Суспензии можно охарактеризовать как системы

Суспензии. Определение, классификация, приготовление.

Суспензии – жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных лекарственных веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

По дисперсно-химической характеристике суспензии – свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой.

В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др.

В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.

Содержание:

Достоинства суспензии

Недостатки суспензии

Связаны с гетерогенностью:

По эффективности терапевтического действия и скорости наступления эффекта суспензии занимают промежуточное положение между порошками и растворами.

Классификация суспензии

1. По способу применения (ГФ):

2. По степени готовности (ГФ):

3. По типу дисперсионной среды:

4. По типу дисперсной фазы:

5. По способу получения:

6. В зависимости от величины частиц суспензии:

Случаи образования суспензий

Вспомогательные вещества

ГФ XI, вып.2 статья «Суспензии»:

В качестве вспомогательных используют вещества, увеличивающие вязкость дисперсионной среды, поверхностно-активные и буферные вещества, корригенты, консерванты, антиокислители, красители и другие, разрешенные к медицинскому применению. Перечень вспомогательных веществ должен быть указан в частных статьях.

Требования к лекарственной форме

4 и 5 требования для готовых лекарственных средств указаны в частных статьях.

6. Требование к упаковке: по возможности с соответствующим дозирующим устройством (ложка, мензурка, клапан, стаканчик).

7. К маркировке: для суспензий, полученных из порошков или гранул, должны быть указаны условия и время хранения после прибавления воды. Все виды суспензий должны иметь указание: «Перед употреблением взбалтывать».

8. Для суспензий из полуфабрикатов должно быть указано количество дисперсионной среды, а также условия и время хранения после приготовления суспензии.

9. Для суспензий парентерального введения должно быть соответствие статье «Инъекционные ЛФ» если нет указаний в частных статьях.

10. Микробиологическая чистота или стерильность.

11. Хранение: в упаковке, обеспечивающей стабильность при хранении и транспортировании и, если необходимо, в прохладном месте. Согласно приказу №214 — срок хранения составляет 3 суток.

12, Для суспензий из полуфабрикатов должно быть указано количество дисперсной фазы.

Методы приготовления суспензий

Главной задачей при изготовлении суспензий является получение тонко измельченной дисперсной фазы. Эта задача может быть выполнена при применении двух методов изготовления суспензий: дисперсионного и конденсационного.

Дисперсионный метод приготовления суспензий

Принцип дисперсионного метода заключается в том, что грубодисперсные частицы твердой фазы измельчаются до нужных размеров. Это достигается путем постепенного уменьшения радиуса частиц дисперсной фазы в присутствии дисперсионной среды, реже простым смешиванием дисперсной фазы и среды – из полуфабрикатов.

Конденсационный метод приготовления суспензий

Конденсационный метод основан на укрупнении исходных частиц, находящихся ранее в состоянии раствора.

Выбор способа приготовления суспензий зависит от физико-химических свойств ингредиентов суспензии.

Приготовление суспензий

Лекарственные вещества, образующие суспензии классифицируются следующим образом:

Стадии приготовления суспензий

1 стадия. Подготовительная стадия.

— если гидрофильные – стабилизатор не требуется.

— если гидрофобные – проводят расчет стабилизатора.

С нерезко выраженными выраженными свойствами – на 1 г вещества добавляют 0,5 г желатозы или аравийской камеди; 0,1 г твина-80; 0, 25 г абрикосовой камеди.

Для веществ с резко выраженными свойствами добавляют эти же стабилизаторы, но в соотношении 1:1, твина-80 в 2 раза больше, т.е. 0,2 г на 1 г ЛВ, также в качестве стабилизатора используется 5% раствор МЦ.

2 стадия.

Подготовка дисперсионной среды путем растворения сухих растворимых веществ (если таковые имеются). После растворения солевой раствор фильтруется.

3 стадия. Собственно суспендирование.

Производство суспензий должно обязательно проходить стадию первичной пульпы, когда твердая фаза измельчается в присутствии оптимального количества жидкой фазы. Наивысшая степень дисперсности достигается при оптимальном соотношении дисперсной фазы и дисперсионной среды, называемом правилом Дерягина.

Правило Дерягина:

Соотношение твердая фаза/жидкая фаза = 1,6:2,5, т.е. 0,4-0,6 мл жидкости на 1,0 г измельчаемой твердой фазы. При указанном соотношении обеспечивается максимальное трение частиц друг о друга и от поверхности пестика и ступки.

