Амоксиклав 1000 и 875 125 чем отличается

Результаты и их обсуждение

Длительность заболевания до лечения в группе больных, получавших Амоксиклав® (первая группа), составила в среднем 5,5±3,0 дней, а в группе больных, получавших Амоксиклав® 2х (вторая группа) – 6,8±3,6 дней (р=0,03). Средняя выраженность симптомов острого синусита до лечения в первой и второй группах составила в среднем 3,2±0,7 и 3,4±0,7 баллов соответственно (р=0,13). Среднее значение температуры тела у пациентов первой группы составило 37,7±0,6°С, во второй группе – 37,5±0,6°С (р=0,3). Таким образом, достоверных статистических различий между группами по указанным выше показателям выявлено не было.

Из 75 человек, получавших терапию Амоксиклавом® (первая группа), исследование завершили 73 человека (97,3%). Два пациента (2,7%) выбыли из исследования в связи с развитием нежелательных лекарственных реакций. Из 80 человек, получавших терапию Амоксиклавом® 2х (вторая группа), исследование завершили все пациенты (100%). Выраженность симптомов синусита по окончании терапии составила в первой группе 1,1±0,4 балла, во второй – 1,0±0,2 балла (р=0,04). Среднее количество дней до клинического излечения в исследуемых группах пациентов составило 6,5±1,9 и 5,3±1,2 дней, соответственно (р=0,00009). Среднее количество дней до нормализации температуры у пациентов обеих групп было одинаковым 2,9±1,2 и 2,9±1,4 дней, соответственно. Таким образом, по основным оцениваемым показателям по окончании лечения (выраженность клинической симптоматики, сроки нормализации температуры и клинического выздоровления) существенных различий между группами не обнаружено. Положительный клинический эффект наблюдался у 72 пациентов из 73 первой группы (98,6%) и у 80 больных из 80 во второй группе (100,0%) (табл. 1).

При анализе контрольных рентгенограмм у пациентов первой группы восстановление пневматизации околоносовых синусов наблюдалось в 49 случаях (67,1%), у 23 пациентов (31,5%) отмечена положительная динамика, хотя сохранялось невыраженное пристеночное утолщение слизистой оболочки в синусах. У 1 пациента (1,4%) на контрольной рентгенограмме сохранялись первоначальные изменения, что расценено, как неэффективность терапии Амоксиклавом®. Во второй группе больных восстановление пневматизации синусов наблюдалось у 48 пациентов (60% случаев). У 32 больных (40,0%) отмечено улучшение. Случаев неэффективности терапии Амоксиклавом® 2х выявлено не было. Статистически значимых различий между группами не выявлено (p=0,34).

В таблицах 2 и 3 представлены данные микробиологического исследования содержимого околоносовых пазух у пациентов обеих групп, проведенного перед началом терапии препаратами Амоксиклав® и Амоксиклав® 2х. В первой группе пациентов микрофлора обнаружена в 47 случаях из 75, что составило 62,7%. Основными микроорганизмами были S. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis (табл. 2). Во второй группе больных перед началом терапии Амоксиклавом® 2х микроорганизмы были выделены в 62 случаях из 80 (77,5%). Спектр выделенных микроорганизмов представлен в таблице 3. Обращает на себя внимание, что ведущее место среди возбудителей занимали S. pneumoniae, S. epidermidis, H. influenzae, S. pyogenes. <>

По окончании терапии Амоксиклавом® микроорганизмы выделены у 4 пациентов данной группы. Характер этой микрофлоры представлен в таблице 4. При микробиологическом исследовании больных второй группы по окончании курса терапии Амоксиклавом® 2х микроорганизмы выделены в 5 случаях. Во всех случаях это были штаммы S. epidermidis.

