Тестостерон депот как колоть
Что нужно знать об использовании препаратов тестостерона?
Инъекции тестостерона — это гормональное лечение.
Этот гормон присутствует как у мужчин, так и у женщин, но уровни естественно выше у мужчин.
Трансгендерные мужчины также могут использовать инъекции тестостерона в качестве маскулинизирующей терапии.
Инъекции тестостерона безопасны для многих людей, но могут иметь побочные эффекты, которые могут быть различными в зависимости от причины, по которой человек использует инъекции.
Прежде чем рекомендовать долгосрочную терапию тестостероном, вы должны убедиться, что понимаете и оценили риски и преимущества.
Терапия при низком уровне тестостерона у мужчин
Низкая выработка тестостерона яичками называется гипогонадизмом.
Низкий уровень тестостерона может иметь негативные последствия.
Симптомы низкого уровня тестостерона у мужчин включают снижение количества сперматозоидов, уменьшение костной или мышечной массы, увеличение жира в организме и эректильную дисфункцию.
Нормальный уровень общего тестостерона в крови у здоровых взрослых мужчин составляет> 17 нмоль/л.
При лечении гипогонадизма терапия тестостероном может иметь следующие преимущества:
Важно отметить, что эта терапия лечит симптомы низкого уровня тестостерона, а не первопричину.
Любой, кто подозревает, что у него может быть снижен уровень тестостерона, может обратиться к врачу для постановки диагноза.
Тем не менее, симптомы являются довольно общими и могут быть вызваны другими условиями или факторами образа жизни.
Не все мужчины с низким уровнем тестостерона нуждаются в лечении, и это не всегда безопасно.
Для получения более детальной информации, Вы можете обратиться к Евгению Викторовичу за очной или онлайн консультацией.
Терапия тестостероном у женщин
Применения тестостерона у женщин, является более спорной темой, чем его применение у мужчин.
Нормальные уровни общего тестостерона у здоровых взрослых женщин составляют 0,29–1,67 нмоль / л.
Низкий уровень тестостерона у женщин может вызывать проблемы с фертильностью, нерегулярные месячные, сухость влагалища и низкое половое влечение. Несмотря на это, врачи не часто рекомендуют инъекции тестостерона для лечения низкого уровня тестостерона у женщин, поскольку они могут оказывать маскулинизирующее действие.
Тем не менее, врачи могут рекомендовать терапию тестостероном, чтобы помочь с гипоактивным расстройством полового влечения у женщин после менопаузы.
Исследования не подтвердили их использование для других признаков и симптомов, которые люди могут испытывать после менопаузы, включая беспокойство, изменения настроения, увеличение веса и снижение плотности костей.
Маскулинизирующая гормональная терапия
Терапия тестостероном позволяет людям приобретать более мужественный вид.
Трансгендерные мужчины могут использовать инъекции тестостерона как часть гендерного перехода.
Терапия тестостероном помогает человеку развить мужские сексуальные характеристики и уменьшить женские характеристики, и это может привести к любым из следующих изменений:
Схемы терапии тестостероном подобны тем, которыми лечат гипогонадизм у мужчин.
Прием инъекций тестостерона один раз в неделю может быть лучшим способом поддержания уровня этого гормона.
Инъекционные препараты тестостерона могут быть нескольких видов.
Как их использовать?
Когда Вы получаете инъекцию тестостерона, гормон напрямую попадает в организм через кровоток в мышце или посредством медленного высвобождения из внутримышечного депо.
Вы можете выбирать между двумя методами использования препарата:
При проведении инъекций тестостерона люди обычно посещают своего врача каждые 2-3 месяца для мониторинга уровня тестостерона и профилактики осложнений.
Лечение может длиться всю жизнь или быть краткосрочным, в зависимости от состояния пациента и целей лечения.
Это безопасно?
Инъекции тестостерона могут быть безопасными, если пациент следует указаниям врача. Тем не менее, исследования связывают терапию тестостероном с несколькими побочными эффектами и возможными осложнениями.
Возможные негативные последствия терапии тестостероном могут включать:
У некоторых людей может быть аллергическая реакция на инъекции тестостерона.