Кроме того, при выполнении этого правила смачивающая дисперсионная среда оказывает максимальное расклинивающее действие, так называемый эффект Робиндера, способствующее измельчению, т.к. образование микротрещин служит главной причиной понижения прочности твердых тел. Следует иметь ввиду, что активным расклинивающим действием обладают лишь смачивающие жидкости.

В случаях, если дисперсионная среда преобладает над дисперсной фазой более чем в 15-30 раз (т.е. содержание твердой фазы не более 3%), то используют разновидность метода диспергирования – прием взмучивания, который заключается в следующем: полученную тончайшую пульпу разбавляют небольшим количеством (5-10-ти кратным) дисперсионной среды и оставляют на некоторое время в покое (2-3 мин).

Тонкую суспензию сливают с осадка в отпускной флакон, осадок вновь тщательно растирают, вновь разбавляют новой порцией жидкости, отстаивают и сливают с осадка. Эту операцию проводят до тех пор, пока вся дисперсная фаза не перейдет в тонкую суспензию. При правильном приготовлении весь осадок должен перейти во взвешенное состояние после добавления последней порции жидкости, указанной в рецепте.

Суспензии из гидрофильных веществ

При приготовлении суспензий из гидрофильных веществ, способных к ограниченному набуханию в водных средах, взмучивание дает плохие результаты, т.к. танальбин и его аналоги (теальбин, санальбин) представляют собой продукты сочетания дубильных веществ с белком. Если проводить растирание в присутствии воды, то они подвергаются упругим деформациям, но очень плохо диспергируются.

Поэтому приготовление пульпы из таких веществ нецелесообразно. В подобных случаях эффективнее тщательное растирание набухающего препарата в сухом виде, лучше всего в присутствии небольшого количества какого-либо легко растворимого порошка. Полученная тончайшая пудра при смешении в ступке с жидкой фазой дает хорошую суспензию, которую затем смывают в отпускной флакон.

Суспензии из гидрофобных веществ

Можно получить методом диспергирования, но процесс взмучивания здесь неприменим, т.к. гидрофобные вещества не смачиваются водой. Получение суспензий гидрофобных лекарственных веществ (терпингидрат, фенилсалицилат, камфора, ментол, тимол, сера и др.) в водной среде требуют обязательного применения стабилизатора.

Они лиофилизируют поверхность частиц, понижают твердость частиц при диспергировании. Если не вводить лиофилизирующих агентов, то частицы не защищенные сольватными оболочками будут коагулировать, осаждаясь или всплывая на поверхность суспензии (флокуляция).

Для трудноизмельчаемых гидрофобных веществ гидрофобных веществ (камфора, ментол и др.) для предварительного измельчения может быть использован спирт этиловый.

Суспензии не фильтруют и не процеживают.

Галеновые и новогаленовые препараты добавляют к готовой суспензии во флакон для отпуска.

Источник

Суспензии, их свойства и применение

Суспензии, их классификация, области применения. Способы получения дисперсных растворов. Оптические, электрокинетические, молекулярно-кинетические свойства, устойчивость, стабилизация суспензий. Термические, химические, электрические методы их разрушения.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Санкт-Петербургский Государственный Политехнический Университет

на тему: «Суспензии, их свойства и применение»

Студентка: Хоменко М.В.

Группа: ФМедФ 2181/1

Формально суспензии от лиозолей (коллоидных растворов) отличаются только размерами частиц дисперсной фазы. Размеры твердых частиц в суспензиях могут быть на несколько порядков больше, в лиозолях (10-7-10-5 см). Это количественное различие обусловливает чрезвычайно важную особенность суспензий: в большинстве суспензий частички твердой фазы не участвуют в броуновском движении. Поэтому свойства суспензий существенно отличаются от свойств коллоидных растворов; их рассматривают как самостоятельный вид дисперсных систем.