При оценке безопасности терапии Амоксиклавом® установлено, что в 1 случае прием препарата ассоциировался с появлением диареи, еще в 1 случае возникла крапивница, 1 пациента беспокоил зуд. В целом побочные эффекты при приеме Амоксиклава® отмечены в 4% случаев. В группе пациентов, принимавших Амоксиклав® 2х, у 3–х пациентов возникла тошнота в сочетании с диареей (3,8%). Все побочные эффекты Амоксиклава® 2х были преходящими и не потребовали отмены препарата.

В заключение следует отметить, что сравнительный анализ препаратов Амоксиклав® и Амоксиклав® 2х показал одинаково высокую антибактериальную активность двух форм амоксициллина/клавуланата по отношению к воспалительному процессу в параназальных синусах. Вместе с тем применение Амоксиклава® 2х позволило уменьшить кратность приема препарата до двух раз в день, что, несомненно, более удобно для пациента. Также отмечено, что Амоксиклав® 2х, несмотря на более высокую дозу действующего вещества, сохраняет свою безопасность по отношению к пациентам. Таким образом, Амоксиклав® 2х может быть рекомендован в качестве эффективного средства для лечения острого гнойного синусита.

1. Страчунский Л.С., Бойко Л.М., Блохин Б.М. и др. Фармакоэпидемиологическая оценка применения антибиотиков при респираторных инфекциях у детей в поликлинике// Антибиотики и химиотерапия, 1997.–№ 42(10).– С.10–14.

2. Вильямс Д. Резистентность к бета–лактамным препаратам// Антибиотики и химиотерапия, 1997.– № 42(10).– С. 5–9.

3. Pankuch G.A., Jacobs M.R., Appelbaum P.C. Comparative activity of ampicillin, amoxicillin, amoxicillin/clavulanate and cefotaxime against 189 penicillin–susceptible and resistant pneumococci// J Antimicrob. Chemother.– 1994.– № 35.– Р. 883–888.

4. Ball P., Geddes A., Rolinson G. Amoxicillin/clavulanate: an assessment after 15 years of clinical application// J. Chemother., 1997.– № 9(3).– Р. 167–198.

Источник

Амоксиклав ® (Amoksiklav ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксиклав ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «АМС» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Показания активных веществ препарата Амоксиклав ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение функции почек..

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Источник

Регистрационный номер :

Действующее вещество :

Лекарственная форма :

Состав :

Компонент

Таблетки 500 мг+125 мг

Таблетки 875 мг+125 мг

Клавуланат калия (соответствует клавулановой кислоте)

Ароматизатор тропическая смесь

Ароматизатор сладкий апельсин

Кремния диоксид коллоидный безводный

Железа (III) оксид желтый, Е 172

Касторовое масло гидрированное

Описание :

Фармакотерапевтическая группа :

АТХ :
J.01.C.R.02

Фармакодинамика :

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика:

Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические

Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1//-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.

Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком.

В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что
амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит);

— инфекции в гинекологии и акушерстве;

— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

— инфекции костной и соединительной тканей (например, остеомиелит);

— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

Противопоказания

— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;

— тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы);

— холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

— детский возраст до 12 лет с массой тела меньше 40 кг;

— почечная недостаточность (КК 40 кг:

Максимальная суточная доза препарата Амоксиклав®Квиктаб составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела > 40 кг (указанный режим дозирования применяется при инфекциях среднего и тяжелого течения):

Диспергируемые таблетки препарата Амоксиклав®Квиктаб 875 мг/125 мг:

500 мг/125 мг 2 раза в день (при среднем и тяжелом течении инфекции)

Суточная доза препарата Амоксиклав®Квиктаб при применении 2 раза в день составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.

Пациентам с КК менее 30 мл/мин использование диспергируемых таблеток препарата Амоксиклав®Квиктаб, 875 мг/125 мг противопоказано.

Таким пациентам следует принимать препарат в дозировке 500 мг/125 мг после соответствующей уровню КК коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

При приеме препарата Амоксиклав®Квиктаб следует соблюдать осторожность. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В случае начала лечения с парентерального введения препарата, терапию возможно продолжить приемом таблеток препарата Амоксиклав®Квиктаб.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом! Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник