Дорзопт или ксалатан что лучше

Глазные капли при глаукоме

При лечении глаукомы врач применяет все способы, позволяющие снизить повышенное внутриглазное давление. Это помогает, в свою очередь, уменьшить степень повреждения зрительного нерва. Как правило, на начальных этапах заболевания используют капли для глаз, которые устраняют внутриглазную гипертензию. Важным условием эффективного лечения при этом является регулярность использования согласно инструкции, написанной врачом. Если монотерапия оказалась недостаточно эффективной, то офтальмолог обычно назначает капли для глаз из другой химической группы. Эти препараты могут потенцировать действие друг друга.

Так как все капли для глаз, которые используют для лечения глаукомы, всасываются в сосуды хориоидеи, они в небольшом количестве могут проникать и в системный кровоток. Некоторые компоненты противоглаукомных лекарств негативным образом влияют на работы сердца, сосудов, органов дыхательной системы. Поэтому врачу очень важно знать о наличии у пациента каких-либо системных хронических заболеваний. Если пациент по каким-то причинам (состояние здоровья, низкая приверженность) не способен регулярно закапывать лекарства от глаукомы, то лучше выбрать альтернативный способ лечения.

Виды капель, снижающих внутриглазное давление

Капли для лечения глаукомы выпускают в большом количестве. Каждые из них содержат в составе те или иные препараты, которые можно разделить на несколько групп:

Аналоги простагландинов

Простагландины являются наиболее безопасными и довольно эффективными средствами для лечения глаукомы. Через 2 часа после инстилляции этой группы лекарства, давление внутри глаза начинает снижаться, а максимальный эффект наблюдается через 12 часов.

К этой группе препаратов относят Траватан, Тафлупрост, Ксалатан. Все они появились сравнительно недавно, но за счет высокой эффективности и продолжительности действия (до 24 часов), эти лекарства стали очень популярными при лечении пациентов с глаукомой.

Простагландины способствуют восстановлению оттока водянистой влаги через дополнительные пути. Однако эти препараты имеют и некоторые побочные эффекты. К ним относят:

Бета-блокаторы

Механизм действия бета-блокаторов заключается в уменьшении синтеза водянистой влаги. Начинают они действовать спустя полчаса после инстилляции, а максимума действие достигает примерно через 2 часа. Кратность из применения выше, чем у простагландинов (обычно 2 раза в сутки), что менее удобно для пациента. Нередко бета-блокаторы для лечения глаукомы комбинируют с простагландинами, чтобы повысить эффективность терапии.

Существует большое количество капель для глаз, относящихся к этой группе (Тимолол, Окумол, Арутимол, Окумед, Окупресс и т.д.). Действующее вещество, используемое в каплях обычно одинаковое, поэтому все они взаимозаменяемы.

Бета-блокаторы могут негативно влиять на системы организма, например, вызывать брадикардию или бронхоспазм. Поэтому эту группу лекарств не используют у пациентов с сопутствующей эмфиземой легких, заболеваниями сердца или сосудов, бронхиальной астмой.

К высокоселективным бета-блокаторам, количество побочных эффектов у которых значительно меньше, относят Бетоптик.

Ингибиторы карбоангидразы

К ингибиторам карбоангидразы относят препараты Азопт и Трусопт. Механизм их действия связан с угнетением продукции внутриглазной влаги. Эти лекарства довольно эффективны и, вместе с тем, безопасны, так как побочные эффекты при их использовании практически отсутствуют. Единственное, нужно соблюдать осторожность пациентам с некоторыми заболеваниями выделительной системы. Обычно ингибиторы карбоангидразы назначают для двукратного применения, часто их сочетают с другими группами препаратов (бета-блокаторы, простагландины).

Таблетки диакарба обладают схожим эффектом с Азоптом, поэтому его тоже можно назначать пациентам с глаукомой, особенно в период острого приступа внутриглазной гипертензии.

Холиномиметики

Препараты Пилокарпин и Карбохолин используют для нормализации оттока водянистой влаги через дренажную систему. Они приводят к сужению зрачкового отверстия и сокращению других мышечных волокон, в результате чего угол передней камеры освобождается от препятствий. Чаще всего холиномиметики назначают пациентам с закрытоугольной (узкоугольной) глаукомой, чтобы увеличить размер угла. Кратность применения составляет 1-2 раза в сутки. Эти лекарства сочетаются с препаратами других фармокологических групп (бета-блокаторы, простагландины, ингибиторы карбоангидразы).

