лучший стероид для сжигания жира
Лучшие стероиды для похудения: список эффективных препаратов, отзывы
Среди тех, кто решил заняться увеличением мышечной массы, бытует мнение, что добиться быстрых и высоких результатов могут помочь, так называемые, анаболические стероиды. Безусловно, эти препараты способствуют достижению определенного эффекта, однако прежде, чем начать их принимать, нужно знать и понимать, что собственно они из себя представляют, все их плюсы и минусы. Фото до и после стероидов для похудения девушек и мужчин можно посмотреть в статье.
Что такое стероиды и для чего они применяются?
По своей сути стероиды представляют собой препараты на основе мужского гормона тестостерона, который активно участвует в синтезе и производстве белка, необходимого для «строительства» мышечной массы. Ошибочно предполагать, что стероиды используются только в бодибилдинге. С момента их искусственного синтезирования в начале 30-х годов двадцатого века они широко применялись в медицине при ожогах, анемиях, различных травмах, то есть там, где нужен усиленный рост и укрепление тканей, а также стероиды используются в урологии, при заболеваниях предстательной железы.
Механизм действия стероидов можно представить следующим образом: синтезированный гормон попадает в кровь, запускает химические реакции, которые достигая клеток головного мозга, активизируют сигналы для более интенсивной выработки белка. В свою очередь, усиленный синтез белка приводит к росту мышечных тканей.
Воздействие стероидных препаратов делится на андрогенное и анаболическое. Эти эффекты отличаются между собой специфическими проявлениями, которые достигаются при их употреблении, а именно:
Поэтому подбирая для себя наиболее эффективные стероиды для похудения, отзывы о которых могут быть положительные или не очень, нужно понимать, какой эффект должен быть достигнут (терапевтический или исключительно спортивный), и обращать внимание на данные анаболического индекса на упаковке. Следует отметить, что употребление стероидов с усиленным андрогенным эффектом женщинами-бодибилдерами не желательно, поскольку может привести к изменениям фигуры и гормонального фона (женщина становится мужеподобной).
Стероиды для похудения мужчинам и женщинам выпускаются в самых различных формах: в инъекционной, таблетированной, в виде геля для наружного применения, а также, как составляющая энергетических напитков. При этом самым безопасным является применение инъекций, поскольку такой способ способствует наиболее быстрому попаданию препарата в кровь, в отличие, например, от таблеток, которые вредны для печени и желудка.
«Пируват»
Стероид для похудения и набора мышечной массы, произведен на базе пируватной кислоты.
Останавливает болезненные процессы разрастания плотной соединительной ткани в области печени за счет нормализации количества белков, жиров и углеводов.
«Пируват» сожжет излишний вес, сохраняя при этом мускульную массу в прежнем состоянии. Требуемая порция составляет от 5 до 20 грамм в день, зависит от личных параметров роста, веса и возраста, а также количества лишних кг.
Трийодтиронин
Данный гормон отвечает за регуляцию снабжения клеток тканей кислородом, повышая тем самым общий уровень обмена веществ. В небольших дозах трийодитронин, снабжая клетки кислородом, вызывает их активный рост и восстановление. В больших дозах данный гормон очень резко повышает общий уровень обмена веществ, в результате чего начинается распад клеток, с выделением большого количества энергии. Эту особенность гормона используют достаточно часто в мире спорта: большие дозы трийодитронина вызывают распад жировой ткани, что приводит к похудению.
В медицине чаще используют этот гормон как раз-таки в малых дозах для активации восстановления поврежденных тканей, как правило нервной. Помимо всего прочего данный стероидный гормон оказывает влияние на усвоение витаминов А и В12, а также участвует в выведении холестерина из организма.
«Метформин»
Более известный метод использования «Метформина» – употреблять его одновременно с курсом инсулиновых инъекций. «Метформин» не только увеличивает восприимчивость инсулиновых рецепторов, но и почти целиком сдерживает склонность инсулина к накапливанию жировых отложений, ориентируя всю его энергию непосредственно на построение мышц. В данном случае о второстепенных результатах вещества говорить почти не приходится – вероятен только лишь понос, да и то у небольшого количества пользователей. Однако и жиросжигающие качества вещества также не могут выразиться в полной мере.
Применение «Метформина» в сочетании с андрогенами несравненно оправдано – в данном случае его жиросжигающие качества выражаются более сильно. Принятие вещества может сопровождаться простой гипогликемией – куда меньше проявленной, чем при инъекциях инсулина. Период использования вещества не должен быть дольше 18-22 дней, после которых обязательно необходимо сделать промежуток в 1-2 месяца – более короткий промежуток ведет к адаптации организма, и «Метформин» оказывается неспособным демонстрировать качества жиросжигателя в полной мере.