Суспензии классифицируются по нескольким признакам:

2. По размерам частиц дисперсной фазы: грубые суспензии (d > 10-2 см), тонкие суспензии (-510-5

Источник

Общая характеристика и классификация. Суспензии (от лат. suspensio — подвешивание) — жидкая ле­карственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных

Суспензии (от лат. suspensio — подвешивание) — жидкая ле­карственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных лекарственных веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде. Размер частиц в суспензиях составляет 0, 1—50 (иногда до 100) мкм. Они видимы в оптический микроскоп, могут быть различимы невоо­руженным глазом, практически не участвуют в броуновском дви­жении и диффузии. Суспензии — микрогетерогенные дисперсные непрозрачные системы, мутные в проходящем и отраженном све­те, не устойчивы; при хранении наблюдается седиментация час­тиц (выделение осадка).

Устойчивость суспензий зависит от многих факторов: формы частиц, их моно- или полидисперсности, размера, величины сво­бодной поверхностной энергии (энергии Гиббса); вязкости сре­ды; соотношения плотностей дисперсной фазы и дисперсионной среды; наличия адсорбционного слоя ПАВ и плотности электри­ческого заряда на поверхности частиц, их потенциала (потенциал Штерна); величины межфазного натяжения, степени сродства частиц дисперсной фазы к дисперсионной среде. Для обеспечения высокой эффективности препаратов лекарственная форма «су­спензии» должна обладать высокой агрегативной и кинетической устойчивостью и низкой скоростью седиментации.

Агрегативная устойчивость (способность противостоять укруп­нению частиц и образованию агрегатов) зависит от плотности, поверхностного электрического заряда частиц, потенциала, тол­щины двойного электрического слоя, интенсивности взаимодей­ствия частиц со средой (лиофильность) суспензий.

Кинетическая (седиментационная) устойчивость — способность системы противостоять оседанию частиц, сохранять равномерное распределение частиц по всему объему или массе суспензии зави­сит от размера частиц, соотношения плотностей дисперсной фазы и дисперсионной среды, вязкости дисперсионной среды. Она мо­жет быть с определенной степенью приближения* охарактеризо-

* Закон Стокса применим для монодисперсных систем с частицами сфери­ческой формы.

вана скоростью седиментации (V, кг/(Па с 3 )), описанной зако­ном Стокса, математическое выражение которого имеет следую­щий вид:

Скорость седиментации (или всплывания) в соответствии с законом Стокса зависит от ряда факторов, она прямо пропорци­ональна квадрату размера частиц, разности плотностей дисперс­ной фазы и дисперсионной среды и обратно пропорциональна вязкости. На практике часто используют понятие гидравлической крупности суспензии (ГКС), характеризующее скорость оседания частиц (мм/с) в неподвижной жидкой среде. В зависимости от разности плотностей частицы могут оседать (р1 > р₂) или всплы­вать (р1

Чтобы повысить устойчивость суспензии, изготавливаемой в аптеке, провизор-технолог (или фармацевт) должен уменьшить размер частиц и в некоторых затруднительных случаях изменить последовательность добавления ингредиентов, чтобы достичь оп­тимальных условий образования суспензии. Однако малый размер частиц обусловливает их большую удельную поверхность, что при­водит к увеличению свободной поверхностной энергии (энергии Гиббса). Изменение свободной поверхностной энергии АG, Нм, выражается формулой:

где AS— изменение площади поверхности разрыва (раздела фаз), м 2 ; а — межфазное натяжение, Н/м.

Увеличение свободной поверхности при измельчении ведет к увеличению энергии Гиббса, которая, стремясь к минимуму, бу­дет способствовать обратной агрегации частиц. Чтобы сохранить высокую дисперсность суспензии, нужно добиться того, чтобы уменьшение энергии Гиббса не происходило за счет уменьшения удельной поверхности (т. е. за счет агрегации, укрупнения, час­тиц). Этого достигают путем снижения величины межфазного на­тяжения (добавления ПАВ, сольватации и др. ).

Установлено, что при размерах частиц в пределах 1 — 10 мкм (при условии низких значений удельной межфазной энергии) их оседание может длиться не только десятками минут, но даже ча­сами.