За счет выраженного сужения зрачкового отверстия при использовании этих лекарств может сужаться поле зрения и появляться боль в височной, лобной и надбровной областях.

Комбинированные препараты

Для удобства пациентов было разработано несколько капель для глаз, состоящих из активных веществ разных групп. Это позволяет уменьшать количество пузырьков с лекарствами, а иногда и кратность инстилляции.

Чаще всего офтальмологи назначают следующие комбинированные капли:

Нейропротекторы в лечении глаукомы

При лечении глаукомы особняком стоят препараты, обладающие нейропротекторным влиянием. Они способствуют улучшению микроциркуляции в зоне зрительного нерва, улучшают питание нервных клеток. В ряде исследований была показана высокая эффективность этой группы препаратов, которые улучшают прогноз и течение глаукомы. Особенно целесообразно назначение нейропротекторов при запущенной форме заболевания и в далеко зашедших случаях.

Интересно, что некоторые противоглаукомные капли (бета-блокаторы, простагландины) также обладают небольшим нейропротекторным действием.

Основные группы нейропротекторов представлены ниже:

1. Лекарства для улучшения микроциркуляции (трентал, гинко билоба, дицинон).
2. Препараты для улучшения регенерации нервной ткани (циннаризин, пикамелон, ноотропил, фезам).
3. Вещества для активации питания нервных клеток (семакс, кортексин, ретиналамин, нобен, церебролизин).
4. Витамины и атиоксиданты (мексидол, эмоксипин, аевит, аскорбиновая кислота, витамины В и Е, лютеин-комплекс, рибоксин, гистохром, мертилен форте, эрисод).

Нейропротекторы обязательно следует назначать при комбинированном лечении глаукомы. Препараты из разных групп хорошо сочетаются друг с другом и даже потенцируют эффект. Чтобы подобрать оптимальную схему лечения нейропротекторами, нужно обратиться к опытному офтальмологу.

Источник

Дорзопт : инструкция по применению

Описание

Прозрачный слегка вязкий раствор, не содержит механических примесей.

Состав

Активное вещество: дорзоламид 20,0 мг/мл (в виде дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг/мл);

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, лимонная кислота моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, очищенная вода.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство для местного применения. Ингибитор карбоангидразы.

Код препарата по АТХ: S01EC03

Дорзопт – ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза – фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т. ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

При местном применении в виде 2 % офтальмологического раствора Дорзопт снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).

Показания к применению

в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам;

в качестве монотерапии у пациентов, у которых бета-блокаторы не эффективны или когда бета-блокаторы противопоказаны.

При лечении повышенного внутриглазного давления в следующих случаях:

Способ применения и дозы

При использовании в качестве монотерапии доза составляет 1 каплю Дорзопта в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день.

При использовании в качестве дополнительной терапии с бета-блокаторами доза составляет 1 каплю Дорзопта в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в день.

При переходе на Дорзопт от лечения другим офтальмологическим препаратом этот препарат отменяют после обычной ежедневной дозировки и на следующий день начинают лечение препаратом Дорзопт.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов должно происходить с интервалом в 10 минут.

Дозировка и длительность лечения должны быть назначены врачом.

Если доза пропущена, лечение следует продолжить со следующей дозы, как обычно.

Инструкция по применению:

Не прикасайтесь кончиком капельницы к глазу (или любой другой поверхности).

Если вы носите мягкие контактные линзы, перед использованием капель их необходимо снять и надеть через 15 минут после закапывания.

Отклоните голову назад и посмотрите на потолок.

Отведите нижнее веко слегка вниз

Держите бутылку вверх дном над глазом и аккуратно сожмите бутылку, чтобы выпустить каплю в глаз

Держите пораженный глаз закрытым, нажмите пальцем на внутренний угол закрытого глаза и удерживайте в течение 1 минуты

Повторите процедуру для другого глаза.

Закрывайте флакон после каждого использования.

При неправильном обращении глазные капли могут быть загрязнены распространенными бактериями, вызывающими глазные инфекции. В результате использования загрязненного раствора может быть нанесен серьезный ущерб глазу и последующая потеря зрения.