«Кленбутерол»
«Оксандролон»
«Оксандролон» – это искусственная фарма для похудения, изобретенная в 19 веке в Соединенных Штатах. Препарат стал популярен благодаря тому, что имеет низкий уровень воздействия на гормоны, то есть не повышает скорость роста волос на теле, не снижает тембр голоса и не влияет на психическое состояние спортсмена. Также имеет огромное воздействие на иммунную систему, улучшая ее, уменьшает риск заболевания сахарным диабетом.
Применение спортсменами
Свою популярность среди бодибилдеров «Оксандролон» получил недавно, так как раньше использовался для больных вирусом иммунодефицита. Однако не стоит принимать его тем, кто хочет нарастить мышечную массу, так как основное действие препарата заключается в придании рельефности за счет сжигания подкожного жира, мешающего показать «кубики» пресса. Также недавние эксперименты показали, что при отмене жир, сожженный во время приема стероида, не возвращается.
Если сравнивать результаты от жиросжигания и от сушки, станет ясно, что этот стероид больше подходит для первого варианта. На сегодняшний день данный препарат запрещен законом в Российской Федерации, и его применение и распространение карается УК РФ. Однако бодибилдеры не обращают особого внимания на это и продолжают использовать средство, отзываясь довольно положительно о нем. Единственным минусом является, пожалуй, высокая стоимость, но она полностью окупается эффектом.
«Тестостерон пропионат»
Фарма для сжигания жира используется чаще всего в индустрии спорта и бодибилдинга, поэтому препарат назван одним из самых знаменитых стероидов. Он необходим для того, чтобы развивать выносливость спортсмена, его силу и ускорять рост мышц. Кроме того, как показывает практика, «Тестостерон пропионат» способен уменьшить риск сердечных заболеваний, увеличивает уровень сексуального желания и значительно улучшает качество рельефа. Однако стоит отметить, что эффект пропионата не вечен, он составляет всего лишь 48 часов. Краткосрочность действия иногда помогает избежать серьезной аллергической реакции у лиц, имеющих непереносимость к данному препарату. Несмотря на короткую продолжительность действия, интенсивность воздействия на организм, по мнению многих принимающих это средство, значительная. Также цена препарата существенно ниже по сравнению с аналогами, которые имеют более длительный период действия. Если правильно рассчитать дозировку инъекций, то бодибилдер сможет избежать проблем, связанных с задержкой воды в организме.
На деле, спортсмены используют медикамент во время сушки, так как именно он помогает добиться такого эффекта за быстрое время. Опытные бодибилдеры нередко отзываются о нем лестно, зная, что при правильном использовании пропионат дает колоссальный результат, стремительно сушит и в то же время увеличивает мышечную массу.
«Болденон»
Прием «Болденона»
Также есть мнения, что препарат способен конкурировать с «Дураболином». Препарат способствует выработке красных кровяных телец, но это характерно практически для всех средств той же группы. «Болденон» имеет широкое распространение на ветеринарном рынке. В зависимости от страны, в этом препарате варьируются состав и дозировки. Значительная часть продукции выпускается в пузырьках из стекла с жидкой субстанцией внутри, объем которых обычно 25 или 50 мл.
«Анадрол»
Прием «Анадрола»
По мнению многих спортсменов, «Анадрол» является самым лучшим и эффективным, поэтому способствует быстрому набору массы. Прием данного препарата повышает объем крови в организме, а также количество эритроцитов, вызывая быстрое осуществление кровоснабжения во время тренировки и делая мышцы более выносливыми и прочными. Новички должны принимать «Анадрол» по одной таблетке в день, что составляет примерно 50 мг. Дозу можно увеличить через 7 дней еще на 50 мг. Спортсмены с большой массой добавляют в свой рацион еще 50 мг.
«Анадрол» не используют для подготовки к соревнованиям, но он прекрасно поддерживает массу мышц во время диет, его принимают примерно за неделю до соревнований.
Рейтинг лучших стероидов
Содержание
Рейтинг лучших стероидов [ править | править код ]
Анализ данных показывает, что современных и безопасных стероидов не существует. За последнее время не было разработано новых препаратов за исключением отдельного класса SARMs, действие которых только изучается. В остальном же многообразие обусловлено тем, что различные производители дают свои торговые названия, поэтому всегда нужно оценивать действующее вещество. Например, широко известный метандростенолон имеет около 50 различных торговых наименований.
В данной статье из открытых источников собраны сравнительные данные по эффективности и безопасности анаболических стероидов. Применение сильнодействующих средств возможно только по назначению и под контролем медицинского специалиста в связи с риском развития побочных эффектов.
