какие свечи применяют при воспалении кишечника

Какие свечи применяют при воспалении кишечника

Воспалительные заболевания кишечника

Воспалительные заболевания кишечника – Язвенный колит и болезнь Крона – серьезные органические заболевания желудочно-кишечного тракта при которых возникает воспаление слизистой оболочки кишки. Поражают в первую очередь лиц молодого возраста, резко ухудшают качество жизни.

Воспалительные заболевания кишечника (ВЗК) – язвенный колит и болезнь Крона – заболевания желудочно-кишечного тракта при которых возникает воспаление слизистой оболочки кишки. При язвенном колите поражается только толстая кишка, при болезни Крона— любой отдел пищеварительного тракта (от ротовой полости до прямой кишки), но наиболее часто тонкая и толстая кишка.

Поражение кишечника при язвенном колите

Поражение ЖКТ при болезни Крона

Данные о частоте воспалительных заболеваний кишечника в разных странах варьируют в широких пределах. Наиболее высокая заболеваемость в Скандинавских странах, северных штатах США, Израиле. В среднем ежегодно выявляют от 7 до 15 новых случаев язвенного колита и от 4 до 7 случаев болезни Крона на 100 000 населения. Эти болезни могут поражать любой возраст, но чаще всего проявляются в 20–40-летнем возрасте. Второй возрастной пик начала болезни – после 60 лет.

К сожалению, причины развития воспалительных заболеваний кишечника до сих пор окончательно не установлены. Неизвестный фактор вызывает сбой в иммунной системе организма, который приводит к воспалению слизистой оболочки кишечника, в результате чего повреждается и стенка кишки.

В настоящее время считается, что воспалительные заболевания кишечника реализуются при взаимодействии 3 основных факторов:

Для Вас важно знать, что язвенный колит и болезнь Крона являются хроническими заболеваниями, имеющими волнообразное течение, с периодами обострения и ремиссии. Постоянное медицинское наблюдение позволить хорошо контролировать Ваше состояние. Это предполагает регулярные визиты к врачу – до двух раз в год, даже если у Вас нет симптомов активной болезни. Посещение врача позволит не только наблюдать течение заболевания, но и корригировать лечение.

К общим симптомам ВЗК относятся потеря веса, потеря аппетита, повышение температуры тела, усталость, замедление по сравнению со сверстниками роста и развития.

Могут ли быть поражены другие органы и части тела?

У некоторых больных ВЗК, могут развиться схожие патологии других частей тела — внекишечные проявления.

Наиболее частые из них:

При подозрении на ВЗК пациенту необходимо пройти ряд обследований:

1. Анализы крови (для выявления воспаления)

2. Анализ кала с целью выявления крови и исключения кишечной инфекции

3. Эндоскопическое исследование:

— эзофагогастродуоденоскопия – аппарат в виде тонкой гибкой трубки (эндоскоп) вводится через рот для осмотра пищевода, желудка и верхней части тонкой кишки. Это исследование необходимо для диагностики болезни Крона, если воспалительный процесс возникает в верхних отделах ЖКТ и для выявления сопутствующих заболеваний.

— колоноскопия – «золотой стандарт» диагностики ВЗК. При этом исследовании эндоскоп вводится через задний проход в толстую кишку и нижнюю часть тонкой кишки. Эта процедура позволяет обследовать внутреннюю оболочку кишечника и взять биопсию (маленький кусочек ткани кишечника) с помощью эндоскопа. Микроскопический анализ биопсии позволяет в дальнейшем правильно поставить диагноз.

Более подробно о том, как правильно подготовиться к колоноскопии можно узнать на специальных интернет-сайтах: www.colonoscopy.ru, www.endofalk.ru

4. Лучевые методы диагностики (ультразвуковое, рентгенографическое (с контрастным веществом) исследование, компьютерная томография и др.) играют вспомогательную роль в диагностике ВЗК.

ВЗК – это хронические заболевания, которые чередуются периодами обострения и ремиссии (когда симптомов болезни нет).

Медикаментозное лечение ВЗК включает основные (направлены на купирование воспаление в кишечнике и предотвращение его возникновения) и вспомогательные (антибиотики, спазмолитики, ферменты, пребиотики, масляная кислота – направлены на купирование либо симптомов, либо на усиление основной противовоспалительной терапии) препараты. Выбор препарата и лекарственной формы зависит от локализации и распространенности воспаления в кишечнике, а также степени тяжести заболевания.