Потеря суспензией агрегативиой устойчивости с образованием рыхлых хлопьевидных агрегатов (флокул) из мелких частиц дис­персной фазы вследствие сцепления частиц при их соударении называется флокуляцией (коагуляцией). Это явление может быть результатом броуновского движения, седиментации частиц (или их всплывания), механического воздействия на систему (переме­шивания, вибрации и др. ), воздействия электрического или маг­нитного полей; жесткого ионизирующего излучения; теплового воздействия, введения в систему электролитов (флокулянтов). Осадки, образованные из коагулированных суспензий, — рых­лые, имеют большой седиментациопный объем, активны и могут увлекать с собой малорастворимые вещества, содержащиеся в препарате в разбавленных растворах, что повлечет за собой умень­шение или потерю фармакологической активности. Плохое сма­чивание поверхности твердой фазы содействует прилипанию пу­зырьков воздуха, и хлопья всплывают на поверхность воды. Встря­хивание может привести к усилению флокуляциb, что следует учитывать при изготовлении суспензии.

Процесс, обратный коагуляции, — распад агрегатов до пер­вичных частиц называется пептизацией. Такие суспензии легко ресуспендируются.

Провизору-технологу следует предвидеть образование суспен­зии при изготовлении препарата. Лекарственная форма «суспен­зия» будет получена при следующих условиях:

нерастворимости лекарственного вещества в дисперсионной среде, указанной в прописи (например, суспензии цинка оксида, стрептоцида, висмута нитрата основного, серы и др. );

превышении предела растворимости лекарственного вещества в данной дисперсионной среде (6% кислоты борной, 0, 04% ри­бофлавина в воде и др. );

в результате снижения растворимости вещества под влиянием избыточного количества одноименного иона (папаверина гидро­хлорид выпадает в осадок при содержании в растворе избытка ионов хлора);

в результате высаливающего, коагулирующего действия силь­ных электролитов (кальция хлорида — на экстрактивные веще­ства настоев, настоек, экстрактов);

вследствие химического взаимодействия лекарственных веществ;

в результате ухудшения условий растворения при смешивании двух или нескольких растворителей, отличающихся растворяю­щей способностью (например, при добавлении к водному раство­ру спирта камфорного, настоек, экстрактов и других жидкостей, содержащих этанол и т. п. ).

К положительным свойствам лекарственной формы «суспен­зия» следует отнести более высокую, чем в таблетках и порошках, дисперсность твердых веществ; более быстрое (по сравнению с таблетками и порошками) проявление фармакологического дей­ствия (при размере частиц менее 10 мкм); выраженное пролонги­рованное действие по сравнению с растворами; большее удобство применения суспензий, чем таблеток и порошков, поэтому их чаще применяют в педиатрии (например, суспензии ампицилли­на, тетрациклина и др. ).

По применению различают суспензии: для внутреннего, наруж­ного (в том числе капли глазные), инъекционного (внутримы­шечного) применения.

По характеру отпуска из аптеки суспензии могут быть гото­выми к применению, а также в виде гранулированных или лио-филизированых порошков, к которым перед применением при­бавляют воду очищенную или для инъекций, или другую подхо­дящую жидкость, количество которой должно быть указано в рецепте.

По характеру частиц дисперсной фазы различают суспензии гид­рофильных и гидрофобных веществ.

Г и д р о ф и л ь н ы е вещества хорошо смачиваются водой, краевой угол смачивания меньше 45°; полное смачивание имеет место тогда, когда капля жидкости полностью растекается в тон­кую пленку по поверхности твердого вещества. К гидрофильным веществам относят висмута нитрат основной, цинка оксид, крах­мал, магния оксид, магния карбонат, кальция карбонат, кальция глицерофосфат, глину белую.

Н е ре з ко г и д рофоб и ы е вещества — промежуточная группа (краевой угол смачивания водой менее 90°, но более 45°). К таким веществам относят: тальк — краевой угол смачивания 69°, сера — 78°, сульфомонометоксин

Гидрофобные вещества не смачиваются водой (крае­вой угол смачивания водой менее 180°, но более 90°), например парафин — 106°. К гидрофобным веществам относят ментол, ти­мол, камфору.

В качестве вспомогательных веществ согласно ГФ разрешено использование веществ, повышающих вязкость дисперсионной

среды, поверхностно-активных, буферных веществ, корригентов, консервантов, антиоксидантов, красителей и других, разрешен­ных к медицинскому применению. Количества вспомогательных веществ в стандартных прописях указаны в соответствующих част­ных статьях, в нестандартных прописях — в рецепте, выписанном врачом. В качестве стабилизаторов в аптеках применяют желатозу, камеди. Могут быть использованы также растворы полисахаридов: крахмала, производных целлюлозы (МЦ 1, 0 — 2, 0 г 5% раствора на 1, 0 г вещества, Na-КМЦ); полисахариды, полученные метода­ми биотехнологии (ксантан, родэксман, аубазидан); бентонит; глицерам; твины (0, 1—0, 2 г на 1, 0 г вещества), спены; молоко сухое, яичный порошок и др. Часто при стабилизации суспензий ВМВ комбинируют с ПАВ (например, гели МЦ, ПВС — с твина-ми и т. п. ).