Например, ундеканоат тестостерона может вызвать серьезную аллергическую реакцию или проблемы с дыханием после инъекции. Симптомы могут включать проблемы с дыханием, головокружение и кожную сыпь.
Другие формы тестостерона, включая энантат тестостерона, могут повышать кровяное давление, что может повысить риск инсульта или сердечного приступа.
Люди, перенесшие инсульт, инфаркт, болезнь сердца или высокое кровяное давление, должны сообщить об этом врачу перед началом инъекций тестостерона, поскольку у них может быть более высокий риск осложнений.
Если кто-то испытывает какие-либо из следующих симптомов после инъекции тестостерона, ему следует обратиться за неотложной медицинской помощью:
Если врач назначит подростку инъекции тестостерона для лечения конституциональной задержки роста и полового созревания, цель будет заключаться в том, чтобы добиться ускоренного скачка роста в период полового созревания.
Резюме
Вам могут назначить инъекции тестостерона для восстановления уровня тестостерона. Это не излечивает основное состояние, но может помочь облегчить некоторые симптомы.
Женщины могут также использовать эти инъекции для лечения сексуальной дисфункции, возникающей в результате изменений организма после менопаузы.
Вы должны знать о возможных серьезных осложнениях использования тестостерона как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе.
Важно всегда следовать указаниям врача, чтобы снизить риск.
Тестостерон депот как колоть
Необходимо купить лекарство в Европе?
Это возможно!
Необходимо купить лекарство в Европе?
Это возможно!
Необходимо купить лекарство в Европе?
Это возможно!
\ По этому рецепту Вы или Ваш представитель можете самостоятельно купить это лекарство в аптеках стран Евросоюза или заказать услугу по выкупу и отправке в Россию из
\ Финляндии на сайте посреднической финской компании http://nilsi.eu/.
\ Не забывайте самостоятельно проверять списки лекарств, запрещенных к ввозу в Вашу страну!’; let med_html = first_line + ‘ \
\ По этому рецепту Вы или Ваш представитель можете самостоятельно купить это лекарство в аптеках стран Евросоюза или заказать услугу по выкупу и отправке в Россию из
\ Финляндии на сайте посреднической финской компании http://nilsi.eu/.
\ Не забывайте самостоятельно проверять списки лекарств, запрещенных к ввозу в Вашу страну!’; let index_html = first_line_ver3 + ‘ \
\ По этому рецепту Вы или Ваш представитель можете самостоятельно купить это лекарство в аптеках стран Евросоюза или заказать услугу по выкупу и отправке в Россию из
\ Финляндии на сайте посреднической финской компании http://nilsi.eu/.
Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостеронозаместительная терапия).
Заместительная терапия при недостаточности эндогенного тестостерона.
Инъекция Testron Depot (Testosterone) ® (в 1 амп. или фл. содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится 1 раз в 10–14 нед. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляция вещества.
Содержимое ампулы или флакона следует ввести в/м незамедлительно после вскрытия. Инъекцию следует производить очень медленно. Testron Depot (Testosterone) ® можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.
Начало лечения. Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 нед. Css при такой дозе достигается быстро.
Индивидуальная корректировка лечения. В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови. Если его концентрация ниже нормальных показателей, то это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10–14 нед.
Особые категории пациентов
Дети и подростки. Testron Depot (Testosterone) ® не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку для него не проводились клинические исследования у мужчин в возрасте до 18 лет (см. «Особые указания»).
Пациенты пожилого возраста. Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (см. «Особые указания»).
Пациенты с нарушениями функции печени. Никаких официальных исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Использование Testron Depot (Testosterone) ® противопоказано у мужчин с опухолями печени в настоящее время или в анамнезе (см. «Противопоказания»).
Пациенты с почечной недостаточностью. Никаких официальных исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Местно, в одно и то же время, предпочтительно утром. Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, надплечий и/или живота. Гель следует извлекать из флакона или пакета непосредственно на ладонь, а затем наносить на необходимые места. После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем. Необязательно втирать его в кожу. Дать гелю высохнуть в течение по крайней мере 3–5 мин перед одеванием. Вымыть руки с мылом после нанесения.