Применение в педиатрии: существуют ограниченные клинические данные по использованию дорзоламида у педиатрических пациентов.

Побочное действие

Частота побочных реакций описана следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и

Противопоказания

Дорзоламид противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Действие дорзоламида не изучено у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Передозировка

Данные о передозировке из-за случайного или преднамеренного употребления дорзоламида ограничены.

При пероральном приеме глазных капель были зарегистрированы следующие симптомы: сонливость. При местном применении были зарегистрированы симптомы: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, дисфагия.

Лечение симптоматическое. Может потребоваться купирование электролитического дисбаланса, лечение ацидоза и возможных эффектов со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и рН крови.

Влияние дорзоламида не изучено у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому дорзоламид следует использовать с осторожностью у таких пациентов.

Лечение пациентов с острой закрыто угольной глаукомой требует терапевтического вмешательства в дополнение к назначению препаратов, снижающих внутриглазное давление. Применение дорзоламида не изучалось у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой.

Дорзоламид содержит сульфаниламидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах, и хотя средство применяется местно, присутствует системная абсорбция. В связи с этим побочные реакции, связанные с приемом сульфаниламидов, могут проявиться при местном применении (в том числе тяжелые реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). При проявлении признаков тяжелых реакций или гиперчувствительности необходимо прекратить лечение препаратом.

При терапии пероральными ингибиторами карбоангидразы сообщалось о случаях выявления мочекаменной, связанной с кислотно-основными нарушениями. Так как дорзоламид является ингибитором карбоангидразы, который поглощается системно, пациенты, имеющие в анамнезе мочекаменную болезнь, подвержены риску обострения мочекаменной болезни при применении дорзоламида.

При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны века) необходимо прекратить лечение.

Не рекомендуется одновременное назначение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы из-за возможного аддитивного эффекта в виде известных системных реакций.

Существует повышенный риск развития отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток или интраокулярной глазной хирургией в анамнезе. У данной группы пациентов следует применять дорзоламид с осторожностью.

Хориоидальная отслойка одновременно с глазной гипотонией была зарегистрирована после применения дорзоламида одновременно со средствами, подавляющими секрецию жидкости.

Информация о консерванте

В качестве консерванта препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза. Следует избегать использования бензалкония хлорида при ношении контактных линз. Следует удалить линзы перед применением капель и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после применения. Бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Применение у детей

Применение дорзоламида не изучено у новорожденных детей в возрасте менее недели или до 36 недель гестации. Пациентам с почечной недостаточностью назначают дорзоламид только после тщательной оценки соотношения риск/польза из-за возможного развития метаболического ацидоза.

Беременность и лактация

Применение дорзоламида при беременности противопоказано. Клинических исследований по безопасности применения дорзоламида не проводилось.

Не известно, выделяется ли дорзоламид с грудным молоком. Дорзоламид не следует применять в период лактации.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием

Исследований о влиянии дорзоламида на скорость психомоторных реакций не проводилось. Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и ухудшение зрения, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Специальных исследований взаимодействия лекарственных средств с дорзоламидом не проводилось.

По данным клинических исследований дорзоламид может быть использован со следующими лекарственными средствами без проявления отрицательных взаимодействий: офтальмологические растворы тимолола, бетаксолола, препараты для системного применения, такие как ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, НПВС, включая аспирин и гормоны (эстроген, инсулин, тироксин).

Совместное применение дорзоламида и агонистов адренергических рецепторов не было достоверно изучено во время терапии глаукомы.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения: 3 года при хранении в закрытой оригинальной упаковке.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

Условие отпуска из аптек

Отпускается из аптек по рецепту врача.

Упаковка

Пластиковый флакон-капельница 5 мл.

Флакон-капельница в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

«К. О. Ромфарм Компани С. Р. Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, № 1А

Источник

Что лучше: Дорзопт или Ксалатан

Дорзопт

Ксалатан

Исходя из данных исследований, Дорзопт лучше, чем Ксалатан. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Дорзопта и Ксалатана

Эффективность у Дорзопта достотаточно схожа с Ксалатаном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Дорзопта более выраженный, то при применении Ксалатана даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Дорзопта и Ксалатана примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Дорзопта и Ксалатана

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Дорзопта она достаточно схожа с Ксалатаном. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Дорзопта, также как и у Ксалатана мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Дорзопта нет никаих рисков при применении, также как и у Ксалатана.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Дорзопта и Ксалатана.

