Софосбувир велпатасвир как принимать
Софбувир (Sofbuvir)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Софбувир
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые; на изломе таблетка белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| софосбувир | 400 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь софосбувир быстро всасывается, C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. С max неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 вируса гепатита С, значения AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии равны 1010 нг×ч/мл и 7200 нг×ч/мл соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с хроническим гепатитом С на 57% выше и на 39% ниже соответственно.
Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), степень связывания не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови. После однократного приема [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг здоровыми добровольцами соотношение радиоактивности 14 С в крови/плазме составляло приблизительно 0.7.
Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (HINT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного (>90%) метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован, и не обладает активностью против HCV in vitro.
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляла примерно 4 и >90% соответственно от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг среднее общее выведение радиоактивной дозы составляло более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2.5% выводилось почками, кишечником и легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит (GS-331007) (78%), тогда как 3.5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний Т 1/2 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0.4 ч и 27 ч соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин), не инфицированными вирусом гепатита С, при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-inf софосбувира была выше соответственно на 61%, 107% и 171%, a AUC 0-inf неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 55%, 88% и 451% соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC 0-inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 ч после сеанса гемодиализа. Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% от принятой дозы препарата.
По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC 0-24 софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-24 неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9% соответственно.
Показания активных веществ препарата Софбувир
Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов (в комбинации с другими лекарственными препаратами).
Sofosbuvir and Velpatasvir
Adult Medication
Торговые наименования: США
Торговые наименования: Канада
Предупреждение
Для чего используется этот лекарственный препарат?
Что необходимо сообщить врачу ПЕРЕД приемом данного препарата?
Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.
Расскажите своему врачу и фармацевту о всех лекарственных препаратах, которые вы принимаете (как рецептурных, так и безрецептурных, натуральных препаратах и витаминах), а также о своих проблемах со здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при ваших заболеваниях и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые вы уже принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием какого-либо лекарственного препарата, а также не меняйте дозировку без согласования с врачом.
Что мне необходимо знать или делать, пока я принимаю данный препарат?
Для всех пациентов, принимающих данный препарат:
О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу?
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ. В редких случаях у некоторых пациентов прием данного препарата может повлечь серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если у вас присутствуют следующие признаки или симптомы, которые могут быть связаны с серьезными побочными эффектами:
Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?
Любое лекарство может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если эти или любые другие побочные эффекты вас беспокоят или не проходят:
Для всех пациентов, принимающих данный препарат:
Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, свяжитесь со своим врачом. Проконсультируйтесь с врачом относительно побочных эффектов.
Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.
Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по номеру 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на сайте https://www.fda.gov/medwatch.
Как лучше всего принимать этот лекарственный препарат?
Применяйте данный препарат в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.
Пеллеты для приема внутрь:
Что делать в случае пропуска приема дозы лекарственного препарата?
Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?
Общие сведения о лекарственных препаратах
Использование информации потребителем и ограничение ответственности
Эта обобщенная информация включает краткие сведения о диагнозе, лечении и/или лекарственном препарате. Она не является всеобъемлющим источником данных и должна использоваться в качестве инструмента, помогающего пользователю понять и (или) оценить потенциальные варианты диагностики и лечения. Она НЕ включает в себя всю информацию о состояниях, методах лечения, лекарствах, побочных эффектах или рисках, которые могут относиться к конкретному пациенту. Она не должна считаться медицинской консультацией или заменой медицинской консультации, диагностики или лечения, предоставляемых врачом на основе врачебного обследования и оценки конкретных и уникальных обстоятельств пациента. Пациенты должны проконсультироваться с врачом для получения полной информации о своем здоровье, медицинских вопросах и вариантах лечения, включая любые риски или преимущества в отношении использования лекарств. Данная информация не является гарантией того, что вид лечения или лекарственный препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения конкретных пациентов. Предприятие UpToDate, Inc. и его дочерние предприятия отказываются от любых гарантий или обязательств, связанных с этой информацией или ее использованием. Использование этой информации регулируется Условиями использования, представленными на веб-странице https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/lexicomp/about/eula.
Авторское право
© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2021. Все права защищены.
