Селектра как быстро действует

Перспективы использования эсциталопрама (Селектра) в терапии депрессий и тревожных расстройств у пациентов общей медицинской сети

Опубликовано в журнале:

«ОБОЗРЕНИЕ ПСИХИАТРИИ В МЕДИЦИНСКОЙ ПСИХОЛОГИИ №3»; стр. 52-57.

В.Э.Медведев, Н.Л.Зуйкова
Кафедра психосоматической патологии РУДН, Москва

Резюме

В статье дается подробная характеристика эсциталопрама, обсуждаются его перспективы в лечении депрессий и тревожных расстройств у пациентов в общей практике.

Ключевые слова: эсциталопрам (Селектра), терапия депрессий.

Perspectives of escitalopram use in depression and anxiety therapy in primary care

V.E.Medvedev, N.L.Zuikova
Dept of psychosomatic pathology, Russian Friendship University, Moscow

Summary

A comprehensive characteristic of escitalopram has been presented the perspectives of escitalopram use in depression and anxiety disorders has been discussed.

Key words: escitalopram (Selectra), therapy of depression.

Введение

По данным экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), к 2020 г. депрессия во всем мире займет 2-е место среди всех заболеваний, приводящих к временной потере трудоспособности, и по показателю числа лет сокращения жизни в связи с инвалидностью [3, 5], а к 2030 г. депрессия станет самым частым заболеванием на планете [10].

В настоящее время, по данным литературы, показатель распространенности только депрессивных расстройств в населении развитых стран Европы и США достигает 10% [28, 56]. Пожизненный риск возникновения большого депрессивного расстройства составляет от 10 до 25% для женщин и от 5 до 12% у мужчин (DSM-IV) [18].

Особое значение в последние годы придается выявлению и терапии психопатологических состояний у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ), поскольку, по данным большинства авторов, среди этого контингента больных доля страдающих тревожными и депрессивными расстройствами выше, чем при других формах соматической патологии, и существенно превышает распространенность тревоги и депрессий в популяции [12, 15].

Собственно нозогенные ТР регистрируются у 98,6% больных АГ и 89,6% пациентов с ХСН. Беспредметная тревога умеренной степени выраженности выявляется в 88,2% случаев при ИБС и 84,7% при АГ.

Столь различные показатели встречаемости тревожно-депрессивных расстройств отчасти объясняются отсутствием единых подходов к их диагностике.

Кроме того, следует отметить, что наряду с типичными проявлениями депрессивных (гипотимия, тоска) и тревожных (ажитация, панические приступы) расстройств, диагностика которых не вызывает значительных затруднений, часть психопатологических состояний, выявляемых в общей медицине, относится к маскированным формам («стертые», «ларвированные», «скрытые», «алекситимические» депрессии, тимопатические эквиваленты, «соматизированная», «конверсионная» тревога). В этих случаях собственно тревожные и/или депрессивные проявления 1 не достигают полной психопатологической завершенности или отступают на второй план, а в клинической картине доминируют невротические, соматические и вегетативные симптомы, квалификация которых в качестве психопатологических расстройств требует уточнения с применением высокоточных методов диагностики [48]. У пациентов лишь при активном расспросе выявляются грусть и уныние, тревожность и апатия, болезненная фиксация на телесных ощущениях, подверженные суточным колебаниям. Ряд больных сообщают об исчезновении радости жизни, слезливости, пессимистической оценке сложившейся ситуации. О депрессивном состоянии свидетельствуют также признаки соматического комплекса депрессии (снижение аппетита с потерей массы тела, утрата либидо, нарушение менструального цикла). Заболеванию зачастую свойственна определенная периодичность, сезонность манифестации болезненной симптоматики, ремиттирующее течение, улучшение состояния на терапии антидепрессантами с тимоаналептическим и противотревожным действием.