Водные суспензии гидрофильных веществ изготавливают в ап­теке, как правило, без стабилизатора. Агрегативная и седимента-ционная устойчивость могут быть обеспечены путем соблюдения соответствующих технологических приемов: измельчения несколь­ких твердых веществ по правилам изготовления порошков, при­менения расклинивающей жидкости по правилу оптимального диспергирования (1/₂ массы измельчаемого вещества — правило Дерягина), применения приема дробного фракционирования (взмучивания) и др.

Присутствие в составе препарата вязких жидкостей также за­медляет скорость седиментации. При незначительных различиях плотности дисперсной фазы и дисперсионной среды скорость се­диментации также замедляется (согласно закону Стокса).

Для веществ, не смачивающихся или ограниченно смачиваю­щихся дисперсионной средой, необходима лиофилизация (в слу­чае водных суспензий — гидрофилизация) поверхности частиц твердого тела, что достигается путем добавления стабилизатора (ПАВ). Суспензию талька (нерезкогидрофобное вещество) удает­ся получить без добавления стабилизаторов благодаря высокой дисперсности исходного вещества и сочетания его в высококон­центрированных суспензиях с такими гидрофильными вещества­ми, как крахмал, цинка оксид, а также путем гидрофилизации поверхности частиц глицерином.

Источник

Суспензии как лекарственная форма и их изготовление в условиях аптеки

Понятие и характеристика суспензий как лекарственной формы, их классификация и разновидности, случаи образования и предъявляемые требования. Способы стабилизации и особенности изготовления фармакологической формы, показатели качества и совершенствование.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Размещено на http://www.allbest.ru/

Суспензии как лекарственная форма и их изготовление в условиях аптеки

суспензия фармакологический лекарственный

Среди изготавливаемых аптекой лекарственных форм высока доля жидких лекарственных форм, в которых значительное место занимают суспензии. Такое широкое распространение суспензий перед другими лекарственными формами обусловлено рядом преимуществ:

удобство лекарственной формы для пациентов, особенно для детей, которые не могут глотать таблетки и капсулы;

регулирование терапевтического эффекта, т.е. увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгированное действия по сравнению с растворами (по эффективности терапевтического действия и скорости наступления эффекта суспензии занимают промежуточное положение между растворами и порошками);

создание депо лекарственных средств, т.е. получение лекарственных препаратов пролонгированного действия;

менее интенсивный вкус суспензий, чем растворов. Кроме того, имеется возможность коррекции вкуса лекарств путем введением сиропов, ароматизаторов;

возможность обволакивающего действия для ряда лекарственных средств.

лекарственные средства в суспензиях более стабильны, чем в растворе. Это особенно важно при изготовлении лекарственных форм с антибиотиками;

Но существуют и недостатки данной лекарственной формы, которые связаны с ее

· нестабильность (седиментационная, агрегационная, гидролитическая и микробиологическая);

· относительная сложность изготовления, т.е. обязательное соблюдение некоторых приемов;

· необходимость пациенту перед применением интенсивно перемешивать суспензии для восстановления однородного состояния;

· непродолжительный срок годности; [7]

Таким образом, совершенствование технологии суспензий, расширение номенклатуры данной лекарственной формы является актуальным и перспективным.

Целью работы является изучение научных, литературных источников, посвященных изготовлению суспензий в условиях аптеки.

Для достижения поставленной цели решались следующие задачи:

1) изучить суспензии как лекарственную форму и их характеристики;

2) изучить способы стабилизации суспензий и характеристику стабилизаторов;

3) изучить особенности технологии в аптеке.

1. Суспензии как лекарственная форма, характеристика

3. Особенности изготовления суспензий в аптеке

1 стадия. Подготовительная стадия.

