какие средства сужают сосуды

Средство от заложенности носа

Заложенность носа и затруднение носового дыхания, сопровождающие большинство простудных (особенно вирусных) и аллергических заболеваний у детей и взрослых, обусловлены отеком слизистой оболочки полости носа.

Причиной же отека является рефлекторное расширение ее кровеносных сосудов: сначала – как реакция на холод, направленная на согревание вдыхаемого воздуха, затем – как реакция на активность вирусов и/или аллергенов, попавших на поверхность слизистой. Усиленный приток крови приводит к активной работе носовых желез, продуцирующих слизь. Все это становится причиной отечности и гиперемии (переполненности сосудов кровью) слизистой полости носа и носоглотки, а также сужения просвета носовых ходов и, как следствие, – заложенности и затруднения носового дыхания у детей и взрослых.

По продолжительности сосудостуживающей активности По продолжительности сосудосуживающей активности практически все используемые при заложенности носа деконгестанты обладают выраженной сосудосуживающей активностью. Вместе с тем, молекулы обладают разной продолжительностью действия и, соответственно, имеют разную кратность применения в течения дня. Условно различают препараты*:
1) короткого действия (в течение 4–6 часов) – нафазолин, фенилэфрин, татризолин;
2) более длительного действия (в интервале 8–12 часов) – ксилометазолин, оксиметазолин, трамазолин.

*Г.Д. Тарасова. Топические деконгестанты в комплексной терапии заболеваний верхних дыхательных путей. ПЕДИАТРИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ/ 2006/ ТОМ 3/ № 3, с.54-58. Ходзицкая В.К. Назальная обструкция: анатомические и функциональные особенности, клиника, лечение. Журнал «Болезни и антибиотики» 1 (6) 2012.

В таблице, представленной ниже, можно получить общую информацию по особенностям и свойствам разных молекул:

*Согласно ИМП препаратов с данными МНН представленными на сайте ГРЛС от 24.07.17.

Источник

Сосудосуживающие лекарственные препараты

Обзор сосудосуживающих препаратов для детей и взрослых.

Дорогие друзья, для понимания действия, необходимости применения сосудосуживающих средств, для начала, нужно разобраться что же такое насморк вообще.

Насморк (ринит)-это воспаление слизистой оболочки носа. Чаще всего он вызван микробами и вирусами, а факторами его развития служат: переохлаждение организма, сильная запыленность или загазованность воздуха. Однако, насморк, может стать симптомом инфекционного заболевания (например, гриппа).

В самом начале из- за набухания слизистой оболочки носа и горла возникает чувство жжения и сухости. После –обильные слизисто-водянистые выделения из носа. При этом общее состояние организма не меняется, возможно лишь незначительное повышение температуры тела до 37-37,5 градусов. В зависимости от общего состояния человека, наличию сопутствующих заболеваний, возраста, условий быта, далее появляются такие симптомы как: тяжесть, снижение работоспособности, утомляемость, затруднение носового дыхания, слезотечение, и даже снижение обоняния. Наиболее тяжело проходит насморк у грудных детей, так как носовые ходы у них узкие, а при набухании слизистой оболочки просвет еще сужается, зачастую ребенок даже не может сосать при насморке. Воспалительный процесс с носа может распространяться на слизистую носоглотки, евстахиевой трубы, что приводит к развитию отита; на гортань, бронхи и редко легкие.

Главной задачей при лечении насморка- это снятие отека слизистой оболочки носа, для улучшения носового дыхания. Так же важно научиться правильно сморкаться (без напряжения и поочередно из каждой ноздри), чтобы не занести микробов в среднее ухо.
Кроме насморка, который вызван вирусами и бактериями, существует аллергический насморк, который возникает при повышенной чувствительности организма к раздражителям.

Раздражителями служат: пыльца растений, домашняя, библиотечная, производственная пыль, и др. Еще выделяют вазомоторный насморк, развивающийся вследствие расстройства вегетативной системы. Лечением его и аллергического насморка должен заниматься только врач, самолечение опасно! Это связано с переходом из острой формы в хроническую. В свою очередь хронический насморк приводит к гипертрофии слизистой оболочки полости носа и, следовательно, к затруднению дыхания или наоборот, к ее атрофии-истончению, при котором полностью нарушено обоняние.

В аптеках такое многообразие сосудосуживающие средства от насморка, как же выбрать достойный? Давайте попробуем разобраться.

Классификация сосудосуживающих средств.