Не наносить гель на область гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.
Рисунок 1. Места нанесения геля
Рекомендованная доза составляет 5 г геля (т.е. 50 мг тестостерона). Индивидуальная дневная доза может корректироваться врачом в зависимости от клинических и лабораторных показателей у пациентов, но не должна превышать 10 г геля в день. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато, по 2,5 г геля в день.
Рисунок 2. Части тела, на которые не рекомендуется нанесение геля
При применении препарата, расфасованного во флаконы, для получения полноценной первой извлекаемой дозы необходимо заполнить емкость помпы-дозатора. Для этого следует держать емкость вертикально, медленно и полностью нажать на помпу-дозатор 5 раз. После первых 5 нажатий выбросить полученный гель, соблюдая меры предосторожности. Заполнять емкость помпы-дозатора необходимо только перед получением первой извлекаемой дозы. После процедуры заполнения емкости помпы-дозатора необходимо нажать на помпу-дозатор 1 раз для высвобождения 1 извлекаемой дозы — 1,25 г геля, содержащей 12,5 мг тестостерона.
Для получения предписанной суточной дозы следует совершить необходимое количество нажатий: если предписано 50 мг тестостерона, следует совершить 4 нажатия; 75 мг — 6 нажатий; 100 мг — 8 нажатий.
повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
наличие андрогензависимой карциномы предстательной или молочной желез у мужчин;
гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;
опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
Testron Depot (Testosterone) ® не должен применяться у женщин.
пациентам с синдромом апноэ.
гиперчувствительность к тестостерону или другим компонентам препарата;
карцинома грудной железы или рак предстательной железы или подозрение на их наличие.
Опыт применения препарата Testron Depot (Testosterone) ® у женщин и детей отсутствует.
С осторожностью: злокачественные новообразования (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии); тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия; эпилепсия, мигрень.
Наиболее часто при лечении Testron Depot (Testosterone) ® отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гемоглобина.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение веса; нечасто — повышение аппетита, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, мигрень, тремор.
Со стороны ССС: часто — приливы; нечасто — нарушение функции ССС, гипертензия, повышение АД, головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения в «печеночных» тестах, повышение активности АСТ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд, сухость кожи.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боли в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, миалгия, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности КФК в крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — уменьшение объема выделяемой мочи, задержка мочи, нарушение функции мочевыводящих путей, никтурия, дизурия.
Со стороны половых органов и молочных желез: часто — повышение уровня простатспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, простатит, нарушение функции предстательной железы, увеличение либидо, снижение либидо, боли в яичках, боль в молочной железе, уплотнение в молочной железе, гинекомастия, повышение уровня эстрадиола, повышение уровня свободного тестостерона в крови, повышение уровня тестостерона в крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — различные виды реакций в месте введения (боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.
Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостероносодержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.
Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижению сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек. Тестостеронозаместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).
Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.
Наиболее частыми нежелательными эффектами (около 10%) при применении в рекомендуемой дозе (5 г геля в день) были кожные реакции: реакция на месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.
В ходе клинических исследований препарата Testron Depot (Testosterone) ® отмечались следующие нежелательные эффекты (>1/100, more.
Никаких специальных терапевтических мер, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы препарата, при передозировке не требуется.
Случаев передозировки при применении препарата Testron Depot (Testosterone) ® не зафиксировано.
Описан только один случай передозировки после применения тестостерона, введенного инъекционно: инсульт у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме — 114 нг/мл (395 нмоль/л).
Однако маловероятно, что подобные концентрации тестостерона в плазме могут достигаться при нанесении препарата на кожу.
Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогензависимых функций (например сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.
Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, секретируемые яичками, и их основной метаболит — дигидротестостерон — ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубение голоса, развитие либидо). Они влияют на анаболизм протеинов; развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки; способствуют сокращению экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов.
Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости).