Значение депрессивных и тревожных расстройств, коморбидных с соматическими заболеваниями (СЗ), определяется не только их высокой распространенностью и подчас трудностью диагностики. Данные психопатологические состояния и СЗ находятся в реципрокных соотношениях: каждое из них способствует прогрессированию и утяжелению другого. Например, обострение СЗ может провоцировать наступление очередной депрессивной фазы или пароксизма тревоги [9, 14]. В свою очередь депрессии и тревожные расстройства рассматриваются как независимый фактор риска развития, неблагоприятного течения и исхода СЗ, а также смертности [12, 42]. Длительное персистирование тревожной и/или депрессивной симптоматики, даже со сравнительно легкой степенью тяжести психопатологических проявлений, существенно повышает суицидальный риск [13]. Особенно велика опасность суицидов при сочетании депрессии с хроническим СЗ [13].

Наконец, депрессия и тревога, усложняя клиническую картину СЗ и затрудняя их диагностику, отрицательно коррелируют с показателями качества жизни, комплаентности и адаптационных возможностей пациентов, что связано с отказом следовать рекомендациям врача, усилением зависимости от табакокурения, злоупотребления психоактивными веществами, недооценкой методов реабилитации и др. [12, 17, 60].

Приведенные данные свидетельствуют о том, сколь важное клиническое, терапевтическое и прогностическое значение у больных СЗ имеет своевременное выявление и адекватная психофармакотерапия, направленная на купирование и профилактику депрессивных и/или тревожных расстройств.

В результате многочисленных исследований установлено, что препаратами выбора в терапии аффективных и тревожных расстройств у пациентов общей медицинской сети являются антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). По своей эффективности они сравнимы с трициклическими антидепрессантами, но вместе с тем во многом лишены их негативных побочных действий [25, 44, 61].

Механизм действия эсциталопрама

Фармакокинетика

Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный и дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (в диапазоне 10-20 мг/сут). Биодоступность препарата высока и составляет более 80%, абсорбция происходит в течение 3-4 ч независимо от приема пищи [8, 31]. При приеме внутрь однократной дозы 20 мг Ттах составляет 4-5 ч [36]. Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови человека составляет примерно 56% [31]. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается в течение 1 нед [31].

Фармакокинетические параметры эсциталопрама при приеме однократной и многократных доз у людей старше 65 лет и молодых людей сравнимы. При приеме препарата в дозе 10 мг у пожилых людей примерно на 50% удлиняется период полувыведения, в то время как Стах не изменяется [31].

Эффективность эсциталопрама

Эффективность эсциталопрама для купирования и профилактики депрессий различной степени тяжести установлена во многих плацебо-контролируемых и сравнительных исследованиях продолжительностью от 8 нед и более у амбулаторных и госпитализированных пациентов старше 18 лет [1, 19, 21, 23, 24, 41, 58]. Главным критерием эффективности в большинстве исследований является изменение суммарного балла по шкале Монтгомери-Асберг (MADRS).

В ряде работ установлена высокая эффективность эсциталопрама при терапии СТР [34, 40, 43, 54], ГТР [29, 53] и ПР [21, 51].

Эсциталопрам в психосоматике

Высокая эффективность эсциталопрама при лечении депрессии в первичной медицинской практике заявлена и в работе U.Lepola и соавт. (2003 г.). В их 8-недельном двойном слепом рандомизированном исследовании сравнивали действие эсциталопрама (10-20 мг/сут), циталопрама (20-40 мг/сут) и плацебо у пациентов обоих полов в возрасте от 18 до 65 лет с БДР (общий балл по MADRS также 22-40). Превосходство эсциталопрама по эффективности над плацебо выявлено как по данным MADRS, начиная с 1-й недели курса терапии, так и по подшкалам CGI. Доля респондеров (пациенты с более чем 50% уменьшением суммы баллов MADRS) к 8-й неделе лечения значительно больше среди принимавших эсциталопрам (63,7%), чем у получавших плацебо (48,2%; p=0,009) или циталопрам (52,6%; p=0,021). Доля больных, достигших ремиссии ( Литература

Источник

Селектра, 28 шт., 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Селектра: инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: эсциталопрама оксалат 25.56 мг, что соответствует содержанию эсциталопрама 20 мг, вспомогательные вещества: просолв SMCC90/HD90 (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид), кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат. состав пленочной оболочки: опадрай белый (Opadry 03F28446 White): гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол 6000

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Всасывание и распределение

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C max в плазме крови составляет около 4 часов.