Рейтинг производителей стероидов по версии Eroids [ править | править код ]
Международный рейтинг популярности производителей анаболических стероидов по версии eroids.com
Список основных производителей:
Лучшие стероиды для набора мышечной массы [ править | править код ]
Препарат для приема внутрь, по химической структуре схож с метандростенолоном, однако добавленный атом хлора препятствует ароматизации. Это значит, что Туринабол не вызывает эстрогеновых побочных эффектов (задержка жидкости в организме, гинекомастия и др.). Туринабол токсичен для печени в высоких дозах, поэтому чаще используется в комбинированных курсах. В настоящее время встречается очень много подделок.
Данный анаболический стероид является одним из самых мощных, по способности увеличения мышечной массы и силы с ним не может сравниться ни один препарат. В тоже время Anadrol обладает выраженными побочными эффектами: поражение печени, гипертрофия сердечной мышцы, нарушения гормонального баланса и прочие. Особенно выражены побочные реакции при превышении рекомендуемых доз или продолжительности цикла.
Мощный анаболический стероид с относительно низкой андрогенной активностью. Equipoise усиливает синтез протеина, вызывает ощутимый прирост мышечной массы, стимулирует образование новых эритроцитов. Equipoise стимулирует аппетит значительно сильнее других анаболических стероидов. Препарат создавался как инъекционная форма Метандростенолона, однако было определено, что действует он по-другому. Мышечная масса набранная с помощью Equipoise сохраняется гораздо лучше, при этом не происходит значительной задержки воды в организме. Equipoise имеет низкий уровень ароматизации (примерно 50% ниже тестостерона).
Открытое голосование [ править | править код ]
Голосуйте только в том случае, если вы знакомы с действием хотя бы трех препаратов.
Лучшие стероиды для рельефа [ править | править код ]
Один из самых безопасных анаболических стероидов. Преимущества и отличительные черты Анавара заключается в мягком анаболическом действии, низкой токсичности и низком андрогеном эффекте. Анавар в рекомендуемых дозах практически не нарушает работу оси гипоталамус-гипофиз-яички, не требует применения антиэстрогенов и PCT.
Популярный стероид, который используется только во время сушки. Для набора массы Winstrol применять не рекомендуется, так как, не смотря на то, что данный стероид обладает способностью ускорять синтез протеина, на мышечную массу он не оказывает выраженного влияния. Winstrol можно считать дешевой заменой Anavar. Winstrol токсичен для печени. Надо заметить, что таблетированная форма препарата обладает меньшей эффективностью, в тоже время более токсична, поэтому лучше использовать инъекционную форму. Winstrol увеличивает силовые показатели и усиливает венозную прорисованность.
Высокий аффинитет к андрогенным рецепторам, а также способность увеличивать уровень инсулиноподобного фактора роста позволяет использовать Тренболон не только как анаболический агент для набора мышечной массы, но и сжигания жира.
Анаболический стероид с выраженным андрогенным эффектом, поэтому довольно часто вызывает побочные эффекты. Используется для получения рельефа перед соревнованиями. Мастерон близок по свойствам дигидротестостерону, способствует уплотнению мышц за счет диуретического эффекта. Атлетам любителям данный препарат применять не рекомендуется.
Открытое голосование [ править | править код ]
Голосуйте только в том случае, если вы знакомы с действием хотя бы трех препаратов.
Лучшие стероиды для увеличения силы [ править | править код ]
Лучшими для увеличения силы признаны такие стероиды как Оксандролон и Станозолол. Эти препараты способны значительно повышать силовые показатели, при небольшом влиянии на массу тела. Если необходимо попутно набрать мышечную массу, то в курс можно включить препараты тестостерона или Тренболон.