1) устанавливают факт наличия суспензии на основании конкретных свойств веществ;

2) определяют к какой группе относится суспендируемые вещества:

Для веществ с резко выраженными свойствами добавляют эти же стабилизаторы, но в соотношении 1:1, твина-80 в 2 раза больше, т.е. 0,2 г на 1 г ЛВ, желатозы1,0г; крахмала 1,0г (используется в виде 5% раствора); метилцеллюлозы(МЦ) 1,0г (используется в виде 5% раствора)

3) При необходимости проводят расчет вспомогательной жидкости (например, для предварительного измельчения трудноизмельчаемых лекарственных средств рассчитывают спирт этиловый.

4) Рассчитывают количество дисперсионной среды для изготовления суспензионной пульпы. Ее берут 1/2 от суммы масс нерастворимого лекарственного средства и стабилизатора. В случае отсутствия стабилизатора обьем дисперсионной среды для получения пульпы будет составлять1/2 от массы нерастворимого лекарственного средства.

5) Определяют массу лекарственной формы. Все суспензии изготавливают по массе. [2]

2 стадия. Подготовка дисперсионной среды путем растворения сухих растворимых веществ (если таковые имеются). После растворения солевой раствор фильтруется. Для некоторых суспензий готовят специальную дисперсионную среду (комбинируют со стабилизатором)

3 стадия. Собственно суспендирование.

Кроме того, при выполнении этого правила смачивающая дисперсионная среда оказывает максимальное расклинивающее действие, так называемый эффект Ребиндера, способствующее измельчению, т.к. образование микротрещин служит главной причиной понижения прочности твердых тел. Следует иметь ввиду, что активным расклинивающим действием обладают лишь смачивающие жидкости.

Тонкую суспензию сливают с осадка в отпускной флакон, осадок вновь тщательно растирают, вновь разбавляют новой порцией жидкости, отстаивают и сливают с осадка. Эту операцию повторяют до тех пор, пока вся дисперсная фаза не перейдет в тонкую суспензию. При правильном приготовлении весь осадок должен перейти во взвешенное состояние после добавления последней порции жидкости, указанной в рецепте.

При приготовлении суспензий из гидрофильных веществ, способных к ограниченному набуханию в водных средах, взмучивание дает плохие результаты, т.к. танальбин и его аналоги (теальбин, санальбин) представляют собой продукты сочетания дубильных веществ с белком. При растирании в присутствии воды они подвергаются упругим деформациям, но очень плохо диспергируются. Поэтому приготовление пульпы из таких веществ нецелесообразно. В подобных случаях эффективнее тщательное растирание набухающего препарата в сухом виде, лучше всего в присутствии небольшого количества какого-либо легко растворимого порошка. Полученная тончайшая пудра при смешении в ступке с жидкой фазой дает хорошую суспензию, которую затем смывают в отпускной флакон. [9]

Bismuthi subnitratis ana 3,0

Aquae purificatae 200 ml

M.D.S.: протирать кожу лица.

Суспензии из гидрофобных веществ также можно получить методом диспергирования, но процесс взмучивания здесь неприменим, т.к. гидрофобные вещества не смачиваются водой. Получение суспензий гидрофобных лекарственных веществ (терпингидрат, фенилсалицилат, камфора, ментол, тимол, сера и др.) в водной среде требуют обязательного применения стабилизатора. Они лиофилизируют поверхность частиц, понижают твердость частиц при диспергировании. Если не вводить лиофилизирующих агентов, то частицы, не защищенные сольватными оболочками будут коагулировать, осаждаясь или всплывая на поверхность суспензии (флокуляция).

Для трудноизмельчаемых гидрофобных веществ (камфора, ментол и др.) для предварительного измельчения может быть использован спирт этиловый.

Суспензии не фильтруют и не процеживают.

Галеновые и новогаленовые препараты добавляют к готовой суспензии во флакон для отпуска. [5]

Natrii chloridi ana 0,2

Aquae purificatae 120ml

Технология: В подставку отмеривают 120 мл воды очищенной, растворяют в ней с учетом растворимости 0,2 натрия гидрокарбоната и 0,2 натрия хлорида, фильтруют в другую подставку. В ступку отвешивают 1,0 ментола, измельчают с 10 каплями спирта этилового 95%. Для получения пульпы к ментолу добавляют 0,2 твина-80 и 0,6 мл ранее приготовленного раствора натрия гидрокарбоната и натрия хлорида, диспергируют. Тонкую пульпу в 2-3 приема разбавляют раствором и каждую порцию взвеси переносят во флакон для отпуска.

Пример 3.: Sulfuris praecipitati 2,0

Spiritus aethylici 3 мл

Aquae purificatae 50 мл

M.D.S.: Протирать кожу лица.

Технология: В тарированный флакон для отпуска отвешивают 2,0 глицерина и отмеривают 3 мл спирта этилового 90%, смешивают. В ступку отвешивают 2,0 серы осажденной. Для получения пульпы прибавляют приблизительно 1,0 г смеси глицерина и спирта этилового, диспергируют, добавляют оставшееся количество смеси, взвесь переносят во флакон для отпуск. Оставшуюся в ступке серу смывают водой очищенной во флакон для отпуска. [3]

Если в составе суспензии серы прописаны спирт и глицерин, то суспензия получается достаточно устойчивой без дополнительного введения стабилизатора, т.к. спирт и глицерин гидрофилизируют поверхность частиц серы, глицерин повышает вязкость дисперсионной среды. Суспензии с серой не рекомендуется сильно взбалтывать, т.к. сера, находясь в водной среде, интенсивно адсорбируется пузырьками воздуха, появляющимися при встряхивании суспензии и вместе с ними всплывает на поверхность, образуя обильную пену (флотация). [4]

Изготовление суспензий конденсационным методом

I. В результате химического взаимодействия.

Для получения тонких суспензий могут быть использованы химические реакции (химическая конденсация). С целью получения возможно более тонкой суспензии необходимо, чтобы исходные вещества находились в состоянии сильно разбавленных растворов или тонких дисперсий.

Суспензии образуются в результате химической реакции при смешивании двух веществ, порознь хорошо растворимых в дисперсионной среде, но при совместном присутствии образующие осадки. Суспензии, получаемым этим методом, встречаются крайне редко.

Rp.: Nartii hydrocarbonatis 4,0

Calcii chloride 8,0

Aquae purificatae 200 ml

M.D.S.: Принимать по 1 столовой ложке 2 раза в день

Технология: во флакон для отпуска отмеривают 80 мл воды очищенной, 40 мл 20% раствора кальция карбоната и 80 мл 5% раствора натрия гидрокарбоната, используя бюреточную установку. В результате, при смешении растворов солей прописанных веществ образуется тонкая суспензия кальция карбоната

II. Заменой растворителя.

Чаще мутные микстуры получаются при добавлении к водным растворам настоек, жидких экстрактов и некоторых других галеновых препаратов. В результате происходящего при этом значительного понижения концентрации спирта наблюдается выпадение из экстрактов или настоек веществ, растворимых в крепком спирте, но не растворимых в слабом спирте (концентрация менее 20%) и воде. К числу трудно растворимых или не растворимых в воде экстрактивных веществ, характерных для многих настоек и жидких экстрактов, относятся эфирные масла, смолы, стеарины, воск, жиры, хлорофилл и т.п. В зависимости от условий замены одного растворителя другим (спирта, водой), количества и свойств водонерастворимых веществ их выделение происходит различно и приводит к образованию систем с различной степенью дисперсности: золей, мутей, суспензий.

Во избежание получение грубодисперсных систем нужно взять за правило прибавлять к водным микстурам спиртовые препараты после возможного разведения водного раствора, т.е. под самый конец изготовления микстуры, в порядке увеличения концентрации спирта.

Во всех случаях, когда в микстуру, содержащую спиртовые экстракционные препараты, входят сиропы, слизи или содержащие слизь препараты, которые могут стабилизировать гидрофобную суспензию, целесообразно использовать эти ингредиенты для предварительного смешения с ними спиртовых препаратов.

Как показывает практика, осадки при смене растворителя образуются в этанольных растворах: камфоры 2% или 10% растворах при снижении крепости этанола до 26% или 47% соответственно; анестезина 5% при снижении концентрации этанола до 39%; кислоты салициловой 3% при снижении концентрации этанола до 22%; ментола 1 или 2% при снижении концентрации до 31% и 41% соответственно.

Tincturae Leonuri 5 ml

Signa: принимать по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Технология: в отпускной флакон вместимостью 200 мл отмеривают 105 мл воды очищенной, 15 мл 20% раствора натрия бромида, 30 мл 20% раствора глюкозы. В последнюю очередь 3 мл адонизида и 5 мл настойки пустырника (последовательность добавления жидкостей, содержащих спирт, определяется «Инструкцией по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм») [2]

4 стадия. Фасовка, упаковка, маркировка.