Софосбувир и Велпатасвир : инструкция по применению
Что из себя представляют таблетки, и для чего их применяют
Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг представляют собой лекарственный препарат, который содержит действующие вещества софосбувир и велпатасвир в одной таблетке. Его назначают для лечения хронической (продолжительной) вирусной инфекции печени, называемой гепатитом С, у пациентов в возрасте 6 лет и старше и весом не менее 17 кг.
Действующие вещества в данном лекарственном препарате действуют вместе, блокируя два различных белка, которые необходимы вирусу для роста и размножения, что позволяет навсегда убрать инфекцию из организма.
Очень важно, чтобы Вы также прочитали инструкции по медицинскому применению других лекарственных препаратов, которые Вы будете принимать вместе с таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг. Если у Вас возникнут вопросы касательно принимаемых лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Не принимайте
• если Вы страдаете от аллергии на софосбувир, велпатасвир или любой из компонентов, входящих в состав данного лекарственного препарата (см. раздел «Что содержат таблетки» данной инструкции).
При наличии аллергии не принимайте таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мги немедленно сообщите об этом своему лечащему врачу.
• Если вы принимаете какие-либо из перечисленных далее лекарственных препаратов:
— рифампицин или рифабутин (антибиотики, используемые для лечения инфекций, включая туберкулез)
— зверобой (лекарственный препарат растительного происхождения, используемый для лечения депрессии)
— карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин (лекарственные препараты, используемые для лечения эпилепсии и предотвращения судорог).
Предупреждения и меры предосторожности
Обратитесь к своему лечащему врачу, если:
• у Вас имеются проблемы с печенью, помимо гепатита С, например,
— если у Вас имеется в настоящее время или имелся ранее вирусный гепатит В, в связи с чем Ваш лечащий врач может захотеть более тщательно следить за Вашим состоянием
— если у Вас была пересадка печени
• у Вас проблемы с почками или Вы находитесь на диализе почек по причине того, что софосбувир/велпатасвир не был должным образом испытан на пациентах с определенными серьезными заболеваниями почек
• Вы лечитесь от вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), в связи с чем Ваш лечащий врач может захотеть более тщательно следить за Вашим состоянием
Перед началом приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг проконсультируйтесь со своим лечащим врачом в следующих случаях:
• Вы в настоящее время принимаете или в последние несколько месяцев принимали лекарственный препарат амиодарон для лечения аритмии сердца, что может привести к опасному для жизни замедлению сердечного ритма. Ваш лечащий врач может рассмотреть альтернативные методы лечения, если Вы принимали данный лекарственный препарат. В случае необходимости лечения таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг Вам может потребоваться дополнительное наблюдение за частотой сердечных сокращений.
• у Вас диабет. Может потребоваться более тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови и/или коррекция дозы противодиабетического препарата после начала лечения таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг. У некоторых пациентов с диабетом отмечается низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) после начала лечения такими препаратами, как таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Сразу же сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете или в последние несколько месяцев принимали лекарственные препараты для лечения сердечных заболеваний и в ходе терапии Вы испытываете следующие симптомы:
• замедленное или нерегулярное сердцебиение либо проблемы с сердечным ритмом
• одышка или усиление имеющейся одышки
• предобморочное состояние или обморок.
Ваш лечащий врач будет назначать анализ крови до, в течение и после терапии таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг. Это необходимо для того, чтобы:
• Ваш лечащий врач смог решить, следует ли Вам принимать таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг и как долго.
• Ваш лечащий врач смог подтвердить, что лечение было успешным и Вы вылечились от вирусного гепатита С.
Не давайте данный лекарственный препарат детям в возрасте до 6 лет или весом менее 17 кг. Применение софосбувира/велпатасвира у пациентов в возрасте до 6 лет до сих пор не изучено.
Другие лекарственные препараты и данный препарат
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие препараты, такие как варфарин или схожие лекарственные препараты, относящиеся к антагонистам витамина К, которые используются для разжижения крови. Ваш врач может увеличить частоту сдачи анализов крови, чтобы проверить, насколько хорошо сворачивается Ваша кровь. При лечении гепатита С функция Вашей печени может измениться, что может повлиять на другие лекарственные препараты (например, препараты, используемые для подавления иммунной системы и т.д.). Вашему лечащему врачу может потребоваться внимательно следить за другими лекарственными препаратами, которые Вы принимаете, и корректировать их дозу после начала приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Если Вы не уверены, обратитесь к Вашему лечащему врачу.