По длительности действия:
1. Препараты короткого действия (действуют 4-6 часов)
С действующим веществом Нафазолин: Нафтизин, Санорин.
С действующим веществом Фенилэфрин: Назол Кидс, Назол Беби, Виброцил.
2. Препараты средней продолжительности действия (действуют 8-10 часов). Это средства с действующим веществом Ксилометазолин (их очень много, дальше разберем подробнее), с действующим веществом Трамазолин: Лазолван Рино.
3. Препараты длительного действия (действуют 10-12 часов). Препараты с действующим веществом Оксиметазолин, их тоже огромное множество.

Препараты Ксилометазолина показаны только с 2 лет. (отмечается зависимость к Ксилометазолину)

Средства на основе Оксиметазолина могут назначаться с периода новорожденности (зависит от бренда). Важно, что эти препараты в меньшей степени, чем другие, нарушают механизмы защиты слизистой носа от внешних факторов.

По составу:
1. Монопрепараты, содержащие одно действующее вещество: Африн, Длянос, Ксилен, Називин, Назол, Отривин и пр.
2. Комбинированные препараты, содержат комбинацию действующих веществ.
Необходимо разобраться, когда нужны сосудосуживающие средства, а когда нет.
По действующему веществу:
1 на основе фенилэфрина
2 на основе ксилометазолина
3 на основе оксиметазолина

Показания к применению:
1. Бактери альные, вирусные, аллергические риниты, при нарушении носового дыхания.
2. Острые синуситы (гайморит, фронтит и др.).
3. Острые отиты, евстахииты (особенно у грудных детей). В данном случае сосудосуживающие средства способствуют оттоку воспалительного секрета из полости уха.
4. После операций в области носа, для снятия послеоперационного отека слизистой и нормализации носового дыхания.
5. Перед проведением диагностических манипуляций, для снятия отека слизистой носа.

Важно, что сосудосуживающие средства не нужны:
Если нет заложенности, а есть обильное течение из носа. В такой ситуации можно использовать для промывания средства с раствором морской водой.

Противопоказания к применению сосудосуживающих средств:

В целом, сосудосуживающие препараты системного действия, но нельзя отрицать, что они всасываются в кровь оказывают влияние на другие органы, поэтому при следующих заболеваниях, они противопоказаны и назначаться врачом:

Побочные эффекты

Длительность применения сосудосуживающих средств:
Данные разняться в зависимости от действующего вещества. В среднем сосудосуживающие средства применяют не более 7 дней. За это время проходит отек слизистой, и еще недостаточно
По беременным использование сосудосуживающих средств ограничено, это связано с тем, что они, всасываясь в кровь, могут спазмировать сосуды плаценты, соответственно плод будет испытывать кислородное голодание.

Детям:
У детей первых месяцев жизни носовые ходы узкие, это физиологическая особенность. Рекомендовать сосудосуживающее средство при состоянии сопения младенца не всегда правильно. Если есть другие симптомы, такие как ОРВИ, повышение температуры, подкашливание, то назначение вполне обосновано. Еще необходимо помнить, что слизистая оболочка носа ребенка гораздо тоньше, чем у взрослых, и чувствительность более интенсивная, поэтому у детей быстрее развиваются побочные эффекты: тошнота, рвота, беспокойство и др. Главное соблюдать дозировку сосудосуживающих средств, и использовать детям только детские дозировки.

Что же лучше использовать капли или спрей?
Если говорить про взрослых, то спрей имеет ряд преимуществ:
— удобное использование;
-нет ощущения стекания лекарства в горло;
-точность дозировки;
-равномерное орошение слизистой носа.
Однако, есть и недостатки:
-в составе, газообразующий компонент может оказывать раздражающее действие;
— спрей используют на вдохе. Пожилым, маленьким детям, людям с психическими заболеваниями сложно это сделать;
-при неосторожном использовании можно повредить слизистую носа насадкой спрея;
Поэтому для малышей сосудосуживающие средства делают в форме капель.
Также, например, при отитах и синуситах, лучше использовать капли, так как они стекают по задней стенке глотки и попадают к отверстию слуховой трубы, снимается в этом месте, нормализуют отток воспалительного экссудата из уха.

Источник

ВСЯ ПРАВДА О СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ ПРЕПАРАТАХ

Полки аптек ломятся от разнообразных сосудосуживающих препаратов, рекламные лозунги обещают избавить от насморка, вернуть свободу дыхания и обоняние. Ежегодные продажи сосудосуживающих препаратов в России исчисляются сотнями миллионов упаковок, а прибыль от их продажи десятками миллиардов рублей. Давайте разберемся, так ли безвредны эти отпускаемые без рецепта лекарственные препараты и так ли они необходимы нам в повседневной жизни?

Сосудосуживающие препараты (син.: деконгестанты, вазоконстрикторы, симатомиметики) в течение долгих лет широко используются в терапии заболеваний носа и околоносовых пазух. Мы поговорим от тех из них, которые используются местно, то есть в виде носовых капель или аэрозолей.

Механизм действия. Сосудосуживающие препараты, как видно из их названия, вызывают сужение (спазм) кровеносных сосудов за счет воздействия на рецепторы сосудистой стенки. В полости носа, есть участки, в основном это нижние носовые раковины, где под слизистой оболочкой находятся богатые сосудистые сплетения. Деконгестанты, попадая на слизистую оболочку носа, суживают сосуды в этих сплетениях и нижние носовые раковины уменьшаются в размере. Просвет полости носа при этом увеличивается, возрастает объем проходящего через нос воздуха, и, соответственно, улучшается носовое дыхание.

Местные сосудосуживающие препараты, которые используют для улучшения носового дыхания, подразделяются на две основные группы, в зависимости от того, на какие рецепторы сосудистой стенки они воздействуют. Те, которые воздействуют на α1-адренорецепторы оказывают более мягкое и менее продолжительное воздействие (менее 2 часов). Вторая группа препаратов избирательно воздействует на α2-адренорецепторы, их сосудосуживающий эффект более выражен (приблизительно в 2 раза выше, чем у предыдущей группы), сосудосуживающий эффект длится дольше (до 8 часов). В основном используется именно эта группа препаратов — это производные имидазолина, самый ранний из которых нафазолин. В таблице представлены обе группы деконгестантов с торговыми названиями.

КЛАССИФИКАЦИЯ ТОПИЧЕСКИХ НАЗАЛЬНЫХ ДЕКОНГЕСТАНТОВ

(по Malm L., Änggard A., 1993, с изменениями)

Показания

Вазоконстрикторы эффективно улучшают носовое дыхание у всех категорий больных, независимо от причины заболевания. Они одинаково хорошо действуют при аллергическом, инфекционном и вазомоторном рините. Доказано, что назначение деконгестантов сокращает продолжительность острого насморка на треть — с 6 до 4 дней. При аллергическом рините назначение деконгестантов коротким курсом (не более 10 дней) также может быть оправдано. Уменьшая отек слизистой оболочки полости носа, они позволяют более глубоко проникать противоаллергическим препаратам (топическим интраназальным кортикостероидам и антигистаминным препаратам). Деконгестанты часто назначают ситуационно, например, при воздушных перелетах у лиц с ринитом или синуситом для профилактики отита. Либо при остром среднем отите для восстановления функции слуховой трубы. Однако, эта практика не получила пока научного подтверждения. Помимо восстановления носового дыхания, эти препараты не оказывают никакого действия на другие симптомы ринита: они не уменьшают количество чиханий, а экспериментальные исследования на животных показывают, что при лечении вазоконстрикторами количество выделений из носа даже увеличивается.

Побочные эффекты

Большинство сосудосуживающих препаратов относятся к препаратам безрецептурного отпуска — пациенты обычно покупают их, не советуясь с врачом. Более того, пациенты часто используют эти препараты вопреки предупреждениям врача. При этом деконгестанты могут вызывать серьезные побочные эффекты.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Пациенты нередко отмечают, что применение сосудосуживающих препаратов вызывает у них ухудшение общего состояния, головную боль, сердцебиение и т.д. Сообщения в литературе также дают основания предположить, что длительное, а иногда даже ситуационное, применение деконгестантов, в первую очередь нафазолина, в меньше степени — оксиметазолина, может сопровождаться головной болью, вызванной сегментарным спазмом сосудов головного мозга, и даже приводить к ишемическим и геморрагическим инсультам головного мозга.

Действие на сосудистую систему полости носа

Все топические сосудосуживающие препараты в той или иной степени способны вызывать развитие синдрома «рикошета». Длительное (свыше 10 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек слизистой оболочки полости носа, приводит к ее необратимым изменениям и возникновению медикаментозного ринита.

Короткие курсы лечения топическими деконгестантами, такими как оксиметазолин и ксилометазолин, не приводят к сколько-нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа. Однако, у лиц с уже существующей назальной гиперреактивностью (вазомоторный ринит, вегетососудистая дистония) даже кратковременный курс лечения назальными деконгестантами может приводить к формированию стойкой медикаментозной зависимости.

Действие на слизистую оболочку полости носа

В экспериментальных исследованиях было показано, что использование Нафтизина в течение 6 месяцев приводит к полипозному изменению слизистой оболочки носа, замедлению движения ресничек и полной утрате защитной функции слизистой оболочки носа.