Сравнение противопоказаний Дорзопта и Ксалатана

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Дорзопта малое, но оно больше чем у Ксалатаном. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Дорзопта или Ксалатана может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Дорзопта и Ксалатана

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Дорзопта достаточно схоже со аналогичными значения у Ксалатана. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Дорзопта значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Ксалатана.

Сравнение побочек Дорзопта и Ксалатана

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Дорзопта состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Ксалатана. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Дорзопта схоже с Ксалатаном: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Дорзопта и Ксалатана

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Ксалатана лучше, чем у Дорзопта.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:42:43

Источник

Средства для лечения глаукомы (ч. 3)

Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы были разработаны комбинированные препараты. Препараты содержат фиксированное количество 2 веществ, обладающих различным механизмом гипотензивного действия.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Значительная часть пациентов с глаукомой II и III стадии находятся на диспансерном наблюдении. Как правило, пациентам назначаются монопрепараты, которые в идеале должны снижать уровень ВГД на 20–25% от исходного. Однако данный подход к лечению оказывается не всегда эффективным и пациенты нуждаются в дополнительном понижении уровня ВГД. Увеличение дозы препарата или кратности инстилляций не приводит к улучшению снижения ВГД, а лишь увеличивает риск возникновения побочных реакций. Самый известный и распространенный препарат «Тимолол» (назначаемый в 70% всех случаев) ко второму году применения снижал свою специфическую эффективность, и, таким образом, больной нуждался в коррекции терапии.

КОМБИНИРОВАННЫЕ СРЕДСТВА

При одновременном применении нескольких противоглаукомных препаратов возникает более высокий гипотензивный (терапевтический) эффект, в результате развития потенцированного синергизма.

Применение противоглаукомных препаратов с фиксированной дозой в комбинации (два препарата в одном флаконе) позволяет не только изменить регулярность инстилляций, но и уменьшить объем и дозу вводимых препаратов (суточное количество при закапывании), что в свою очередь снижает риск неблагоприятных побочных эффектов. Все это повышает качество жизни таких больных, степень соблюдения заданного режима инстилляций и увеличивает приверженность к лечению.

Современные комбинированные препараты, которые используют для терапии больных глаукомой, следующие:

Наиболее часто в офтальмологической практике используются комбинированные препараты, в состав которых входит неселективный β_1,2-адреноблокатор — тимолол с другими противоглаукомными средствами. Комбинация «Тимолол + Пилокарпин» появилась в мире более 25 лет назад и известна в нашей стране, прежде всего, благодаря препарату «Фотил».

√ Фотил (20 мг + 5 мг/мл — 5мл) и Фотил форте (40 мг + 5 мг/мл — 5мл)

Фотил представляет собой комбинацию β_1,2-адреноблокатора тимолола малеата (0,5% р-р) и 2% р-р м-холиномиметика пилокарпина гидрохлорида. Фотил форте содержит 0,5% р-р тимолола малеата и 4% р–р пилокарпина гидрохлорида. Препараты снижают уровень ВГД до 32% от базового уровня. После инстилляции Фотила эффективное снижение ВГД происходит, начиная со второго часа; максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 12 ч. Рекомендуемый режим применения — 1–2 раза день.

Важно! При применении препарата «Фотил форте» не следует забывать о местных побочных реакциях, возникающих при использовании более высокой концентрации пилокарпина (4%). Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.

Препарат «Фотил» нельзя комбинировать с другими глазными каплями, в состав которых входят β-адреноблокаторы, из-за возможного усиления фармакологического действия и повышения риска гипотонии и аритмии.

Препарат «Фотил» с осторожностью применяют у больных, которым планируется оперативное вмешательство под общей анестезией, у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями. Лечение следует проводить под контролем ВГД.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.

Перед закапыванием контактные линзы следует удалить и вновь установить через 15 мин. после применения препарата (возможность осаждения на них консерванта — бензалкония хлорида).

После вскрытия флакона раствор следует использовать в течение 1 мес.

