Таваник как принимать взрослым
Таваник (250 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество — левофлоксацина гемигидрат 256,230 мг (эквивалентно левофлоксацину 250,00 мг) или левофлоксацина гемигидрат 512,460 мг (эквивалентно левофлоксацину 500,00 мг),
вспомогательные вещества: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат,
Описание
Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтовато-белого до красновато-белого цвета, с риской для разлома (для дозировок 250 мг и 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.
Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат 85% введенной дозы).
Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.
Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.
Streptococcus A, B, C, G
Пограничные значения, не связанные с видом микроорганизмов4
Пограничные значения для левофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз препарата.
Может наблюдаться низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК препарата ципрофлоксацин 0,12-0,5 мг/л), однако нет доказательств того, что данная резистентность имеет клиническую значимость при инфекциях дыхательных путей палочкой H. influenzae.
Штаммы, у которых значения МИК выше пограничных значений чувствительности встречаются очень редко, или о них еще не сообщалось. Анализы на идентификацию и чувствительность к антимикробным препаратам с использованием любого подобного изолята следует повторить, и если результат подтверждается, нужно отправить изолят в справочную лабораторию. Пока не будут получены данные по клиническому ответу для подтвержденных изолятов с МИК выше уровня пограничных значений резистентности в настоящий момент, такие изоляты должны считаться резистентными.
Пограничные значения применимы для дозы 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для перорального приема и 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для в/в введения.
Распространение резистентности может варьироваться географически и с течением времени (для отдельных видов), желательно получить информацию по локальной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если локальная резистентность настолько распространена, что ставится под сомнение польза от применения препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.
Обычно восприимчивые виды микроорганизмов
Аэробные грамположительные бактерии
Метициллинчувствительный Staphylococcus aureus
Аэробные грамотрицательные бактерии
Таваник (500 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество — левофлоксацина гемигидрат 256,230 мг (эквивалентно левофлоксацину 250,00 мг) или левофлоксацина гемигидрат 512,460 мг (эквивалентно левофлоксацину 500,00 мг),
вспомогательные вещества: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат,
Описание
Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтовато-белого до красновато-белого цвета, с риской для разлома (для дозировок 250 мг и 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.
Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат 85% введенной дозы).
Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.
Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.
Streptococcus A, B, C, G
Пограничные значения, не связанные с видом микроорганизмов4
Пограничные значения для левофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз препарата.
Может наблюдаться низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК препарата ципрофлоксацин 0,12-0,5 мг/л), однако нет доказательств того, что данная резистентность имеет клиническую значимость при инфекциях дыхательных путей палочкой H. influenzae.
Штаммы, у которых значения МИК выше пограничных значений чувствительности встречаются очень редко, или о них еще не сообщалось. Анализы на идентификацию и чувствительность к антимикробным препаратам с использованием любого подобного изолята следует повторить, и если результат подтверждается, нужно отправить изолят в справочную лабораторию. Пока не будут получены данные по клиническому ответу для подтвержденных изолятов с МИК выше уровня пограничных значений резистентности в настоящий момент, такие изоляты должны считаться резистентными.
Пограничные значения применимы для дозы 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для перорального приема и 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для в/в введения.
Распространение резистентности может варьироваться географически и с течением времени (для отдельных видов), желательно получить информацию по локальной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если локальная резистентность настолько распространена, что ставится под сомнение польза от применения препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.
Обычно восприимчивые виды микроорганизмов
Аэробные грамположительные бактерии
Метициллинчувствительный Staphylococcus aureus
Аэробные грамотрицательные бактерии
Таваник таблетки : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
продолговатые двояковыпуклые таблетки светло-желтого или бледно-розового (телесного) цвета с насечкой на каждой стороне;
Состав
1 таблетка Таваник ® 250 мг содержит 256,23 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 250 мг левофлоксацина;
1 таблетка Таваник ® 500 мг содержит 512,46 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 500 мг левофлоксацина;
Вспомогательные вещества: метилгидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат, макрогол 8000, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M А 12.
Фармакологические свойства
Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типа топоизомеразам. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «надскручений» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями.
К препарату чувствительны такие микроорганизмы :
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b + / b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
К препарату непостоянно чувствительны:
грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia.
Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны :
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина н ¢ связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг один раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг два раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мкг / мл соответственно.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг один или два раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты. После приема 500 мг левофлоксацина один раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2 часа,
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Показания
У взрослых с инфекциями легкой или средней тяжести таблетки Таваник ® назначают для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и МЯГКОЙ тканей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.
Способ применения и дозы
Таблетки Таваник ® принимают один или два раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Таваником ® крайней мере в течение 48-72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Таваник ® следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для деления. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Инструкция по применению ТАВАНИК (TAVANIC)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
1 мл | 1 фл. | |
левофлоксацина гемигидрат | 5.125 мг | 512.46 мг |
что соответствует содержанию левофлоксацина | 5 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота концентрированная (для установления pH 4.8), вода д/и.
Концентрация ионов Na + 154 ммоль/л.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
Фармакокинетика
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 100%.
При приеме внутрь в разовой дозе 500 мг С max в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 5.2-6.9 мкг/мл.
После однократного в/в введения С max в плазме крови достигается через 1.0±0.1 ч и составляет 6.2±1.0 мкг/мл.
После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя С max в плазме составила 6.2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
Средний V d левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг.
Небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется в печени.
Левофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения КК.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь или вводят в/в по 250-500 мг 1-2 раза/сут.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Следует строго соблюдать рекомендуемый режим дозирования во избежание неадекватного действия препарата.
Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК>50 мл/мин) препарат назначают в следующих дозах.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.
Клиренс креатинина | Дозы для приема внутрь или в/в введения | ||
250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч | |
первая доза 250 мг | первая доза 500 мг | первая доза 500 мг | |
50-20 мл/мин | затем 125 мг/24 ч | затем 250 мг/24 ч | затем 250 мг/12 ч |
19-10 мл/мин | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/12 ч |
* ) | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/24 ч |
После гемодиализа или ПАПД не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата Таваник в той же дозе.
Продолжительность лечения в зависимости от течения заболевания составляет не более 14 дней.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Таваник (внутрь или в виде в/в инфузий) рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее возобновить прием и далее продолжать принимать Таваник по рекомендованной схеме.
Пациента необходимо предупредить о недопустимости самостоятельного перерыва или досрочного прекращения терапии.
Побочные действия
Частота побочных эффектов определяется согласно следующей таблицы:
часто | у 1-10 больных из 100 |
иногда | менее чем у 1 больного из 100 |
редко | менее чем у 1 больного из 1000 |
очень редко | менее чем у 1 больного из 10 000 |
в отдельных случаях | еще реже |
При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения микрофлоры (бактерии, грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать длительного лечения.
Инструкция по применению ТАВАНИК ® (TAVANIC)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой от бледно-желтовато-белого до красновато-белого цвета, удлиненной формы, двояковыпуклые, с риской.
1 таб. | |
левофлоксацина гемигидрат | 256.23 мг, |
что соответствует содержанию левофлоксацина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).
Таблетки, покрытые оболочкой от бледно-желтовато-белого до красновато-белого цвета, удлиненной формы, двояковыпуклые, с риской.
1 таб. | |
левофлоксацина гемигидрат | 512.46 мг, |
что соответствует содержанию левофлоксацина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).
Фармакологическое действие
Синтетический антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, является S(-) энантиомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Механизм действия препарата Таваник ® заключается в подавлении бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Степень бактерицидной активности препарата Таваник ® зависит от соотношения C max в сыворотке или от AUC и МИК.
Как правило, вследствие механизма действия, между Таваником и другими классами антибактерильных средств нет перекрестной резистентности.
Пограничные показатели дисковой диффузии и МИК для Таваника, рекомендованные CLSI (М100-S17, 2007 г.):
Возбудитель | Чувствительный | Резистентный |
Enterobacteriacae spp. | ≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм | ≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
Не Enterobacteriacae spp. | ≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм | ≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм | ≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм | ≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 мкг/мл ≥ 19 мм | ≥ 4 мкг/мл ≤ 15 мм |
Enterococcus spp. | ≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм | ≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis 1 | ≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм | ≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
бета-гемолитический Streptococcus | ≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм | ≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм |
1 – Отсутствие или редкая встречаемость резистентных штаммов мешает определению любых других категорий результатов, отличных от «чувствительной» категории. Для штаммов с результатами, предполагающими категорию «нечувствительные», результаты определения микроорганизма и тестов на антимикробную чувствительность следует подтвердить в экспертной лаборатории с использованием справочного метода разведения CLSI. |
Преобладание резистентности у конкретных видов может изменяться в зависимости от географического положения и времени; желательно иметь данные о резистентности в конкретных регионах, особенно, при лечении тяжелых инфекций. Необходимо получить рекомендации эксперта, если преобладание резистентности в конкретном регионе таково, что польза от лекарственного препарата сомнительна, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.
* при утвержденных клинических показаниях у чувствительных изолятов доказана клиническая эффективность;
° естественная промежуточная чувствительность.
При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.
Фармакокинетика
Существенных различий фармакокинетики левофлоксацина после приема внутрь и в/в введения нет, что свидетельствует о том, что оба способа введения взаимозаменяемы.
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается. С max достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи оказывает небольшой эффект на всасывание левофлоксацина.
После в/в 60-минутной инфузии препарата в дозе 500 мг средняя С max левофлоксацина в плазме крови составляет 6.2 мкг/мл.
В диапазоне доз 50-600 мг фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет 30-40%.
При многократном применении левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз/сут наблюдается несущественная кумуляция. При дозах более 500 мг 2 раза/сут, отмечается небольшая, но ожидаемая кумуляция левофлоксацина. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
С max левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя достигается через час после приема внутрь препарата в дозе 500 мг и составляет 8.3 мкг/г и 10.8 мкг/мл соответственно. Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань, достигая С max через 4-6 ч после приема внутрь препарата в дозе 500 мг, и составляет 11.3 мкг/г. Концентрации препарата в легочной ткани выше плазменных концентраций. С max левофлоксацина около 4 мкг/мл и 6.7 мкг/мл в содержимом волдырей определяется через 2-4 ч после 3-дневного назначения по 500 мг 1 или 2 раза в сут соответственно.
Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
После приема внутрь в течение 3 дней по 500 мг левофлоксацина 1 раз/сут, средние концентрации в тканях простаты составляют 8.7 мкг/г, 8.2 мкг/г и 2 мкг/г, через 2 ч, 6 ч и 24 ч соответственно. Соотношение средних концентраций в простате и в плазме составляет 1.84.
Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 150 мг, 300 мг и 500 мг концентрация левофлоксацина составляет 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.
Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер в интервале доз 50-600 мг.
Левофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени, его метаболиты дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина определяются в моче.
Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
Средний Т 1/2 левофлоксацина из плазмы составляет 6-8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. Вместе со снижением функции почек уменьшается выведение почками левофлоксацина и его клиренс, при этом Т 1/2 увеличивается, как показано в таблице.
КК (мл/мин) | 50-80 | 20-40 | 1/2 (ч) | 9 | 27 | 35 |
Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина между пациентами молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с КК.
Раздельный анализ, проведенный среди мужчин и женщин, показал в фармакокинетике левофлоксацина малые или несущественные различия в зависимости от пола. Доказательств того, что эти различия имеют клиническое значение, нет.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Таблетки 250 мг или 500 мг следует принимать внутрь 1-2 раза/сут, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В зависимости от дозы, таблетки можно разламывать по риске. Препарат можно принимать во время еды или в любое время между приемами пищи.
Таблетки следует принимать, по крайней мере, за 2 ч до или после приема солей железа, антацидов, содержащих магний или алюминий, т.к. возможно снижение всасывания. Сукральфат лучше принимать через 2 ч после приема таблеток Таваника вследствие существенного ухудшения биодоступности препарата при совместном приеме с сукральфатом.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Таваник ® рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Пациентам с КК>50 мл/мин рекомендуется следующий режим дозирования.
Показания | Доза и частота для приема внутрь в сут (в зависимости от тяжести заболевания) | Длительность лечения |
Острый синусит | 500 мг 1 раз/сут | 10-14 дней |
Обострение хронического бронхита | 250-500 мг 1 раз/сут | 7-10 дней |
Внебольничная пневмония | 500 мг 1 или 2 раза/сут | 7-14 дней |
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 250 мг 1 раз/сут | 3 дня |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит | 250 мг 1 раз/сут | 7-10 дней |
Хронический бактериальный простатит | 500 мг 1 раз/сут | 28 дней |
Инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг 1 раз/сут или 500 мг 1-2 раза/сут | 7-14 дней |
Пациентам с нарушением функции почек (КК≤50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования.
КК | 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч |
первая доза 250 мг | первая доза 500 мг | первая доза 500 мг | |
50-20 мл/мин | затем 125 мг/24 ч | затем 250 мг/24 ч | затем 250 мг/12 ч |
19-10 мл/мин | затем 125 мг/48 ч | затем 125 мг/24 ч | затем 125 мг/12 ч |
нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно и выводится преимущественно почками. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением случаев нарушения функции почек. Побочные действияПротивопоказания к применению
|