Суспензии отпускают во флаконах из бесцветного стекла за исключением суспензий светочувствительных препаратов, чтобы визуально контролировать однородность и ресуспендируемость.

Этикетка «Внутреннее» или «Наружное», дополнительная «Перед употреблением взбалтывать» и «Хранить в прохладном месте» (для нестерильных водных суспензий).

Срок годности не более 3-х суток (приказ №214). [8]

5 стадия. Контроль качества. Проводится в соответствии с требованиями ГФ или частных фармакопейных статей.

1. Проверка документации: расчеты количеств ЛВ, стабилизаторов, общий объем или масса суспензии.

2. Проверка оформления (соответствие этикетки) и упаковки суспензии (соответствие физико-химическим свойствам ЛВ, герметичность и т.д.).

3. Определяют отклонение в объеме или массе.

4. Органолептический контроль: цвет, запах.

9. Микробиологическая чистота или стерильность.

для приема внутрь не более 1000 бактерий и не более 100 грибов.

для применения местно и на слизистые до 100 бактерий и грибов. [8]

5. Пути совершенствования технологии суспензий

В настоящее время перспективным является изготовление «сухих суспензий» (в виде порошков или гранул), представляющие смесь лекарственных веществ со стабилизатором, иногда с добавлением консерванта. Сухие суспензии удобны для транспортировки, могут сохраняться длительное время.

Основными тенденциями совершенствования фармацевтических суспензий является так же повышение устойчивости и пролонгированное действие лекарственных средств, которые входят данную лекарственную форму. К основным направлениям совершенствования суспензий относятся:

· поиск новых стабилизаторов, консервантов;

· внедрение инструментальных методов оценки качества;

· разработка средств малой механизации;

· внедрение инструментальных методов оценки качества[10]

суспензия фармакологический лекарственный

2. Приказ МЗ РФ от 26.10.2015 г. №751н «Об утверждении правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения аптечными организациями…»

8. Приказ МЗ РФ от 16.07.1997 г. №214 «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках»

10. Электронная научная библиотека: http://elibrary.ru

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Сущность и свойства суспензий как жидкой лекарственной формы, оценка их качества. Дисперсионный и конденсационный методы изготовления суспензий в аптеке, способы их стабилизации. Особенности изготовления суспензионных мазей, линиментов и суппозиториев.

курсовая работа [110,0 K], добавлен 06.12.2013

Промышленное назначение суспензий. Суспензии как дисперсная система и лекарственная форма. Суспензии для внутреннего и наружного применения. Частная технология суспензий в условиях аптеки. Изготовление суспензий в промышленных условиях, оценка качества.

курсовая работа [125,1 K], добавлен 21.10.2015

Характеристика суспензии как лекарственной формы. Исследование факторов, влияющих на устойчивость гетерогенных систем. Изучение особенностей агрегативной и седиментационной устойчивости суспензий. Закон Стокса. Анализ способов выписывания суспензии.

презентация [226,1 K], добавлен 30.03.2015

Требования ГФ предъявляемые к суспензиям. Устойчивость суспензионных препаратов при хранении. Технология производства суспензий. Технология изготовления суспензий дисперсионным методом. Технология изготовления суспензий конденсационным методом.

курсовая работа [27,8 K], добавлен 16.01.2007

Изучение возможных методов стабилизации лекарственных форм экстемпорального изготовления (суспензий, эмульсий), правил и целесообразности их применения в условиях аптеки. Стабилизация инъекционных растворов. Требования, предъявляемые к консервантам.

курсовая работа [50,1 K], добавлен 14.11.2013

Определение мази как лекарственной формы: требования, способы прописывания. Классификация, основные стадии изготовления мазей. Особенности введения лекарственных веществ в мазевые основы; средства малой механизации. Оценка качества, упаковка, оформление.

контрольная работа [28,2 K], добавлен 17.02.2011

Контроль качества в условиях аптеки. Определение оптимальных реакций подлинности и количественного содержания препаратов: атропина сульфата, натрия йодида и новокаина. Вода очищенная для приготовления жидкой многокомпонентной лекарственной формы.

курсовая работа [483,3 K], добавлен 23.02.2017

Источник