Какие лекарства используются для лечения ВЗК?

Основные препараты для лечения ВЗК:

4. Биологические препараты – вводятся внутривенно или подкожно.

О чем нужно помнить во время лечения ВЗК:

1. Прием препаратов должен быть регулярным и постоянным, даже если у ребенка ремиссия и симптомов заболевания нет.

2. Любые изменения в терапии должны быть только с разрешения Вашего лечащего врача. ПОЭТОМУ САМОСТОЯТЕЛЬНО НЕЛЬЗЯ: прекращать прием лекарств, снижать дозу лекарств, заменять назначенные препараты на другие лекарства.

3. При появлении симптомов (рецидиве заболевания) не занимайтесь самолечением, сразу обратитесь к лечащему врачу.

Одним из перспективных методов медикаментозной профилактики поддержания ремиссии у пациентов с ЯК является применение в составе комплексной терапии (например, с комбинации с месалазином) препарата масляной кислоты и инулина – Закофалька.

Снижение уровня масляной кислоты при воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК) обнаружено во многих исследованиях, что послужило основанием для изучения эффективности ее применения при ВЗК. Одной из причин снижения масляной кислоты у пациентов с ВЗК является значительное снижение количества микробов, синтезирующих этот метаболит. Было изучено состояние ассоциированной со слизистой и фекальной микрофлоры у пациентов с болезнью Крона, язвенным колитом и у здоровых людей. Отмечается резкое снижение бактерий, синтезирующих масляную кислоту (в частности Faecalibacterium prausnitzii) как в кале, так и в слизистой толстой кишки у пациентов с ВЗК, по сравнению со здоровыми лицами.

Применение Закофалька как средства усиления основной терапии для профилактики обострения язвенного колита обосновано снижением концентрации этого метаболита у данных пациентов и основными эффектами масляной кислоты в отношении слизистой оболочки толстой кишки:

2. Противовоспалительное действие. Восстановление барьерных функций толстой кишки.

3. Регуляция процессов нормального созревания и развития клеток слизистой толстой кишки.

4. Антидиарейное действие – регуляция водно-электролитного баланса в толстой кишке.

5. Пребиотическое действие – создание благоприятной среды для роста собственной полезной микрофлоры.

Эффективность Закофалька подтверждена в большом количестве исследований. Так в крупном исследовании, проведенном на базе 19 гастроцентров, которые входят в группу по изучению ВЗК в Италии, пациентам с легкой и умеренной формами язвенного колита (количество пациентов = 196), у которых в течение 6 месяцев не достигался удовлетворительный ответ на стандартную терапию месалазином добавлялся Закофальк по 1 таблетке 3 раза в день. Через 6 месяцев у пациентов, получавших комбинацию месалазина и Закофалька, отмечалось статистически значимое снижение частоты дефекаций, примеси крови и слизи, а также сокращение индекса клинической активности – 86 % находились в фазе клинической ремиссии (не имели симптомов заболевания).

Для профилактики обострения (поддержания ремиссии) язвенного колита Закофальк в комбинации с основной терапией (месалазином) применяется по 1 т 3-4 раза в день, минимальный курс 3-6 месяцев, возможна поддерживающая терапия 1 т 2 раза в день длительно.

Источник

Салофальк : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержит 250 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты)

Вспомогательные вещества: жир твердый.

1 суппозиторий содержит 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты)

Вспомогательные вещества : жир твердый, спирт цетиловый, натрия докузат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до кремового цвета, торпедообразное, с однородной консистенцией и неповрежденной, гладкой поверхностью.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitroсвидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань из просвета кишечника.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают об особой опасности для человека.

Было отмечено нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Общие свойства месалазина

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-ПАСК (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина выводится в грудное молоко, главным образом в виде N-АЦ-5-АСК. Особенности суппозиториев Салофалька 500 мг Распределение Сцинтиграфичне исследования с мечеными технецием суппозиториями Салофалька 500 мг показало пик распространения суппозитория, растаял при температуре тела, через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоподибним отделом. Итак, суппозитории Салофалька особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки). поглощение

После однократного применения 500 мг месалазина в виде суппозитория Салофалька примерно 11% (в течение 72 часов) и после нескольких недель терапии 500 мг месалазина 3 раза в день в виде суппозиториев Салофалька 13% от введенной дозы 5-АСК выводились с мочой. Примерно 10% от введенной дозы выводилось с желчью.

Показания

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Источник

Проктит

Что такое проктит?

Часто проктит сочетается с воспалительными изменениями в сигмовидной кишке — проктосигмоидит.

Причины возникновения проктита

В развитии проктита имеют значение различные факторы, с учетом которых выделяют:

Симптомы, характерные для проктита

​По клиническому течению проктит подразделяют на острый и хронический.

Острый проктит имеет внезапное начало, сопровождается повышением температуры тела, ознобами, тенезмами (ложными позывами) на фоне запоров, ощущением тяжести в прямой кишке, сильным жжением в ней. Острый проктит встречается нечасто, но, возникнув, протекает тяжело вследствие выраженных субъективных местных ощущений.

Острый проктит может проявляться в различных морфологических формах. Катарально-геморрагическая форма характеризуется гиперемией слизистой оболочки кишки и точечными рассеянными кровоизлияниями. При катарально-гнойной форме наблюдается гиперемия слизистой оболочки с наличием гноя на ее поверхности. Катарально-слизистая форма проявляется гиперемией слизистой оболочки прямой кишки с наличием на ее поверхности слизи. При полипозной форме на слизистой оболочке кишки выявляются полиповидные образования. Эрозивный проктит характеризуется наличием эрозий на слизистой оболочке кишки, язвенный проктит — образованием язвенных дефектов.

Язвенный проктит характеризуется наличием множественных эрозий или даже язв на слизистой оболочке прямой кишки. Язвенный проктит представляет одну из форм язвенного колита. Однако клиническое течение и методы лечения язвенного проктита отличаются. При язвенном проктите процесс, захвативший отрезок или всю прямую кишку, может не распространяться выше. Клинические проявления заболевания весьма характерны. Внезапно появляется кровь в виде капель на поверхности кала. Она может быть как яркой, так и темной, в виде незначительных сгустков. В дальнейшем появляются кровянистые или кровянисто-слизистые выделения перед стулом или при ложном позыве. Функция кишечника не нарушается. Больной, как правило, не испытывает никакой боли. Характерное для проктита ощущение жжения и зуда наблюдается редко. Лучевой язвенный проктит часто развивается не сразу, а спустя несколько месяцев после рентгенотерапии по поводу опухоли предстательной железы или женских половых органов. У больных появляются кровянистые выделения из прямой кишки, чувство тяжести, давления в кишке, частые ложные позывы.

Хронический проктит в отличие от острого — весьма распространен. Возникает незаметно, исподволь. Общие симптомы почти отсутствуют. Местные симптомы также выражены неярко: или только зуд в анальной области, или мокнутие, или жжение. Иногда все эти явления наблюдаются одновременно.

Зачастую проявления хронического проктита настолько незначительны, что больной избегает обращения к врачу, пользуется домашними средствами и продолжает вести обычный образ жизни. Процесс же тем временем развивается: при употреблении острой пищи усиливается жжение в прямой кишке, появляются слизистые или слизисто-гнойные выделения, иногда на первый план выступает резкий зуд в области заднего прохода. Функция кишечника при этом обычно не нарушается.

Хронический проктит может протекать в гипертрофической, нормотрофической и атрофической формах. При гипертрофическом проктите складки слизистой оболочки утолщены, рыхлые, при нормотрофическом имеют обычный вид, при атрофическом — сглажены, слизистая оболочка истончена. Определяется различная степень гиперемии и отека слизистой оболочки, иногда контактная ее ранимость.

Осложнения

Одним из осложнений может быть сужение прямой кишки.

Профилактика

Профилактика проктита сводится к своевременному лечению заболеваний, способствующих его появлению.

Прогноз

Острый проктит при правильном лечении заканчивается выздоровлением. При хроническом проктите прогноз отягощается более или менее частыми обострениями, дискомфортом и зудом в заднем проходе.

Лечение

Что может сделать врач?

Врач устанавливает диагноз на основании анамнеза, данных осмотра, ректального исследования и ректоскопии (ректороманоскопии). Для определения степени и характера воспалительных изменений проводятся цитологическое исследование кишечного содержимого, посев кала с целью определения состава кишечной микрофлоры, биопсия слизистой оболочки.

При тяжелых формах острого проктита (катарально-гнойной, эрозивной, полипозной, язвенной) лечение проводят в стационаре. Показаны постельный режим, диета с ограниченным количеством клетчатки, исключением острых, жареных блюд, пряностей и алкоголя. Противовоспалительную терапию (антибиотики, сульфаниламиды) назначают с учетом результатов посева кала и чувствительности микрофлоры к лекарственным препаратам. Местно применяют микроклизмы с колларголом, настоем ромашки. При стихании явлений острого воспаления назначают масляные микроклизмы, сидячие ванны с 0,01% перманганата калия, промежностный теплый душ. При тяжелых формах неспецифических язвенных проктитов благоприятный эффект дает применение кортикостероидов.

Лечение хронического проктита можно проводить амбулаторно, используя те же средства, что и для лечения острого проктита. Целесообразно курортное лечение. Назначают грязелечение, кишечные промывания теплой щелочной водой типа Боржоми, Ессентуки, которые способствуют отторжению слизи и активизируют двигательную функцию толстой кишки. Используют комплекс лечебных мероприятий, направленных на борьбу с запорами (массаж, гимнастику брюшного пресса для выработки закрепления рефлекса на дефекацию), но нельзя применять слабительные средства. Лечение осложнений болезни (выраженных рубцовых сужений) оперативное.

Что можете сделать Вы?

При появление какого-либо ощущения дискомфорта, чувства жжения или зуда в области заднего прохода не надо заниматься самолечением или закрывать глаза на это и думать, что все пройдет само. За это время процесс может только усугубиться и привести к осложнениям. И, конечно же, необходимо обязательно лечить основное заболевание, приведшее к проктиту.

Источник

Месалазины

Месалазин является препаратом базисной терапии язвенного колита, легкой формы болезни Крона некоторых локализаций, а также ряда других заболеваний.

По химической структуре месалазин является 5-аминосалициловой кислотой (5-АСК), обладающей местным противовоспалительным действием. Препарат влияет на синтез провоспалительных простагландинов и лейкотриенов, замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, снижая выраженность воспалительных процессов. Месалазин обладает антиоксидантным эффектом за счет связи его молекул со свободными радикалами.

Препарат принимается внутрь (перорально) в виде таблеток, таблеток MMX или гранул, используется в виде аэрозоля (ректальной пены), суспензии (микроклизм) и свечей. Противовоспалительный эффект месалазина преимущественно местный (на слизистую оболочку кишечника), поэтому важна концентрация препарата, контактирующего с кишечной стенкой, и время этого контакта. Концентрации препарата в крови обычно минимальные и не влияют на его эффективность.

Действующее вещество во всех этих препаратах одно, но высвобождается месалазин в просвете кишечника по-разному. Это зависит от формы выпуска лекарства, его оболочки и структуры.

Ниже дана характеристика основным месалазинам, зарегистрированным в Российской Федерации.

Краткая характеристика препаратов месалазина

1. «Салофальк»

Производство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ» (Германия). В России представлен в виде таблеток, гранул, ректальной пены, ректальной суспензии и свечей.

а. Таблетки «Салофальк»

Таблетки «Салофальк» покрыты защитной кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита L, обеспечивающей pH-контролируемое высвобождение месалазина. Оболочка не растворяется в желудочном соке. Но, попадая в кишку, где уровень pH ≥6,0, она разрушается, и действующее вещество препарата оказывается в просвете кишечника. В терминальном отделе подвздошной кишки высвобождается 15-30% препарата, в толстой кишке – 60-75%.

Высвобождение месалазина из таблеток «Салофальк» начинается в терминальном отделе подвздошной кишки через 110-170 минут после приема препарата, а через 4-5 часов растворение завершается в нисходящей ободочной кишке. На высвобождение месалазина не влияют изменения среды рН из-за приема других препаратов или употребления пищи.

Около 10% месалазина всасывается в кровоток, где он быстро трансформируется в неактивную форму и выводится из организма почками.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Салофальк» представлены в дозах 250 мг и 500 мг. Принимают их утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.

б. Гранулы «Салофальк»

Гранулы «Салофальк» — двухкомпонентная лекарственная форма, сочетающая pH-контролируемое высвобождение месалазина с длительным непрерывным выделением лекарственного вещества из ядра на основе оригинальной полимерной матрицы. Кишечнорастворимая защитная оболочка обеспечивает pH-зависимое высвобождение (при значениях кислотности ≥6,0) активной субстанции, начинающееся в терминальном отделе подвздошной кишки и продолжающееся в нижележащих отделах кишечника. Потеря действующего вещества до подвздошной кишки при этом минимальна. Полимерное матричное ядро обеспечивает длительное непрерывное выделение активной субстанции на всем протяжении толстой кишки, вплоть до прямой.

Большое количество гранул (3 г «Салофальк» содержат около 3500 гранул) обеспечивает равномерное и эффективное распределение активной субстанции и, благодаря очень большой площади поверхности, сохраняет эффект даже при диарее.

Препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — через 4 часа (быстрее, чем при приеме таблеток «Салофальк»). Примерно 80% принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Количество препарата, попадающее в кровь и выделяемое с мочой в виде метаболита, меньше, чем при использовании таблеток «Салофальк».

Формы выпуска и способ применения

Гранулы «Салофальк» представлены в дозах 500 мг и 1000 мг. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу «Салофалька» в гранулах нужно принимать один раз в сутки, вне связи с приемом пищи.

в. Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк»

Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк» — лекарственная форма для ректального применения, позволяющая обеспечить оптимальный контакт действующего вещества с поверхностью слизистой оболочки кишечника. Высокоэффективна при активном язвенном колите с локализацией в прямой кишке, а также при левостороннем и распространенном язвенном колите в составе комбинированной терапии. При введении пены через прямую кишку месалазин действует непосредственно на слизистую конечных отделов толстой кишки. Благодаря высокой адгезивной способности пены «Салофальк», препарат может «прилипать» к слизистой оболочке, что обеспечивает длительный контакт месалазина с воспаленным участком кишки. А длительность контакта (экспозиции) увеличивает эффективность препарата.

Форма выпуска и способ применения

Пена «Салофальк» выпускается в аэрозольном баллончике, содержащим 14 аппликаций препарата по 1 г, набор снабжен 14-ю одноразовыми мягкими аппликаторами для введения в прямую кишку. Вводить препарат рекомендуется перед сном (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Выдержка из инструкции по применению ректальной пены «Салофальк»:

г. Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма)

Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма) — готовая суспензия во флаконе с одноразовыми аппликаторами. Препарат достигает левого (селезеночного) угла толстой кишки. У некоторых пациентов препарат достигает поперечной ободочной и даже восходящей кишки. При применении месалазина в микроклизмах наблюдается низкое всасывание (абсорбция) препарата.

Формы выпуска и способ применения

Микроклизмы «Салофальк» выпускается в дозах 2 г/30 мл и 4г/60 мл. Микроклизмы меньшего объема подойдут пациентам, которым трудно удерживать большие объемы суспензии. Весь объем микроклизмы вводится в прямую кишку на ночь (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

д. Ректальные суппозитории «Салофальк»

Ректальные суппозитории «Салофальк» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.

Формы выпуска и способ применения

Свечи ректальные «Салофальк» выпускаются в дозах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг (данная доза не зарегистрирована в России). Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача (желательно после опорожнения кишечника). Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Благодаря малому размеру гранул (около 1 мм), способствующему беспрепятственному пассажу через желудок, их можно принимать вне зависимости от приема пищи.

2. «Пентаса»

Производство компании «Ферринг» (Дания). Представлена в Российской Федерации в виде таблеток, гранул и свечей.

а. Таблетки «Пентаса»

Таблетки «Пентаса» покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После приема распадается на микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Микрогранулы действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется в тонкой кишке.

Форма выпуска и способ применения

Таблетки «Пентаса» выпускаются в дозах по 500 мг. Рекомендуется принимать после еды не разжевывая в 2-3 приема. Таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде, чтобы было легче проглотить.

б. Гранулы «Пентаса»

Гранулы «Пентаса» — микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением, что обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем 3-4 часа.

Форма выпуска и способ применения

Гранулы «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг и 2000 мг. Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.

в. Ректальные суппозитории «Пентаса»

Форма выпуска и способ применения

Свечи ректальные «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг. Внешне похожи на продолговатые таблетки. Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача, желательно после опорожнения кишечника. Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Препарат можно смочить водой для более легкого введения.

3. «Мезавант»

Производство компании «Джонсон&Джонсон» (США). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток MMX. Таблетки MMX «Мезавант» имеют ядро, содержащее месалазин в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В. Месалазин выделяется в кишечнике только при достижении рН >7. Исследования с проведением сцинтиграфии показали, что после однократного приема натощак 1,2 г препарата здоровыми добровольцами месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Следы 14С-меченного месалазина выявлялись на всем протяжении толстой кишки. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.

Форма выпуска и способ применения

Таблетки MMX «Мезавант» выпускаются в дозе по 1,2 г (1200 мг). Вся рекомендованная доза принимается 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать, их следует глотать целиком.

4. «Месакол»

Производство компании «СанФарма» (Индия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Месакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита-L и эудрагита-S, которая растворяется при pH>7. Основная часть месалазина (60-79%) высвобождается в толстой кишке.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Месакол» выпускаются в дозе 400 мг. Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

5. «Асакол»

Производство компании «Tillots Pharma» (Швейцария). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Асакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из Эудрагита-S. Высвобождение препарата начинается в толстой кишке при pH>7.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Асакол» выпускаются в дозе по 400 мг и 800 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

6. «Кансалазин»

Производство ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Результаты исследования биоэквивалентности препарата Кансалазин оригинальному препарату месалазина (производство датской компании «Ферринг АС») подтвердили полное соответствие динамики и концентрации месалазина в кишечнике при приеме Кансалазина и оригинального препарата. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса».

Форма выпуска и способ применения

Таблетки «Кансалазин» выпускаются в дозе по 500 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая.

Показания для применения месалазина

Многие пациенты с язвенным колитом и болезнью Крона знакомы с этим лекарственным средством под различными коммерческими названиями (Салофальк, Пентаса, Мезавант, Месакол, Асакол и т.д.).

Чаще всего эти препараты назначаются при воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК), в первую очередь, при язвенном колите.

Месалазин и язвенный колит

Согласно Российским и Европейским рекомендациям 2017 года месалазин является препаратом для базисной терапии язвенного колита любой локализации. Клинические исследования показали что все коммерческие формы месалазина одинаково эффективны в лечении язвенного колита.

Тогда в чем же их различие? Почему одним пациентам помогают гранулы месалазина с pH зависимым высвобождением, другим – таблетки с замедленным высвобождением препарата, а некоторым вообще не становится лучше?

Несомненно, различия в препаратах есть. В разделе с общими характеристиками месалазинов достаточно подробно рассмотрены механизмы высвобождения действующего вещества из таблеток и гранул. Иногда на высвобождение и равномерное распределение препарата по кишке влияет кислотность (т.е. та самая pH) в кишечнике. В других случаях высвобождение месалазина не зависит от pH, но зависит от времени прохождения по кишке. При патологических состояниях значения pH могут сильно меняться и отличаться от нормы. Так, согласно результатам одного исследования (на ограниченной группе здоровых лиц), значения pH не достигали 7 ни в одном отделе желудочно-кишечного тракта в 25% случаях. В 90% случаях (опять же не у всех участников исследования) pH превышало значение 6. То есть существует вероятность, что у ряда пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона месалазины с pH-зависимой системой высвобождения (Салофальк, Месакол, Асакол, Мезавант) могут быть менее эффективны, чем ожидается.
При использовании pH-независимых месалазинов (Пентаса, Канасалазин) исследователи обращают внимание, что большая часть препарата начинает высвобождаться еще в тонкой кишке, а значит существует вероятность, что в толстой кишке концентрация месалазина будет меньше, чем необходимо для достижения эффекта. В ряде случаев такую вероятность можно снизить увеличением дозы препарата.

Доза назначаемого месалазина — еще одна причина успеха или неуспеха в лечении ВЗК. Недостаточная доза препарата ведет к плохому ответу на терапию.

Важно правильно оценить локализацию поражения кишечника. Именно она (проктит, левосторонний или распространенный/тотальный язвенный колит) обуславливает выбор лекарственной формы месалазина (таблетки, гранулы, пена, микроклизмы или свечи). Так, например, свечи могут быть использованы в терапии первой линии при язвенном колите с поражением прямой кишки.

Наконец, месалазины могут не оказывать ожидаемый положительный эффект из-за высокой активности заболевания. В этом случае их сочетают с другими препаратами (в том числе с гормональным средствами и иммуносупрессорами).

Суммируя вышеизложенное, можно сделать вывод:

Хорошее знание механизма действия препаратов и возможностей различных лекарственных форм позволяет врачу-гастроэнтерологу подобрать для пациента индивидуальную схему лечения.

Месалазин и болезнь Крона

Месалазин может назначаться также при хронических колитах неясного или неуточненного происхождения, лучевых (радиационных) колитах, дивертикулярной болезни кишечника и т.д.

Побочные эффекты при применении месалазина

Побочные эффекты месалазина достаточно подробно изложены в официальной инструкции к препарату, однако в целом препарат переносится хорошо даже в больших дозах и при длительном приеме (у 93-98% пациентов).

Аллергические реакции немедленного типа (отек мягких тканей, отек Квинке, анафилаксия) при приеме месалазина колеблется от 0,07 до 0,1% случаев.

Риск аллергических реакций в целом увеличивается у пациентов с бронхиальной астмой.

Препарат токсичен для печени, поджелудочной железы и костного мозга. Лекарственное поражение печени и клинически незначимое изменение печеночных тестов (повышение АЛТ и/или АСТ) при приеме месалазина встречается в 2,6-4% случаев. Токсический панкреатит (воспаление поджелудочной железы) отмечается еще реже — менее 1% случаев.

Месалазин, беременность и грудное вскармливание

В статье «Часто задаваемые вопросы по ВЗК» мы рассмотрели проблему зачатия, беременности и родоразрешения при язвенном колите и болезни Крона.

Эти диагнозы — вовсе не приговор, пациентки с ВЗК могут беременеть и рожать. В то же время, пациентка может нуждаться в продолжения приема месалазина даже во время беременности.

Влияние месалазина на зачатие

Данных о влиянии месалазина на способность мужчин к зачатию (в отличие, например, от сульфасалазина) нет.

Месалазин, беременность и грудное вскармливание

Месалазин в форме таблеток или гранул проникает в грудное молоко (примерно 0,1% принятой дозы препарата, метаболит месалазина N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации). Он также проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства.

Месалазин в свечах, аэрозоле и суспензии также всасывается в кровь и проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Но в отличие от приема таблеток и гранул такого месалазина значительно меньше.

Обострение ВЗК и беременность. Есть ли вред для матери и ребенка? Статистический анализ 2000 беременностей (1300 при язвенном колите, 700 при болезни Крона) показал, что у 83% женщин с болезнью Крона и у 85% — с язвенным колитом беременность протекала нормально. Частота развития пороков у детей составила 1% — как и у детей здоровых родителей. Однако исследования показали, что эти показатели хуже у матерей с активным ВЗК в фазе обострения. Более того, у женщин с обострением заболевания продолжительность беременности была ниже, а дети имели меньший вес при рождении и меньшие значения баллов по шкале Апгар.

Беременность с ВЗК в фазу ремиссии мало отличается от обычной, в то время как обострение увеличивает риск аномальной беременности. Поэтому необходимо продолжение лечения даже во время беременности.

Принимать или не принимать месалазин во время беременности? Прежде чем ответить на вопрос, важно вспомнить, для чего месалазин используется при ВЗК. Месалазин — это препарат достижения и поддержания ремиссии при язвенном колите. Отказ от него либо лишит беременную женщину возможности лечения обострения, либо увеличит риск обострения во время беременности, если зачатие произошло в период ремиссии.

Исследования на животных и наблюдения за людьми не выявили тератогенного действия месалазина на плод, то есть препарат не вызывает уродств или пороков развития. Поэтому рекомендации Европейского консенсуса по репродукции и беременности при ВЗК (2015 год) сводятся к тому, что у использование месалазина не связано с высоким риском нежелательных эффектов, лекарство может использоваться при беременности, а также в период грудного вскармливания в дозе не более 3 г в сутки (для таблеток и гранул). Исключение — препараты «Месакол» и «Асакол», которые в своей оболочке содержат дибутил фталат (влияет на развитие мочеполовой системы плода у животных). В связи с возможным влиянием дибутил фталата на плод человека, «Месакол» и «Асакол» запрещены к приему беременными.

В Российской Федерации рекомендаций по ведению беременных при ВЗК в настоящее время нет, поэтому врачи ориентируются на официальные инструкции к месалазинам.

Так, например, в инструкции к таблеткам и гранулам «Салофальк» в I триместре беременности назначение препарата возможно по строгим показаниям. Во II и III триместрах «Салофальк» следует применять только когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. «Салофальк» в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Поэтому большинство месалазинов (исключая Асакол и Месакол) разрешены для использования в период беременности и грудного вскармливания, однако доза и форма препарата определяются лечащим врачом.

Источник