично мужских возрастных заболеваний. Широкое использование так называемых селективных антагонистов альфа-адренорецепторов позволяет значительно снизить симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и улучшить качество жизни пациентов без хирургического вмешательства. Лекарства на основе избирательных блокаторов α1-адренорецепторов — тамсулозин и доксазозин, выпускаются под похожими или другими торговыми названиями. Самые популярные примеры:

Эти препараты снижают уретральное давление и подавляют тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, а также нижних мочевыводящих путей, улучшая симптоматику и функцию мочеиспускания.

В чем разница?

Несмотря на то, что оба средства продемонстрировали свою эффективность при ДГПЖ с похожим режимом приема — 1 раз в день, каждый из них уникален по действию на различные подтипы рецепторов (α1A, α1B и α1D). Поэтому доксазозин и тамсулозин обладают разным потенциалом как благоприятных, так и неблагоприятных (побочных) эффектов.

Что лучше?

Для оценки эффективности и отличия в побочных эффектах тамсулозина и доксазозина проводилось несколько клинических исследований. Наибольший интерес представляют два.

Дозировки препаратов, которые давались пациентам в исследованиях здесь не приводятся во избежание попыток самолечения. В каждом конкретном случае суточную дозу должен назначать врач, зная есть ли у пациента проблемы с артериальным давлением, его возраст, размеры простаты, наличие головокружений и склонности к обморокам в анамнезе.

Результаты международного исследования показали, что доксазозин показывал лучшую клиническую эффективность, чем тамсулозин, при этом негативные эффекты отмечались примерно в таком же проценте случаев.

Бразильское исследование пришли к похожим выводам, отметив, что и доксазозин и тамсулозин проявили значимую эффективность спустя 3 месяца лечения и оба хорошо переносились. Однако, доля пациентов, сообщающих о незначительных затруднениях при эякуляции или ее отсутствии, была выше у пациентов, получавших тамсулозин.

В целом, побочные эффекты, наблюдались у четверти от общего числа участников и не требовали прекращения лечения. Серьезные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, из-за которых пришлось отменить дальнейший прием, возникли у 6 человек из 165.

Источник

Сравнительный анализ клинической эффективности α1-адреноблакаторов доксазозина, тамсулозина и силодозина у мужчин с хроническим невоспалительным простатитом

Полный текст

Аннотация

Цель. Сравнительное изучение клинической эффективности доксазозина, тамсулозина и силодозина в режиме монотерапии у пациентов с хроническим невоспалительным простатитом.

Результаты. До начала приема препаратов каждая совокупность пациентов выглядит однородно, а после 30-дневного приема препаратов теряет однородность, стремится разделиться на несколько более однородных совокупностей.

Вывод. Клиническая эффективность доксазозина, тамсулозина и силодозина у мужчин с ХНП варьирует в широком диапазоне, является плохо предсказуемой, плохо объяснимой и требует дальнейшего изучения с позиций современной доказательной медицины.

Ключевые слова

Полный текст

Оценка клинической эффективности лекарственных веществ (ЛВ) невозможна без применения методов математической статистики [1]. В их основе лежит анализ вариационных рядов — вычисление средней арифметической, стандартного отклонения, моды, медианы, процентилей, коэффициента вариации [2, 3].

Фармакотерапия пациентов с хроническим простатитом (ХП), особенно в его наиболее распространенной форме — хроническом невоспалительном простатите (ХНП), является одной из актуальных и сложных тем, требующих изучения.

ХП, известный медицине с 1850 г., по-прежнему остается распространенным, однако недостаточно изученным и плохо поддающимся лечению заболеванием. Одной из особенностей хронического простатита является скудность выявляемых патологических изменений [4]. Основные критерии установления диагноза (данные пальпации простаты, лабораторных тестов и ультразвуковые исследования) не имеют четкой очерченности и общепризнанной трактовки [4]. Эти обстоятельства во многом определяют весьма низкий уровень понимания проблемы хронического простатита в целом, сложность оценки состояния больного и течения заболевания, а также трудности поиска новых способов его лечения и обоснования их эффективности [4].