Некоторые лекарственные препараты нельзя принимать вместе с таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
• Не принимайте другие лекарственные препараты, содержащие софосбувир, одно из действующих веществ таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете какое-либо из нижеперечисленных лекарственных препаратов:
• амиодарон, используемый для лечения аритмии сердца
• рифапентин (антибиотик, используемый для лечения инфекций, включая туберкулез)
• окскарбазепин (лекарственный препарат, используемое для лечения эпилепсии и предотвращения судорог)
• тенофовира дизопроксил или любой лекарственный препарат, содержащее тенофовира дизопроксил, используемое для лечения ВИЧ-инфекции
• эфавиренц, используемый для лечения ВИЧ-инфекции
• дигоксин, используемый для лечения сердечных заболеваний
• дабигатран, используемый для разжижения крови
• модафинил, используемый для лечения нарушений сна
• розувастатин или другие статины, используемые для лечения высокого уровня холестерина.
Применение таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг с любым из перечисленных выше лекарственных препаратов может блокировать действие Ваших лекарственных препаратов или усиливать побочные эффекты. Вашему лечащему врачу может потребоваться назначить Вам другой лекарственный препарат или скорректировать дозу лекарственного препарата, которую Вы принимаете. Указанное изменение может касаться таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг или другого лекарственного препарата, которое Вы принимаете.
Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если Вы принимаете лекарственные препараты, используемые для лечения язвы желудка, изжоги или кислотного рефлюкса, так как они могут уменьшить количество велпатасвира в Вашей крови. К таким лекарственным препаратам относятся:
• антациды (такие как гидроксид алюминия/магния или карбонат кальция). Их следует принимать как минимум за 4 часа до или через 4 часа после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
• ингибиторы протонного насоса (такие как омепразол, лансопразол, рабепразол, пантопразол и эзомепразол). Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг следует принимать во время еды за 4 часа до приема ингибитора протонного насоса.
• антагонисты Н2-рецепторов (такие как фамотидин, циметидин, низатидин или ранитидин). Если Вам необходимы высокие дозы этих лекарственных препаратов, Ваш лечащий врач может назначить Вам другой препарат или скорректировать дозу препарата, который Вы принимаете.
Указанные лекарственные препараты могут уменьшить количество велпатасвира в Вашей крови. Если Вы принимаете одно из этих лекарственных препаратов, Ваш лечащий врач либо назначит вам другой препарат от язвы желудка, изжоги или кислотного рефлюкса, либо порекомендует, как и когда принимать его.
Грудное вскармливание
Не кормите грудью во время лечения таблетками Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг. Неизвестно, попадают ли в человеческое грудное молоко софосбувир или велпатасвир, два действующих вещества таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг не должны влиять на Вашу способность управлять транспортными средствами либо использовать какие-либо инструменты или механизмы.
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. В случае аллергии на некоторые виды сахаров проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом данного препарата.
Как принимать
Всегда принимайте лекарственный препарат согласно назначению Вашего лечащего врача. В случае возникновения вопросов проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг для взрослых и подростков с массой тела более 30 кг составляет одну таблетку один раз в сутки в течение 12 недель.
Таблетку необходимо проглатывать целиком вне зависимости от приема пищи. Не жуйте, не раскалывайте и не раздавливайте таблетку, так как она вызывает сильную горечь во рту.
Если Вы принимаете антацид, делайте это как минимум за 4 часа до или как минимум через 4 часа после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
Если Вы принимаете ингибитор протонного насоса, принимайте таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг во время еды за 4 часа до приема ингибитора протонного насоса.
Тошнота (рвота) после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг может повлиять на количество таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг в Вашей крови. Она может снизить эффективность таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг.
• В случае появления тошноты (рвоты) в течение менее 3 часов после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг примите еще одну таблетку.
• В случае появления тошноты (рвоты) спустя 3 часа после приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг Вам не нужно принимать еще одну дозу до приема следующей запланированной дозы.
Передозировка
Если Вы случайно приняли дозу, превышающую рекомендуемую, обратитесь к Вашему лечащему врачу или незамедлительно обратитесь в ближайшее медицинское учреждение. Возьмите с собой упаковку для таблеток, чтобы Вы могли легко описать принятый Вами препарат.