После приема внутрь кажущийся V d составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови составляет около 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

T 1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания

Противопоказания

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин), гипомании, маниакальных расстройствах, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям, при одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, с этанолом, с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19, а также пациентам пожилого возраста и подросткам в возрасте от 15 до 18 лет.

Способ применения и дозы

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сутки.

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется применять препарат в низкой начальной дозе.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с неконтролируемой эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови (возможна как гипогликемия, так и гипергликемия). Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.

В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет, по сравнению с плацебо.

Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие подкожных кровоизлияний (экхимозов и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и другие лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В процессе лечения препаратом больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.

Источник

Селектра 10мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Товары-аналоги

Цены на Селектра 10мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в аптеках Новосибирска

Оставить отзыв о Селектра 10мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Информация на сайте предоставлена для ознакомления, а внешний вид товара может отличаться от фотографий. Описание препаратов и их свойств не заменяет обращения к врачу. Имеются противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом!

Доставка на дом ограничена. По указу президента РФ № 187 от 17.03.2020 через курьерские службы разрешено отправлять безрецептурные препараты. Рецептурные лекарства можно только забрать из аптеки самовывозом. Помимо этого, работает доставка БАДов, косметических средств, медицинских изделий, сопутствующих товаров.

Установите мобильное приложение АСНА

Оставьте телефон – получите ссылку на установку

ООО «АСНА», ИНН 7728850310, ОГРН 1137746645585, Фактический адрес: #LOCATION_NAME# 8-800-777-22-33

Источник

Селектра тб п/о плен 10 мг N 56

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Добавить в корзину

Описание

Действующее вещество.

Лекарственная форма:

Таблетки 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой ‘Е’ с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.

Состав.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

активное вещество: эсциталопрама оксалат 12,78 мг, соответствующий 10 мг эсциталопрама основания;

вспомогательные вещества: просолв SMCC®90/HD90 147,42 мг (целлюлоза микрокристаллическая 144,47 мг + кремния диоксид 2,95 мг); натрия кроскармеллоза 9 мг, тальк 9 мг, магния стеарат 1,8 мг;

пленочное покрытие: опадрай белый (Opadry 03F28446 White) около 5,4 мг: гипромеллоза 6сР 3,29 мг, титана диоксид 1,31 мг, макрогол 6000 0,8 мг.

Описание.

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Показания:

— Депрессивные расстройства любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии.

Источник

Селектра, 28 шт., 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Селектра: инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: эсциталопрама оксалат 25.56 мг, что соответствует содержанию эсциталопрама 20 мг, вспомогательные вещества: просолв SMCC90/HD90 (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид), кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат. состав пленочной оболочки: опадрай белый (Opadry 03F28446 White): гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол 6000

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Всасывание и распределение

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C max в плазме крови составляет около 4 часов.

После приема внутрь кажущийся V d составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови составляет около 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

T 1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания

Противопоказания

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин), гипомании, маниакальных расстройствах, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям, при одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, с этанолом, с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19, а также пациентам пожилого возраста и подросткам в возрасте от 15 до 18 лет.

Способ применения и дозы

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сутки.

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется применять препарат в низкой начальной дозе.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с неконтролируемой эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови (возможна как гипогликемия, так и гипергликемия). Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.

В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет, по сравнению с плацебо.

Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие подкожных кровоизлияний (экхимозов и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и другие лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В процессе лечения препаратом больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.

Источник