Косвенным подтверждением этих фактов является отсутствие единой, общепринятой во всем мире классификации ХП, что вызывает некоторую терминологическую путаницу. В соответствии с «Национальным руководством по урологии» (2009 г.) [5], ­выделяют: 1 тип — острый бактериальный простатит; 2 тип — хронический бактериальный простатит, обнаруживаемый в 5–10 % случаев; 3 тип — хронический абактериальный простатит (синдром хронической тазовой боли), который подразделяется на: 3_А тип (воспалительная форма) — с повышением количества лейкоцитов в секрете простаты; 3_Б тип (невоспалительная форма, или хронический невоспалительный простатит (ХНП) — без повышения количества лейкоцитов в секрете простаты; 4 тип — бессимптомное воспаление простаты, выявляемое случайно при обследовании по поводу других заболеваний по результатам анализа секрета простаты или ее биопсии (гистологический простатит). Частота этой формы заболевания неизвестна.

Необходимо подчеркнуть, что ХНП встречается в 60–90 % случаев от общего числа случаев простатита [5–7].

Большим достижением отечественной медицины стала разработанная и внедренная профессорами-урологами О.Б. Лораном и А.С. Се­галом в 2001 г. «Система суммарной оценки симптомов хронического простатита» (СОС-ХП) [4]. За прошедшие полтора десятилетия СОС-ХП получила всеобщее признание и в настоящее время используется врачами в повседневной работе.

СОС-ХП упрощает выявление и анализ жалоб больного, а главное, представляет все многообразие признаков данного заболевания числовым рядом, дает количественную характеристику клинических проявлений воспалительного поражения простаты у конкретного пациента. СОС-ХП содержит вопросы, ­которые обозначены римскими цифрами от I до XII. На каждый вопрос пациент самостоятельно подбирает и письменно фиксирует ответ, соответствующий его ситуации. Заполненная пациентом анкета анализируется врачом; в результате устанавливается Клинический индекс хронического простатита (КИ-ХП), который варьи­рует в диапазоне от 0 до 50 баллов [4].

Внедрение в клиническую практику селективных α₁-адреноблокаторов (α₁-АБ) стало одним из достижений в области фармакотерапии ХП в 1990-х гг. [8].

В настоящее время α₁-АБ включены во все схемы фармакотерапии ХП, в том числе и ХНП [5–7]. При этом подчеркивается, что лечение ХНП должно быть комплексным. К сожалению, наш опыт показывает, что комплексность часто переходит в полипрагмазию.

Целью настоящей работы является сравнительное изучение клинической эффективности доксазозина, тамсулозина и силодозина в режиме монотерапии у пациентов с хроническим невоспалительным простатитом.

Статистическому исследованию подверг­лись амбулаторные карты (АК) пациентов с диагнозом «хронический невоспалительный простатит» (ХНП), проходивших амбулаторное лечение в «Клинике амбулаторной урологии» (г. Казань) в период с 2012 г. по 2017 г.:

– все 173 АК пациентов, принимавших препарат доксазозин (Кардура) в дозе 1 мг/сут, однократно в течение одного месяца в качестве монотерапии (рис. 1);

Рис. 1. Распределения 173 пациентов с диагнозом «хронический невоспалительный простатит», которым был назначен доксазозин 1 мг/сут. Непрерывная линия — до начала приема, прерывистая линия — после 30 дней приема

– все 150 АК пациентов, принимавших препарат доксазозин (Кардура) в дозе 2 мг/сут, в два приема в течение одного месяца в качес­тве монотерапии (рис. 2);

Рис. 2. Распределения 150 пациентов с диагнозом «хронический невоспалительный простатит», которым был назначен доксазозин 2 мг/сут. Непрерывная линия — до начала приема, прерывистая линия — после 30 дней приема

– все 54 АК пациентов, принимавших препарат доксазозин (Кардура) в дозе 4 мг/сут, в два приема в течение одного месяца в качестве монотерапии (рис. 3);

Рис. 3. Распределения 54 пациентов с диагнозом «хронический невоспалительный простатит», которым был назначен доксазозин 4 мг/сут. Непрерывная линия — до начала приема, прерывистая линия — после 30 дней приема

– все 77 АК пациентов, принимавших препарат тамсулозин (Омник) в дозе 0,4 мг/сут, однократно в течение одного месяца в качестве монотерапии (рис. 4);

Рис. 4. Распределения 77 пациентов с диагнозом «хронический невоспалительный простатит», которым был назначен тамсулозин 0,4 мг/сут. Непрерывная линия — до начала приема, прерывистая линия — после 30 дней приема

– все 36 АК пациентов, принимавших препарат силодозин (Урорек) в дозе 8 мг/сут, однократно в течение одного месяца в качестве монотерапии (рис. 5).