Если Вы забыли принять таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг
Важно не пропускать прием дозы данного лекарственного препарата.
Если Вы пропустили дозу, определите, сколько времени прошло с тех пор, как Вы в последний раз принимали таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг:
• Если Вы заметили, что пропустили дозу в течение 18 часов после того, как Вы обычно принимаете таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг, примите таблетку как можно скорее. Затем примите следующую дозу в обычное время.
• Если Вы заметили, что пропустили дозу через 18 часов после того, как Вы обычно принимаете таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг, подождите и примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу (две дозы с небольшим интервалом).
Прекращение приема таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг
Не прекращайте принимать данный лекарственный препарат без указаний Вашего лечащего врача. Очень важно, чтобы Вы прошли полный курс лечения, чтобы дать лекарственному препарату возможность вылечить вирусный гепатит С.
В случае возникновения вопросов о применении данного препарата проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Возможные побочные эффекты
Как и все лекарственные препараты, данный лекарственный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Частые побочные эффекты
(могут возникать не более чем у 1 пациента из 10)
Нечастые побочные эффекты
(могут возникать не более чем у 1 пациента из 100)
• Отек лица, губ, языка или гортани (ангионевротический отек)
Другие эффекты, которые могут наблюдаться во время лечения софосбувиром
Частота возникновения следующих побочных эффектов неизвестна (не может быть установлена на основании доступных данных):
• широко распространенная сильная сыпь с шелушением кожи, которая может сопровождаться лихорадкой, гриппоподобными симптомами, волдырями во рту, на глазах и/или гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона).
При применении софосбувира (один из компонентов таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг) с другими лекарственными препаратами от гепатита С (например, даклатасвир, симепревир или ледипасвир) и амиодароном (кардиологический препарат) Вы можете испытывать замедленное сердцебиение, что может привести к необходимости установки кардиостимулятора или смерти.
Немедленно обратитесь к своему лечащему врачу, если у Вас наблюдаются следующие симптомы замедленного сердцебиения:
• обморок или предобморочное состояние.
• головокружение или резкая слабость.
• ощущение слабости или усталости.
• спутанность сознания или нарушения памяти.
Сообщение о побочных эффектах
При возникновении любых побочных эффектов обратитесь к своему лечащему врачу. Это также относится к любым возможным побочным эффектам, не указанным в данной инструкции. Вы также можете сообщать о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности.
Сообщение о побочных эффектах
При возникновении любых побочных эффектов обратитесь к своему лечащему врачу. Это также относится к любым побочным эффектам, не указанным в данной инструкции. По возможности Вы также можете сообщать о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности. Сообщая о побочных эффектах, Вы можете помочь в получении дополнительных сведений о безопасности данного лекарственного препарата.
Как хранить
Храните данный лекарственный препарат в недоступном для детей месте.
Не применяйте данный лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке после надписи «ГОДЕН ДО». Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Храните при температуре не выше 30°С. Лекарственный препарат следует хранить в оригинальной упаковке.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или вместе с бытовыми отходами. Спросите у своего лечащего врача, как утилизировать лекарственные препараты, которые Вы больше не используете. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Что содержат таблетки
Действующие вещества: софосбувир 400 мг и велпатасвир 100 мг,
Другие компоненты таблеток Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг:
— Ядро таблетки: Коповидон; лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
— Пленочное покрытие: Поливиниловый спирт, частично гидролизованный; титана диоксид; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк; индигокармин алюминиевый лак; железа оксид желтый
Внешний вид таблеток и содержимое упаковки
Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг представляет собой двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого или зеленого цвета в форме модифицированных капсул со скощенными краями и гравировкой «М» на одной стороне и «SFV» на другой стороне.
Таблетки Софосбувир и Велпатасвир 400 мг/100 мг выпускаются в круглом непрозрачном флаконе из ПЭВП голубого цвета с непрозрачной полипропиленовой завинчивающейся крышкой или с крышкой с защитой от вскрытия детьми голубого цвета, с алюминиевым вкладышем для индукционной запайки, с влагопоглотителем (кассетный фильтр 1 г или саше 1 г) или без него.