√ Комбиган (2 мг/мл + 5 мг/мл, фл. 5 мл) — лекарственное средство, в состав которого входят 2 активных вещества: адреномиметик бримонидина тартрат 2 мг/мл, стимулирующий преимущественно α₂-адренорецепторы и β_1,2-адренолитик — тимолола малеат 5 мг/мл.

Бримонидин обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α₂-адренорецепторов по сравнению с α₁-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч.

Препарат назначается дважды в день, он эффективно снижает уровень ВГД (до 33% от исходного) и является перспективным препаратом.

Важно! При применении Комбигана наиболее частыми побочными эффектами были гиперемия конъюнктивы глаза (15%) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (11%). Выраженность указанных симптомов была слабой и отмены терапии не потребовалось. При необходимости прекращения терапии препаратом, его отменяют постепенно, во избежание развития сердечно–сосудистых нарушений.

Не менее важное место занимает комбинация селективного ингибитора карбоангидразы II типа и β-адреноблокатора, которая была разработана почти 20 лет назад.

√ Дорзоламид + Тимолол (20 мг/мл + 5 мг/мл, фл. по 5 мл) — ТН «Дорзопт Плюс», ТН «Косопт» — препарат, гдевходящий в состав дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II типа человека в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. При длительном регулярном применении эффект препарата аккумулируется (накапливается). Совместное действие двух веществ в составе данных препаратов приводит к более выраженному снижению ВГД.

Косопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета–адреноблокаторами. Препарат обладает выраженной гипотензивной активностью, понижает уровень ВГД в среднем до 33–34% от базового. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 43% от исходного уровня. Снижение ВГД начинается через 1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рекомендуемый режим применения — 2 раза в день. Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось.

√ Бринзоламид + Тимолол (10 мг/мл + 5 мг/мл, фл.–капельница 5 мл) — ТН «Азарга», ТН «Бринарга». При применении препарата снижается повышенное ВГД за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток. Совместное применение препаратов оказывает потенцированный синергизм, превышающий действие каждого вещества в отдельности.

Важно! При применении препаратов, содержащих ингибиторы карбоангидразы, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, требующей повышенного внимания. Применение препарата может повлиять на координацию у пожилых пациентов; он противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

По мнению офтальмологов, наиболее востребованной является фиксированная комбинация препаратов простагландинового ряда и β_1,2-адреноблокатора.

Комбинированными препаратами, содержащими простагландины, являются:

Популярность таких комбинаций, в состав которых входит синтетический аналог простагландинов F₂-альфа и β-адреноблокатора объясняется рядом естественных факторов. Известно, что гипотензивный эффект β-адреноблокатора тимолола в ночное время резко снижен из–за естественного уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Ночью уровень эндогенных катехоламинов самый низкий, что существенно уменьшает эффективность препарата. В свою очередь, простагландины действуют постоянно (круглосуточно), понижая уровень ВГД за счет увеличения увеосклерального оттока. Добавление простагландинов снижает риск развития побочных эффектов, свойственных β-адреноблокаторам.

√ Ксалаком — исследование клинической эффективности фиксированной комбинации в сравнении с раздельным применением этого препарата показало, что в первом случае более выраженный эффект, который сохраняется 48 ч и максимальное снижение ВГД при применении препарата наблюдается в течение 6–8 ч. Режим применения — 1 раз в сутки, утром.

Сравнивая гипотензивную эффективность Ксалакома и Косопта (Дорзоламид + Тимолол) при лечении 30 пациентов с первичной открытоугольной глаукомой при среднем исходном уровне ВГД выше 24 мм рт. ст. в течение стандартного 3–месячного периода наблюдения, было установлено, что Косопт понизил уровень ВГД на 4,3 мм рт. ст., а Ксалаком на 3,8 мм рт. ст. Обе комбинации сопоставимо понижают уровень ВГД.

По другим продолжительным наблюдениям (36 месяцев), были включены две группы пациентов. В первой группе (83 пациента) назначался Косопт, во второй (82 пациента) больные получали Ксалаком. Исследователи сделали заключение о хорошей переносимости обоих препаратов и приоритетах в назначении Ксалакома по отношению к Косопту. Эти два препарата адекватно и сопоставимо понижают уровень ВГД. Однако в данном исследовании авторы не приняли во внимание такой известный параметр, как «стоимость — эффективность» терапии, ведь Косопт вводится дважды в сутки, а Ксалаком только один раз. Это значит, что стоимость лечения при использовании первого превышает стоимость при лечении вторым.