Рис. 5. Распределения 36 пациентов с диагнозом «хронический невоспалительный простатит», которым был назначен силодозин 8 мг/сут. Непрерывная линия — до начала приема, прерывистая линия — после 30 дней приема

На основании данных АК анализировался показатель «Клинический индекс хронического простатита» (КИ-ХП) до начала фармакотерапии, а также через 30 дней после начала фармакотерапии.

На основании этого клинического ­индекса строили дискретные вариационные ряды, ­содержащие целочисленные значения от 0 (нет жалоб) до 50 баллов (максимальное количество баллов — наиболее выраженная симптоматика).

Исходными характеристиками рассматриваемых рядов распределения являлись:

– x_i — дискретные значения признака — ­общее количество баллов по шкале СОС-ХП;

– частота n_i — число пациентов, обладающих данным количеством баллов.

На их основании рассчитывали следующие характеристики:

– частость q_i — удельный вес (доля в процентах) единиц совокупности, имеющих определенное значение признака [3]:

где N — объем выборки; n_i — частота.

– накопленную частость Q_x∙ — удельный вес (доля в процентах) единиц совокупности, у которых значение признака не превосходит данное x∙, то есть это частость нарастающим итогом [3]:

– среднюю арифметическую по формуле:

– среднее квадратическое отклонение σ;

– моду (Мо) — наиболее часто встречаемое значение признака в совокупности.

Далее по накопленным частостям находили медиану и процентили [1–3].

Затем вычисляли коэффициент вариации V_σ по формуле [1]:

Статистическую совокупность считали количественно однородной, если коэффициент вариации не превышал 33 %.

Затем графически представляли изучаемые дискретные ряды распределения в виде полигона распределения, где на оси абсцисс ­приведены дискретные значения показателя x_i («Клинический индекс хронического простатита» (КИ-ХП), равный общему количеству баллов по опроснику СОС-ХП), а на оси ординат — частота показателя n_i.

Результаты проделанной работы графически представлены на рис. 1–5.

Анализ вариационных рядов и графиков обращает внимание на несколько закономерностей.

До начала приема препаратов каждая совокупность пациентов выглядит однородно (дисперсия и стандартное отклонение малы), а после 30-дневного приема препаратов теряет однородность, стремится разделиться на несколько более однородных совокупностей.

Так, расчеты, соответствующие рис. 1, дали такую характеристику совокупности. Из 173 пациентов до начала приема доксазозина 1 мг/сут: средняя арифметическая равна 34,2 ± 0,3 баллам; дисперсия σ₂ составила 18 баллов 2 ; стандартное отклонение σ равно 4,2 балла; мода (Мо) — 37 баллов; 25-й процентиль (proc25) — 30 баллов; медиана (Ме) 50-й процентиль — 35 баллов; 75-й процентиль (proc75) — 38 баллов. Коэффициент вариации V_σ составил 12,35 %, что свидетельствует о количественной однородности рассматриваемой совокупности. Мода (37 баллов) близка к медиане (35 баллов).

После 30-дневного приема доксазозина 1 раз 1 мг/сут параметры распределения совокупности, которую составили те же пациенты, резко изменились. Имеет место трехмодальное распределение: = 22,4 ± 0,5 балла; σ₂ = 36,7 балла 2 ; σ = 6,1 балла. Ме — 20 баллов; 25-й ­процентиль — 13 баллов; 75-й процентиль — 33 балла. Коэффициент вариации V_σ составил 27,2 %, что свидетельствует о малой однородности рассматриваемой совокупности.

По мере увеличения суточной дозы доксазозина происходит все бóльшая деформация рядов распределения по «Клиническому индексу хронического простатита», которая приводит к разделению совокупности из 54 мужчин, принимавших доксазозин 4 мг/сут, на три:

– крайнюю слева (включает в себя 33 % пациентов), состоящую из тех, у кого прием препарата был клинически эффективен;

– крайнюю справа (включает в себя 45 % пациентов), состоящую из тех, у кого прием доксазозина 4 мг/сут не дал эффекта;

– промежуточную (примерно 22 % пациентов), которые отметили лишь слабый клиничес­кий эффект.

По мере увеличения селективности вещест­ва по отношению к α₁-адренорецепторам (док-
сазозин → тамсулозин → силодозин) нарастает тенденция к разделению совокупности пациентов на тех, которые отмечают значимое улучшение своего здоровья и почти полную ремиссию, и тех, у кого лекарственное вещество мало либо неэффективно.

Отметим, что α₁-адреноблокаторы (α₁-АБ) в настоящее время являются одними из наиболее широко назначаемых препаратов при хроническом простатите, в частности, при его невоспалительной форме [5–7]. Поэтому четкое выяснение механизма их действия, а также факторов, способствующих достижению их наибольшей клинической эффективности, — одна из проблем современной фармакологии.

Однако результаты проведенного исследования показывают, что данная проблема далека от решения и, в свою очередь, лежит в основе других проблем.

По теореме А.М. Ляпунова, если случайная величина является суммой большого числа независимых слагаемых, то она с достаточной степенью точности будет распределяться по закону нормального распределения [1]. Анализ совокупностей пациентов до начала приема α₁-АБ показывает, что они однородны, имеют малые σ₂, σ, коэффициенты вариации; средние арифметические близки либо соответствуют модам и медианам. Поэтому можно сделать вывод о соответствии их распределений нормальному.

Но графики распределения тех же пациентов после 30 дней приема α₁-АБ ассиметричны, полимодальны. Очевидно, что клини­ческая эффективность доксазозина, тамсу­лозина
и силодозина варьирует в широких пределах у пациентов с ХНП. Это является основанием считать, что существует фактор (факторы), который принципиальным образом воздействует на эффективность доксазозина, тамсулозина и силодозина. Установление этого фактора будет иметь важное практическое значение, так как позволит прогнозировать результат фармакотерапии у конкретного пациента.

В контексте сказанного не вполне понятна взаимосвязь между селективностью α₁-АБ и достижением либо недостижением клинической эффективности у конкретного пациента.

В основе современной теории, обосновывающей применение α₁-АБ при ХП, лежит следующий принцип — чем более выражена селективность α₁-АБ к α₁-адренорецепторам (особенно к α_1А-подтипу), локализованным в нижней части мочевого пузыря и в ­простате, тем выше их клиническая эффективность, и тем ниже частота побочных эффектов, главным образом гипотензии. Так, до 1990-х гг. для лечения расстройств мочеиспускания в арсенале урологов был лишь один α-адреноблокатор — празозин. Доксазозин (намного более селективный адреноблокатор) был выведен на фармацевтический рынок и в короткий срок вытеснил празозин из практики; сегодня о празозине имеется лишь историческое упоминание. Доксазозин в течение почти десяти лет был основным и, по сути, единственным α₁-АБ, с большей или меньшей эффективностью применявшимся для лечения мужчин с ХП и аденомой простаты.

В начале 2000-х гг. на рынок был выведен тамсулозин, который в 100 раз более селективен по отношению к α_1А-адренорецепторам мочевого пузыря и простаты, чем доксазозин. Последний утратил свою привилегию, однако с рынка вытеснен не был, как того следовало бы ожидать.

В 2013 г. появился силодозин. Компания-производитель промотирует его как «суперселективный» α₁-АБ, намного более селективный, чем тамсулозин. Но за последние пять лет он так и не вытеснил тамсулозин и доксазозин.

Таким образом, при ХНП менее селективный доксазозин часто оказывается эффективнее, чем более селективные α₁-АБ. Причина, на наш взгляд, кроется в еще не изученных особенностях фармакодинамики доксазозина, а именно в том, что клиническая эффективность доксазозина обусловлена не только α₁-адреноблокирующим действием, но и неизвестным биохимическим эффектом. Так, нами было показано, что доксазозин повышает скорость потребления кислорода тканью простаты [9], также можно предположить, что в рассматриваемые явления свой вклад вносит система Р2-рецепторов [10, 11].