Всасывание. Testron Depot (Testosterone) ® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После в/м инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Распределение. В ходе двух отдельных исследований средние значения Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом T1/2 составлял приблизительно 53 дня.
Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с глобулином, связывающим половые стероиды, и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся Vd определялся на уровне приблизительно 1 л/кг.
Метаболизм. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Выведение. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
Равновесная концентрация. После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2, равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах 9–14% от нанесенной дозы.
После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24 ч.
В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение препарата Testron Depot (Testosterone) ® в дозе 5 г вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).
После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего приема. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72–96 ч после приема последней дозы.
Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.
Препарат Testron Depot (Testosterone) ® экскретируется в основном с мочой и калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.
Тестовирон Депо раствор для инъекций 250 мг / мл 3 ампулы по 1 мл
5% Бонус лояльности *
- Вы получаете бонус лояльности за каждый оформленный заказ у нас на сайте! Бонус лояльности составляет 5% от стоимости заказа после применения скидок и вознаграждений. Ваш бонус лояльности будет применен к следующему заказу как только текущий заказ будет отправлен. Срок действия вашего бонуса лояльности составляет 60 дней со дня вашей последней покупки.
Швейцарский франк: 80.95 CHF
*возврату не подлежит
Похожие товары
Состав
Действующее вещество: тестостерона энантат.
Вспомогательные вещества : бензилбензоат, масло касторовое, qs ad solutionem.
Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу
Прозрачный желтоватый раствор для инъекций для внутримышечных инъекций.
1 ампула содержит 250 мг тестостерона энантата (соответствует 180 мг тестостерона) в 1 мл масляной основы.
Показания / возможные применения
Индукция полового созревания при половом созревании у мальчиков.
Дозировка / применение
Масляные растворы, такие как Тестовирон Депо, могут вводиться только внутримышечно и очень медленно (см. «Предупреждения и меры предосторожности»). Инъекция должна быть глубоко в ягодичную мышцу. Опыт показывает, что путем намеренно медленной инъекции можно избежать кратковременных реакций (ощущение кашля, одышка и т. Д.), Возникающих в редких случаях во время или сразу после введения масляных растворов.
Раствор следует вводить сразу после приготовления.
Интервалы инъекций следует подбирать индивидуально в зависимости от степени дефицита тестостерона и клинического ответа. Поэтому уровни сывороточного тестостерона следует определять до начала терапии и иногда во время лечения (в конце каждого интервала введения). Из-за изменчивости лабораторных результатов все определения тестостерона должны всегда проводиться в одной и той же лаборатории.
Если уровень сыворотки слишком высок, интервал между инъекциями должен быть увеличен (часто достаточно интервалов до 6 недель). Однако при уровне сыворотки ниже нормального диапазона может потребоваться сокращение интервала дозирования.
Гипогонадизм мужчины
1 ампула (соответствует 250 мг тестостерона энантата или 180 мг неэтерифицированного тестостерона) в
В начале терапии у взрослых, инъекции следует делать каждые 2-3 недели. Интервал введения в 3-4 недели обычно достаточен для поддержания достаточного Андрогенного эффекта.
Индукция полового созревания у мальчиков с поздним половым созреванием
Рекомендуется постепенно увеличивать дозу тестостерона, начиная с 50 мг каждые четыре недели до 250 мг каждые три недели в течение трех лет.
Лечение половой зрелости у мальчиков должно проводиться только врачом, имеющим опыт работы в детской эндокринологии.
Особые рекомендации по дозировке
Педиатрические пациенты
Тестовирон Депо не изучался у детей и подростков. Нет указаний для детей до наступления половой зрелости (см. Рубрику «Предупреждения и меры предосторожности»).
Пожилые пациенты
Имеющиеся ограниченные данные не предполагают, что дозировка у пожилых пациентов должна быть скорректирована (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
Пациенты с нарушениями функции почек или печени
Исследования безопасности и эффективности Тестовирона Депо не проводились на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью. Тестовирон Депо противопоказан пациентам с предшествующими или существующими опухолями печени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому из вспомогательных веществ.