Системное токсическое действие

Системное токсическое действие вазоконстрикторов чаще проявляется в детском возрасте. Деконгестанты следует с особой осторожностью назначать детям младше 2 лет, потому что существующий интервал между терапевтической и токсической дозами в этой возрастной группе невелик. Среди всех назальных деконгестантов производные имидазолина короткого действия (в частности, нафазолин) оказывают наиболее выраженные нежелательные топические и системные эффекты. Отравление препаратами нафазолина, является одной из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения. Причинами развития системного токсического эффекта у детей являются превышение разовой дозы и кратности приема препаратов, применение препаратов с концентрацией адаптированной под более старший возраст, нестандартизированные методы применения деконгестантов, такие как промывание носа методом перемещения раствором деконгестанта, и даже приём раствора деконгестанта внутрь.

Во многих странах препараты нафазолина вообще не рекомендованы для использования в педиатрической практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, при этом подчеркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно использовать 0,025% раствор нафазолина. Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, так как официнальные растворы нафазолина выпускаются только в 0,05% и 0,1% концентрациях. Учитывая это, использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно.

Сведения о тератогенном эффекте топических назальных деконгестантов отсутствуют, но ввиду повышенной предрасположенности беременных к развитию синдрома тахифилаксии применение у них сосудосуживающих препаратов должно быть ограничено минимально возможными дозами и сроками.

Как снизить риск побочных эффектов

Важную роль играет выбор формы выпуска препарата, при этом самой неудачной формой являются носовые капли. В отсутствие дозатора, простое вливание препарат пипеткой не дает никакой возможности контролировать количество введенного в полость носа препарата, так как большая часть его немедленно попадает в носоглотку и проглатывается. Это не только снижает эффективность препарата, но и значительно повышает риск развития системных побочных эффектов. Исследования показали, что дозированный спрей ксилометазолина с помпой значительно более эффективно улучшает носовое дыхание, чем обычный спрей и капли.

Не менее важное значение имеет концентрация используемого раствора. Проведенные исследования показали, что 0,1% и 0,05% растворы ксилометазолина обладают примерно одинаковым вазоконстрикторным эффектом, поэтому начинать лечение предпочтительнее с более низкой концентрации препарата (предназначенной для детей) и только при недостаточной ее эффективности переходить на стандартную взрослую форму.

Заключение

Длительное и бесконтрольное использование назальных деконгестантов приводит к развитию побочных эффектов и медикаментозной зависимости. В большей степени это характерно для деконгестантов короткого действия (нафазолин). Наиболее безопасным препаратом этой группы является ксилометазолин. Чтобы уменьшить риск нежелательного воздействия, следует не превышать длительность рекомендованных курсов лечения, использовать более низкие концентрации растворов в виде дозированного аэрозоля, а не капель, а также сочетать лечение деконгестантами с промыванием полости носа изотоническим раствором.

Консультации

На консультацию к профессору А.С. Лопатину можно записаться по телефону: 8 499 241-13-63, поликлиника № 1 УД Президента РФ, г. Москва, пер. Сивцев Вражек, д. 26/28 (ближайшие станции метро: «Смоленская», «Арбатская», «Кропоткинская»).

Источник

СОСУДОСУЖИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Сосудосуживающие средства — лекарственные средства, повышающие сосудистый тонус и общее артериальное давление.

Общепринятой классификации Сосудосуживающих средств нет. В качестве Сосудосуживающих средств используют средства, влияющие на нервную регуляцию сосудистого тонуса или оказывающие прямое стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру сосудов. В связи с этим по принципу действия Сосудосуживающие средства можно разделить на нейротропные и миотропные.

Среди нейротропных Сосудосуживающих средств различают препараты центрального и периферического действия. Нейротропные С. с. центрального действия повышают сосудистый тонус, оказывая прямое стимулирующее влияние на сосудодвигательные центры. К этой группе С. с. относятся гл. обр. аналептические средства (см.) — коразол (см.), камфора (см.), кордиамин (см.) и др. Их применяют в основном при острой артериальной гипотензии, обмороке, шоке и коллапсе.

Кроме того, свойствами нейротропных С. с. центрального действия обладают нек-рые психостимулирующие средства (см.), напр, кофеин (см.), фенамин (см.), а также общетонизирующие средства, напр, пантокрин (см.), препараты женьшеня, элеутерококка, левзеи и др., к-рые используют гл. обр. при хронической гипотензии, развивающейся на фоне астении и неврозов.