Выводы

Клиническая эффективность доксазозина, тамсулозина и силодозина у мужчин с ХНП варьирует в широком диапазоне, является плохо предсказуемой, труднообъяснимой и требует дальнейшего изучения с позиций современной доказательной медицины.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов по представленной статье.

Источник

Сравнительная экспертиза препаратов на основе Тамсулозина

Мировые показатели рынка генериков

Отсутствие затрат на синтез новых молекул и клинические исследования делают производство генериков привлекательным способом участия небольших компаний в фармацевтическом бизнесе. Несомненно, подавляющее большинство компаний строго следят за всеми этапами производства ЛС. Однако на лекарственном рынке России, по мнению Хосевой Е.Н. (Оптимизация системы контроля эффективности и безопасности воспроизведенных лекарственных средств отечественного производства, 2014г), циркулирует от 20 до 40% фальсификата, который чаще всего характеризуется недовложением активного вещества. Возможность свободного приобретения рецептурных препаратов в аптеке без назначения врача, а только по советам знакомых и родственников, делает вдвойне опасным применение лекарств для здоровья и жизни пациентов.

Генерик (дженерик), согласно определению ВОЗ, представляет собой воспроизведенный лекарственный препарат, который обладает доказанной терапевтической взаимозаменяемостью с воспроизводимым оригинальным препаратом (препаратом-брендом). Предполагается, что генерики должны выпускаться иным производителем, нежели оригинальный препарат, после истечения срока патентной защиты, иметь более низкую стоимость, обусловленную отсутствием затрат на разработку уникальной формулы, дорогостоящие клинические исследования, а в ряде случаев и на маркетинговое продвижение и рекламу. Врач должен назначать генерик препарата только, если он уверен в его полной фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентности оригиналу.

Препараты на основе тамсулозина: сравнительная экспертиза

В 2018 году группой ученых из Институтов неорганической химии им. А.В. Николаева СО РАН и молекулярной и клеточной биологии СО РАН Новосибирска, при участии исследователей из Новосибирского Государственного университета, было проведено химико-фармакологическое исследование препаратов на основе тамсулозина – оригинального тамсулозина и 7 генерических аналогов. Целью данной работы было проведение сравнительного исследования технологических и физико-химических характеристик препаратов на основе тамсулозина гидрохлорида, используемых в настоящее время в России, для выявления отличий, а также возможных нарушений технологии производства, т.е. соответствия препаратов оригинальной модели и выявление отклонений, потенциально приводящих к изменению терапевтических свойств препарата.

Для достижения поставленной цели была проведена сравнительная экспертиза технологических показателей капсул:

Исследовались общие характеристики таблеток, морфология пленочного покрытия и материала ядра таблеток, состояние и химический состав материала таблеток, поведение таблеток и их ядер в тестах распадаемости, изучение осадка морфологии и фазового состава осадков.

Исследуемые показатели

Модель доставки тамсулозина также складывается из 3х компонентов:

В связи с этим исследователи провели анализ следующих показателей:

Изменение параметров любого из компонентов данной сложной сбалансированной системы «действующее вещество – лекарственная форма» приведет к изменению всей модели и требует изменения дизайна остальных компонентов для сохранения аналогичных с оригинальными фармакокинетических свойств препарата.

Результаты исследований эквивалентности

Омник
Исследование оригинального препарата Омник выявило полное соответствие физико-химических свойств капсул заявленному дизайну и составу. Исследование профиля высвобождения продемонстрировало постепенное высвобождение в установленные нормативные сроки согласно стандартам.

Фокусин
Исследование дженерического препарата Фокусин не выявило выраженных отклонений физико-химических свойств и состава капсул. Однако при исследовании профиля высвобождения были установлены выраженные отклонения: за первые 2 часа высвобождается недостаточное количество тамсулозина, а за 12 часов – избыточное. Таким образом, нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Профлосин
Исследование дженерического препарата Профлосин выявило изменение распределение размера гранул по сравнению с оригинальным препаратом: широкое, неравномерно распределение гранул различного размера со снижением среднего количества гранул в капсуле. Профиль высвобождения не соответствовал нормативам и был схож с профилем препарата Фокусин: за первые 2 часа высвобождается недостаточное количество тамсулозина, а за 12 часов – избыточное. Таким образом, имеются отклонения в компоненте К2 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Тулозин и Омсулозин
Исследование дженерических препаратов Тулозин и Омсулозин выявило значительное снижение среднего количества гранул в капсулах (более, чем в 4 раза), а в случае Тулозина – неравномерное распределение по размерам. Профиль высвобождения для обоих препаратов значительно отличался от нормативного – за 8 часов происходило полное высвобождение тамсулозина. Таким образом, имеются отклонения в компоненте К2 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Тамсулозин КАНОН
Исследование дженерического препарата Тамсулозин КАНОН выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Гранулы имеют неоднородное строение в направлении от центра к поверхности (отклонения в компоненте К3), их количество снижено (более, чем в 5 раз), а распределение по размерам имеет только 2 выраженных пика (отклонения в компоненте К2). Профиль высвобождения резко отличался от нормативного – за 4 часов происходило полное высвобождение тамсулозина. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К2 и К3 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Тамсулозин (Вертекс)
Исследование дженерического препарата Тамсулозин (Вертекс) выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Количество гранул в капсулах резко снижено (более, чем в 7 раз) при узком распределении по размерам (отклонения в компоненте К2). Действующее вещество локализовано только в оболочке гранул (отклонения в компоненте К3). Изменена структура гранул – однородная плотная структура с наличием небольшого количества полостей (отклонения в компоненте К3). Исследования профиля высвобождения показало, что, хотя за первые 2 часа количество высвобождаемого тамсулозина находиться в пределах нормы, за 4 часа происходит полное высвобождение действующего вещества. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К12 и К3 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Тамсулозин-OBL
Исследование дженерического препарата Тамсулозин-OBL выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Количество гранул в капсулах резко снижено (более, чем в 8 раз) при узком распределении по размерам (отклонения в компоненте К2). Действующее вещество локализовано только в оболочке гранул (отклонения в компоненте К3). Гранулы имеют неоднородное строение в направлении от центра к поверхности (отклонения в компоненте К3). Профиль высвобождения по 2 точкам из четырех не соответствовал нормативному. Кроме того, только для данного дженерического препарата было зафиксировано отклонения плоскости поляризации, что может свидетельствовать о нарушениях в энантиомерном составе препарата и требует дополнительного исследования. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К2 и К3 модельного препарата, нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата и есть основания предполагать возможные нарушения третьего условия терапевтического воздействия препарата.

Рис. 1. Сравнение профилей высвобождения препаратов Омник, Профлосин, Фокусин, полученных исследователями. Рекомендованные параметры высвобождения тамсулозина отмечены темно-синими штрихами.

Вывод
Сводные результаты исследования представлены в таб. 1.
Препараты Омник, Фокусин, Профлосин соответствуют заявленному дизайну изготовления.

Табл. 1. Сводная таблица результатов исследования

Для препаратов Тулозин и Омсулозин выявлено ярко выраженное снижение количества гранул, которое требует изменения ряда физико-химических параметров для достижения необходимого профиля высвобождения.

Для группы препаратов Тамсулозин КАНОН, Тамсулозин (Вертекс) и Тамсулозин-OBL произведено серьезное изменение строение и состава гранул, что является предпосылкой к серьезным нарушениям в профилях растворения.

Согласно полученным результатам, следует ожидать существенное снижение терапевтического эффекта у препаратов Тамсулозин КАНОН, Тамсулозин (Вертекс), Тулозин и Омсулозин.

Согласно полученным результатам терапевтический эффект от препаратов Фокусин, Профлосин не ясен, но в силу неэквивалентности профилей высвобождения требуемым стандартам, можно сделать заключение об отсутствии физико-химической, и, как следствие, терапевтической эквивалентности с оригинальным препаратом, соответствующим стандарту.

В случае исследованных дженериков тамсулозина исследователям не удалось обнаружить в научной литературе статей по разработке нового дизайна препарата с замедленным высвобождением ни для одного из них.

Материал подготовлен научным редактором Uroweb.ru
В.А. Шадеркиной

1. Хосева Е.Н. Оптимизация системы контроля эффективности и безопасности воспроизведенных лекарственных средств отечественного производства. Авт. докт. диссерт. Москва, 2014. (про фальсификат)

Источник