Предупреждения и меры предосторожности
Тестовирон Депо можно использовать только в том случае, если продемонстрирован гипогонадизм (гипо- или гипергонадотропный) и после исключения других причин, которые могут быть причиной симптомов. Дефицит тестостерона должен быть четко продемонстрирован клиническими симптомами (регрессия вторичных половых признаков, изменения в структуре тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д.) И подтвержден двумя отдельными определениями уровня тестостерона в сыворотке.
Перед началом терапии необходимо провести комплексное общее медицинское обследование.
Масляные растворы, такие как Тестовирон Депо, следует вводить только внутримышечно и очень медленно. Внутрисосудистых инъекций следует избегать любой ценой.
Легочная микроэмболия, которая может возникнуть во время или сразу после введения масляных растворов, может привести к таким симптомам, как кашель, одышка и боль в груди. Могут возникнуть вазовагальные реакции, такие как недомогание, повышенная секреция пота, головокружение, парестезия или обмороки. Эти реакции обратимы. Лечение симптоматическое, например, путем добавления кислорода.
Педиатрические пациенты
У растущих мальчиков существует риск индукции раннего полового созревания и раннего закрытия эпифиза с соответствующим уменьшением конечного размера при андрогенной терапии.
Из-за андрогенных побочных эффектов особенно осторожна оценка пользы / риска у детей.
Пожилые пациенты
В настоящее время нет единого мнения относительно возрастных эталонных значений для тестостерона. Однако следует учитывать, что уровень тестостерона в сыворотке крови физиологически снижается с возрастом.
Гиперплазия предстательной железы и рак
Пациенты, получающие андрогены, могут иметь повышенный риск развития гиперплазии предстательной железы. Данные о риске рака простаты в связи с терапией тестостероном не позволяют сделать четкие выводы о причинно-следственной связи. Тем не менее, андрогены могут ускорить рост существующего рака простаты. По этой причине все пациенты должны быть тщательно обследованы перед началом лечения тестостероном, чтобы исключить ранее существовавший рак простаты.
Во время терапии тестостероном необходимо регулярно проверять простату и грудь (не реже одного раза в год) с помощью существующих в настоящее время методов (ректально-цифровое обследование и контроль уровня ПСА). Для пациентов с гипогонадизмом старше 40 лет и для пациентов с высоким риском (клинические или связанные с семьей факторы риска) рекомендуется проводить регулярные проверки каждые три месяца в течение первого года, а затем ежегодно.
Заболевания, для которых требуется особый уход
Следует проявлять осторожность у пациентов со склонностью к отекам (включая сердечную, печеночную или почечную недостаточность или ишемическую болезнь сердца), поскольку лечение андрогенами может привести к увеличению задержки натрия и жидкости, а также мигрени или эпилепсии. Если серьезный отек происходит с или без застойной сердечной недостаточности, лечение должно быть немедленно прекращено.
Тестовирон Депо следует использовать с осторожностью у пациентов с артериальной гипертонией, так как тестостерон может вызвать повышение артериального давления.
Мониторинг лечения
У пациентов, проходящих длительную терапию, следует регулярно проверять гемоглобин и гематокрит, чтобы обнаружить любую полиглобулию. Если гематокрит увеличивается, может потребоваться уменьшить дозу тестостерона или прекратить терапию, если это необходимо.
Функциональные тесты печени и липидные профили также должны регулярно проверяться у пациентов на длительной андрогенной терапии. Изменения в липидном профиле могут потребовать снижения дозы.
Нарушения обмена кальция при опухолевых заболеваниях
Препараты тестостерона следует использовать с осторожностью у пациентов со злокачественными новообразованиями, которые подвержены риску гиперкальциемии и гиперкальциурии из-за метастазов в кости. Рекомендуется регулярно контролировать уровень кальция в сыворотке крови у этих пациентов.
Приапизм
Пациент должен быть осведомлен о возможном возникновении приапизма. Это может привести к необратимому повреждению полового члена и требует неотложной терапии у уролога. В этих случаях доза должна быть уменьшена или терапия (временно) прекращена.
Тромбоэмболические явления
Постмаркетинговые отчеты о венозных тромбоэмболических осложнениях поступали с использованием тестостерона у пациентов с тромбофилией (как в исследованиях, так и из наблюдения рынка). В частности, увеличение гематокрита может увеличить риск тромбоэмболических осложнений. Поэтому следует проявлять осторожность, особенно при использовании тестостерона у пациентов с тромбофилией. Пациентам следует рекомендовать возможные симптомы тромбоэмболического события (например, боль, ощущение жара и / или эритема конечностей, одышка). Если подозревается тромбоэмболическое осложнение, терапию с помощью Тестовирона Депо следует прервать и начать соответствующую диагностику и начать терапию.
Передозировка и злоупотребление
Пациент должен быть проинформирован о возможных симптомах передозировки, таких как раздражительность, нервозность, увеличение веса, чрезмерно длительные или частые эрекции.
Андрогены не подходят для стимулирования роста мышц или повышения физической работоспособности у здоровых людей, и их злоупотребление, например в спорте, представляет серьезный риск.
Спортсменам и спортсменам следует проинформировать, что этот лекарственный препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может вызвать положительную реакцию при допинг-контроле.
Дальнейшие меры предосторожности
Риск кровотечения: в основном, внутримышечные инъекции не должны выполняться пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови из-за риска кровотечения. Это относится, в частности, к пациентам, которых лечат антикоагулянтами, поскольку тестостерон может усиливать действие пероральных антикоагулянтов типа кумарина (см. «Взаимодействия»).
Апноэ во сне : Существующее апноэ во сне может усугубляться. Это относится, в частности, к пациентам с высоким риском ожирения или хронических респираторных заболеваний.
Метаболизм глюкозы : у пациентов, которые достигают нормального уровня тестостерона в плазме с помощью заместительной терапии тестостероном, может наблюдаться улучшение чувствительности к инсулину.
Опухоли печени : доброкачественные и (очень редко) злокачественные опухоли печени, которые могут привести к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению, наблюдались после применения гормональных активных веществ, таких как содержащиеся в Тестовироне Депо. Если имеется серьезный дискомфорт в верхней части живота, увеличенная печень или признаки внутрибрюшного кровотечения, опухоль печени должна быть включена в дифференциально-диагностические соображения, и препарат следует прекратить при необходимости.
Фертильность : при более высоких дозах тестостерона, особенно после длительного применения, подавление секреции ФСГ гипофизом может привести к нарушениям сперматогенеза с олигоспермией и уменьшению объема эякуляции, а также к уменьшению размера яичка.
Реакции гиперчувствительности : Случаи анафилактических реакций были зарегистрированы после инъекций Тестовирона Депо. Связь с применением Тестовирона Депо не определена.
Женщины: Тестовирон Депо не следует использовать женщинам из-за его вирилизирующего действия. Признаками возможной вирилизации являются прыщи, гирсутизм, дисфония и расширение клитора.
Взаимодействия
Влияние других препаратов на фармакокинетику тестостерона
Индукторы ферментов. Препараты, которые индуцируют микросомальные ферменты (например, барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифабутин, рифампицин и зверобой), могут приводить к увеличению клиренса тестостерона и тем самым снижать эффективность андрогенов.
Ингибиторы ферментов : наоборот, когда вводятся сильнодействующие ингибиторы ферментов CYP450 (например, азольные противогрибковые препараты, макролиды), метаболизм тестостерона может быть уменьшен, что может привести к увеличению желаемых и нежелательных эффектов.
Влияние андрогенов на фармакокинетику других препаратов
И наоборот, андрогены могут изменять метаболизм других лекарств и приводить к увеличению или уменьшению их концентрации в плазме и тканях.
Фармакодинамические взаимодействия
Оральные антикоагулянты
Андрогены усиливают действие пероральных антикоагулянтов типа кумарина, изменяя синтез факторов свертывания в печени. При одновременном лечении такими препаратами рекомендуется более частый мониторинг МНО.
Противодиабетические препараты
Андрогены могут усиливать сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Следовательно, может потребоваться уменьшение дозировки противодиабетического препарата.