Нейротропными С. с. периферического действия являются н-холиномиметические (см. Холиномиметические вещества) и адреномиметические средства (см.). н-Холиномиметики лобелин (см.) и цититон (см.) рефлекторно (через каротидные клубочки) стимулируют сосудодвигательные центры и за счет этого вызывают сужение сосудов и повышение АД. Этому способствует также возбуждающее влияние н-холиномиметиков на вегетативные ганглии и н-холинорецепторы хромаффинной ткани надпочечников, в результате чего из надпочечников в кровяное русло выделяется адреналин.

Симпатомиметик эфедрин (см.), а также альфа- и бета-адреномиметик адреналин (см.) являются С. с. с кардиотропными свойствами. Наряду с сосудосуживающим эффектом они оказывают выраженное ино- и хро-нотропное действие на сердце. альфа-Адреномиметики — норадреналин (см.), мезатон (см.) и др.— характеризуются относительно слабым кардиотропным действием. С. с. из числа адреномиметиков применяют при коллапсе и шоке. Однако к применению этих препаратов при шоке (в особенности кардиогенном) необходимо подходить с осторожностью, т. к. они вследствие спазма легочных сосудов уменьшают насыщение артериальной крови кислородом и вместе с тем повышают потребность в нем миокарда и других тканей. Кроме того, адреномиметики могут вызывать аритмии сердца.

В современной медицинской практике при шоке разного генеза применяют дофамин, к-рый с этой целью вводят внутривенно. Эффективность дофамина при шоке связывают гл. обр. с тем, что в малых и средних терапевтических дозах он стимулирует Р-адренорецепторы сердца и вследствие этого повышает силу и частоту сердечных сокращений. В больших дозах дофамин возбуждает также альфа-адренорецепторы сосудистой стенки и оказывает в связи с этим сосудосуживающее действие. Однако почечные и мезентериальные сосуды под влиянием дофамина расширяются, что, по-видимому, связано с его влиянием на дофаминергические рецепторы этих сосудов. Их расширение способствует усилению кровообращения в органах брюшной полости, к-рое при шоке резко нарушается.

К миотропным Сосудосуживающим средствам относят вазоактивные полипептиды вазопрессин (см.), ангиотензинамид (см.) и глюкагон (см.). В мед. практике используют в основном ангиотензинамид и глюкагон. Вазопрессин, несмотря на высокую сосудосуживающую активность, в клин, практике не применяется, т. к. он вызывает резкое сужение коронарных сосудов. Ангиотензинамид по прессорной активности превосходит норадреналин. Он повышает тонус артерий в большей мере, чем тонус вен. Наряду с прямым миотропным сосудосуживающим действием этот препарат оказывает опосредованное (через ц. н. с.) стимулирующее влияние на тонус сосудов, усиливает секрецию альдостерона надпочечниками. При этом не оказывает заметного влияния на деятельность сердца и коронарный кровоток и не вызывает аритмий сердца. Действует быстро и непродолжительно (в течение нескольких минут), что позволяет легко регулировать выраженность его эффекта при капельном внутривенном введении. Применяется при коллапсе и шоке различного генеза.

Глюкагон повышает АД в основном благодаря кардиотропному (положительному инотропному и хронотропному) действию, что обусловлено активацией аденилатциклазы. Его применяют при кардиогенном и септическом шоке внутривенно капельно. При кардиогенном шоке препарат менее эффективен, чем а-адреномиметики. При длительном введении способствует развитию гипокалиемии. После отмены препарата возможно возникновение гипергликемии. Противопоказан при феохромоцитоме, т. к. способствует выделению из нее катехоламинов и развитию вследствие этого гипертонического криза.

Кроме С. с., при терапии гипотензивных состояний назначают препараты глюкокортикоидов, минера-локортикоидов, а также крове- и плазмозаменители.

В качестве С. с. для местного применения используют гл. обр. адреномиметики. Так, для сужения сосудов слизистых оболочек (напр., при воспалительных и аллергических ринитах) назначают эфедрин, адреналин, нафтизин и галазолин. К р-рам местных анестетиков в качестве С. с. добавляют обычно адреналин.

Применение Сосудосуживающих средств противопоказано при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях, выраженном атеросклерозе, тиреотоксикозе, беременности.

Библиография: Лекарственные средства в клинической кардиологии, под ред. А. И. Грицюка, с. 79, Киев, 1976; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 107 и др., М., 1977; Метелица В. И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии, с. 228, М., 1980; Мухин Е. А., Гикавый В. И. и Парий Б. И. Гипертензивные средства, Кишинев, 1983; Руководство по кардиологии, под ред. Е. И. Чазова, т. 4, с. 101, М., 1982; Klinische Pharmakologie und Pharmakotherapie, hrsg. v. H. P. Kuemmerle u. a., S. 705, Miinchen u. a., 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Источник