√ Проксокарпин* (10 мг/мл + 10 мг/мл — 1,3 мл) — отечественный комбинированный препарат,содержит α₁-β_1,2-адреноблокатор золепродолол (10 мг/мл р-р бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид) и м-холиномиметик пилокарпин (10 мг/мл р-р) в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5–6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза в день. Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.

Сокращение циркулярной мышцы (миоз) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации) вызывает м-холиномиметик. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. Сокращение циркулярной мышцы приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств (при закрытоугольной глаукоме). За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления.

При сравнительном анализе эффективности и переносимости двух препаратов — «Проксокарпина» и «Фотила» — были проанализированы данные обследования 25 больных (34 глаза, средний возраст 69,5±2,9 лет), которым после полного офтальмологического обследования при недостаточной эффективности однокомпонентных лекарственных препаратов назначались комбинированные формы. Начальная стадия глаукомы отмечена на 10 глазах, развитая — на 21, далеко зашедшая — на 3. Повторные исследования функций глаз, тонометрию и тонографию повторяли на 28-й день лечения. Было отмечено, что оба препарата значительно снижали офтальмотонус: Проксокарпин — на 2–12 мм рт. ст. (среднее — 6,5±0,5), а Фотил — на 4–13 мм рт. ст. (среднее — 7,6±0,6). Более выраженное влияние Фотила на офтальмотонус объясняется содержанием в нем 2% пилокарпина и максимальной из применяемых концентраций тимолола малеата (0,5%), в то время как Проксокарпин содержит 1% пилокарпина и проксодолола 1%, сопоставимый с 0,25% р–ром Тимолола. При этом под действием Проксокарпина функции глаз за период наблюдения менялись незначительно, а Фотил в ряде случаев вызывал отрицательную динамику в состоянии остроты и поля зрения. Были также отмечены и системные побочные эффекты (снижение артериального давления и брадикардия). Целесообразно применение обоих препаратов у больных глаукомой, однако начинать лечение рекомендует с Проксокарпина, вызывающего меньшие побочные эффекты.

√ Проксофелин (10 мг/мл + 2,5 мг/мл — 1,5 мл) — препарат содержит α₁— и β_1,2-адреноблокатор, 1% р–р золепродолола (действующие вещество: бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид — 10 мг/1 мл) и центральный пресинаптический α₂-адреностимулятор клонидин (0,25% р-р). Препарат оказывает аддитивное гипотензивное действие за счет угнетения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Применяют для снижения ВГД у больных различными формами глаукомы: открытоугольной, закрытоугольной (в комбинации с миотиками), вторичной при недостаточности эффекта при монотерапии.

При применении данной комбинации снижение уровня ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 24 часов. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза день. Не следует прикасаться кончиком тюбик–капельницы к глазу и его закрывать после каждого использования.

В опубликованной работе об эффективности сочетанного применения Проксофелина и Пилокарпина было установлено, что в случае если при систематическом применении Проксофелина наблюдалось уменьшение его гипотензивного эффекта, добавление однократных инстилляций Пилокарпина снизило офтальмотонус в среднем на 7,5% у 81,8% больных за счет достоверного увеличения коэффициента легкости оттока.

При применении Проксофелина возможно снижение артериального давления, замедление сердечного ритма, сухость во рту, сонливость, головокружение, данные побочные эффекты возникают гораздо меньше, чем при применении одного Клонидина (Клофелина). Пациентам, у которых после инстилляции временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием, требующим точности и внимательности.

Применение современных комбинированных противоглаукомных лекарственных средств позволяет уменьшить концентрации совместно применяемых действующих веществ, понизить проявления их побочных эффектов, сократить количество инстилляций за счет увеличения продолжительности действия назначаемых препаратов и добиться тем самым максимальной степени понижения уровня ВГД за счет повышения эффективности действия комбинации веществ. Эффективность проводимой фармакотерапии для снижения повышенного ВГД будет также в значимой степени зависеть от приверженности пациента к своему лечению.
—-
* Отсутствует в аптечной сети

Источник