Кортикостероиды и АКТГ:
Совместное введение тестостерона с кортикостероидами или АКТГ может увеличить риск развития отеков. Поэтому такую комбинацию следует использовать с осторожностью, особенно у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью или с соответствующими заболеваниями печени.
Беременность / кормление грудью
Тестовирон Депо предназначен только для использования у мужчин, у женщин нет показаний. Никаких клинических исследований с этим лекарством у женщин не проводилось. Применение Тестовирона Депо во время беременности может привести к вирилизации женских плодов. Поэтому тестостерон никогда не следует вводить беременным или кормящим женщинам.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины
В этом отношении не было проведено никаких исследований. Насколько известно, тестостерон не оказывает негативного влияния на внимание и способность концентрироваться. Однако следует отметить, что Тестовирон Депо может привести к нежелательным эффектам, таким как сонливость, беспокойство и головокружение, которые могут повлиять на вашу способность управлять автомобилем (особенно в начале лечения).
Побочные эффекты
Наиболее распространенными нежелательными эффектами при лечении Тестовироном Депо являются боль и эритема в месте инъекции, а также кашель и / или одышка во время или сразу после инъекции.
Ниже перечислены нежелательные эффекты, о которых сообщалось при использовании Тестовирона Депо в надзоре за рынком и / или в литературе. Частоты определены следующим образом: общие: ≥1% до редко: от ≥0.1% до редко: ≥0,01% до очень редко: неизвестно: на основании, главным образом, спонтанных сообщений из надзора за рынком, точная частота не может быть оценена.
Доброкачественные, злокачественные и неспецифические новообразования (включая кисты и полипы)
Неизвестно: рак простаты, доброкачественные и злокачественные опухоли печени.
Расстройства крови и лимфатической системы
Расстройства иммунной системы
Редкие: реакции гиперчувствительности.
Нарушения обмена веществ и питания
Общее: увеличение веса.
Психические расстройства
Нечасто: снижение или увеличение либидо
Расстройства нервной системы
Нечасто: головная боль
Сосудистые заболевания
Неизвестно: легочная микроэмболия (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
Респираторные, грудной и средостения расстройства
Нечасто: кашель, одышка.
Редко: синдром апноэ во сне.
Поражение печени и желчного пузыря
Нечасто: нарушение функции печени.
Очень редко: желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь, зуд, алопеция, крапивница.
Заболевания скелетных мышц, соединительной ткани и костей
Нечасто: боль в конечностях, мышечные спазмы
Репродуктивная система и заболевания молочной железы
Общее: мастодиния, повышение уровня ПСА.
Нечасто: гинекомастия (может сохраняться), боль в яичках.
Общие расстройства и условия администрации сайта
Общие: реакции в месте инъекции (эритема, отек, боль, уплотнение, воспаление).
Классовые эффекты препаратов тестостерона
При лечении другими препаратами, содержащими тестостерон, также сообщалось о следующих нежелательных эффектах:
Передозировка
В случае передозировки эффекты, перечисленные в разделе «Нежелательные эффекты», могут усилиться.
Сообщалось также, что злоупотребление передозировкой анаболических андрогенных стероидов включает венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения, серьезные побочные явления со стороны сердца (иногда со смертельным исходом) и повреждение печени (вплоть до печеночной недостаточности). Психиатрические расстройства (включая психотические изменения) также наблюдались все чаще.
Особого противоядия нет. Лечение заключается в прекращении приема препарата или уменьшении дозы.
Свойства / эффекты
Механизм действия
Тестостерон энантат является сложным эфиром природного андрогенного тестостерона. Активная форма, тестостерон, создается путем отщепления боковой цепи. Тестостерон, эндогенный гормон, необходим для нормального развития мужских половых признаков. Тестостерон действует на определенные уровни сперматогенеза, на секреторную функцию мужских вспомогательных половых желез, на рост полового члена, развитие мужского типа волос и развитие гортани, что характерно для мужчин. Он также влияет на кожу, мышцы, скелет, костный мозг, печень, почки и ЦНС.
В отсутствие собственного производства андрогенов в организме, Тестовирон Депо может компенсировать симптомы анатомического, функционального и психологического дефицита.
Очень высокие дозы тестостерона уменьшают или ингибируют высвобождение гонадотропина.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения тестостерон энантат становится полностью системно доступным.
Активное вещество всасывается из масляного депо с периодом полураспада около 4,5 дней и быстро и полностью превращается в эффективный стероидный спирт и энантиновую кислоту. Максимальные концентрации тестостерона в плазме или сыворотке около 20 нг / мл достигаются через 1,5–3 дня. Впоследствии уровень тестостерона падает монофазный с периодом полураспада 4,5 дня, что соответствует скорости высвобождения. Уровни тестостерона ≥2 нг / мл сохраняются в течение 20 дней, концентрации ≥1 нг / мл в течение 26 дней.
Доза тестостерона, вводимая более 250 мг энантата тестостерона, составляет 180 мг. Депо опорожняется через четыре недели после лечения.
Распределение
Около 98% тестостерона, высвобождаемого из Тестовирона Депо, как и эндогенный гормон, связан с белками (особенно глобулин, связывающий половые гормоны (SHBG) и альбумин).
Метаболизм
Тестостерон обладает выраженным печеночным и внепеченочным метаболизмом и метаболизируется так же, как эндогенный тестостерон, с помощью известных способов метаболизма стероидов. Метаболический клиренс тестостерона, высвобождаемого из энантата тестостерона, составлял 16 ± 7 мл / мин / кг.
Нет данных о значимых различиях в биотрансформации тестостерона у пациентов с гипогонадизмом.
Энантовая кислота расщепляется посредством β-окисления.
Выведение
Метаболиты тестостерона выводятся с периодом полураспада 7,8 дня в соотношении 9: 1 с мочой и калом.
Устойчивое состояние
При повторных инъекциях 250 мг энантата тестостерона каждые 3-4 недели не наблюдается клинически значимого накопления энантата тестостерона.
Доклинические данные
В исследованиях по оценке системной переносимости после повторного введения не было обнаружено никаких доказательств против использования активного ингредиента в дозировках, необходимых для терапии.
Острая токсичность
Как и в случае со стероидными гормонами, острая токсичность тестостерона очень низкая.
Местная толерантность
Что касается локальной толерантности после внутримышечного применения, в экспериментах на животных не было обнаружено увеличения слабого местного раздражения, вызванного одним только растворителем. Растворитель в Тестовироне Депо использовался во многих препаратах для людей в течение многих лет. До настоящего времени не наблюдалось никаких местных раздражающих эффектов, которые говорят против его использования.
Экспериментальные исследования с маслянистым растворителем, содержащимся в Тестовироне Депо, не выявили каких-либо сенсибилизирующих эффектов.
Репродуктивная токсичность
Исследования фертильности на грызунах и приматах показали, что лечение тестостероном влияет на фертильность, подавляя сперматогенез дозозависимым образом. Кроме того, эмбриональных или тератогенных эффектов у потомства крыс, обработанных тестостероном, не наблюдалось. Введение тестостерона может вызывать вирусизацию женских плодов на определенных этапах развития. Однако в эмбриотоксических и специальных тератогенных исследованиях признаков дальнейшего нарушения развития органов обнаружено не было.
Мутагенный и онкогенный потенциал
In vitro и in vivo тесты на мутагенное действие тестостерона и его сложных эфиров не выявили каких-либо признаков мутагенного потенциала. Тестостерон или его сложные эфиры способствуют развитию гормонозависимых опухолей в исследованиях на грызунах. В целом следует ожидать, что половые гормоны увеличивают рост определенных гормонозависимых тканей и опухолей.
Другие уведомления
Несовместимость
При отсутствии исследований совместимости лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Срок годности
Лекарственное средство следует применять только до даты, обозначенной на упаковке «EXP».
Специальные инструкции по хранению
Лекарства следует бережно хранить и беречь от детей. Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С). Тестовирон Депо также должен быть защищен от света.