Рейтинг Юрия Бомбелы [ править | править код ]
Таблица стероидов с основными характеристиками [ править | править код ]
| Торговое название | Международное название | Прирост мышечной массы | Увеличение силы | Сжигание жира | Побочные эффекты |
|---|---|---|---|---|---|
| Anadrol | Oxymetholone | 9 | 10 | 2 | 10 |
| Anavar | Oxandrolone | 2 | 8 | 8 | 2.5 |
| Andriol | Testosterone Undecanoate | 3 | 4 | 4 | 2 |
| Androgel | Testosterone (Crème) | 3 | 4 | 3 | 2 |
| Boldenone (esterless) | Boldenone | 5 | 7 | 5 | 4 |
| Deca-Durabolin | Nandrolone Decanoate | 7 | 6 | 5 | 6 |
| Dianabol | Methandrostenolon | 8 | 5 | 3 | 6 |
| Equipoise | Boldenone Undeclynate | 5 | 7 | 5 | 4 |
| Halotestin | Fluoxymesterone | 1 | 6 | 5 | 6 |
| Laurabolin | Nandrolone Laurate | 7 | 6 | 5 | 6 |
| Masteron | Drostanolone Propionate | 3 | 6 | 6.5 | 3 |
| Masteron Enanthate | Drostanolone Enanthate | 3 | 6 | 6.5 | 3 |
| Methyltestosterone | Methyltestosterone | 7 | 6 | 4 | 7 |
| Omnadren | Testosterone Blend | 8 | 8 | 4 | 6 |
| Parabolan | Trenbolone Hexahydrobencylcarbonate | 5 | 7 | 8 | 7 |
| Primobolan (Injectable) | Methenolone Enanthate | 4 | 6 | 7 | 1 |
| Primobolan (oral) | Methenolone Acetate | 4 | 5 | 5 | 3 |
| Proviron | Mesterolone | 2 | 4 | 4 | 2 |
| Sten | Testosterone Blend | 8 | 8 | 4 | 6 |
| Sustanon | Testosterone Blend | 8 | 8 | 4 | 6 |
| Test 400 (T400) | Testosterone Blend | 8 | 8 | 4 | 6 |
| Testolent | Testosterone Phenylpropionate | 8 | 8 | 4 | 6 |
| Testosterone Cypionate | Testosterone Cypionate | 8 | 8 | 4 | 6 |
| Testosterone Enanthate | Testosterone Enanthate | 8 | 8 | 4 | 6 |
| Testosterone Propionate | Testosterone Propionate | 8 | 8 | 4 | 6 |
| Testosterone Suspension | Testosterone Suspension | 9 | 8 | 4 | 6 |
| Testoviron | Testosterone Blend | 8 | 8 | 4 | 10 |
| Trenbolone Acetate | Trenbolone Acetate | 5 | 7 | 8 | 7.5 |
| Trenbolone Enanthate | Trenbolone Enanthate | 5 | 7 | 8 | 7 |
| Winstrol | Stanozolol | 4 | 6.5 | 7 | 6.5 |
Читайте также [ править | править код ]
Предупреждение [ править код ]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Современные лекарственные препараты в лечении ожирения
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), распространенность ожирения в мире за последние 40 лет увеличилась почти в 3 раза. За тот же период времени частота ожирения у детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет возросла с 1% до 7%. В докладе ВОЗ отмечается что, большая часть населения мира живет в тех странах, “где избыточная масса тела и ожирение убивают больше людей, чем недостаточная масса тела”. Ожирение ассоциируется с развитием различных хронических заболеваний, таких как сахарный диабет, дислипидемия и артериальная гипертония, увеличивающих риск инвалидизации и смерти. При наличии ожирения продолжительность жизни сокращается в среднем на 15 лет по сравнению с таковой у людей с нормальной массой тела. Кроме того, ожирение и ассоциированные с ним заболевания значительно увеличивают затраты системы здравоохранения. При лечении ожирения необходимо не только добиваться снижения массы тела, но и корректировать нарушения липидного и углеводного обмена, системы гемостаза и др., что необходимо учитывать при выборе лекарственных средств. В обзоре литературы обсуждаются современные возможности и опыт применения лекарственных препаратов для снижения массы тела.
Проблема ожирения затрагивается еще в трудах английского врача Томаса Сиденхэма, а в 1808 г. В. Каплен писал: «Жир, являющийся частью человеческого тела, способствует красоте, но в из бытке является болезнью и может быть причиной многих фатальных эффектов» [1]. В ХIХ в. Чарльз Диккенс в «Записках Пиквикского клуба» описывает у своего героя тяжелую степень ожирения, под влиянием которого человек становится вялым, заторможенным и сонливым [1].
Развитию ожирения, которым в экономически развитых странах страдает около трети населения, способствуют алкоголь, стресс, гиподинамия и переедание [2]. Рост числа заболевших установлен и в развивающихся странах, что связывают с особенностями питания населения, а именно преобладанием в пище углеводов. В этих странах отмечается потребление продуктов с повышенным содержанием жиров, сахаров и соли с высокой энергетической плотностью и низким содержанием микронутриентов. Такое питание, как правило, дешевле, но имеет более низкую пищевую ценность. В сочетании с невысоким уровнем физической активности это приводит к резкому росту распространенности ожирения, а проблема неполноценного питания остается нерешенной [3,4]. Частота ожирения увеличивается с возрастом [4,5], однако в некоторых исследованиях показана высокая распространенность ожирения среди хорошо успевающих в школе детей и подростков, что обусловлено сидячим образом жизни [5]. Согласно некоторым данным, ожирение чаще встречается у жителей городов, чем сельских жителей.
В материалах İDF (Международная федерация диабета) 2005 г. отмечено изменение ряда критериев метаболического синдрома, в том числе и изменение средней окружности талии в странах Европы и Азии, которая составила в среднем 80 см у женщин и 94 см у мужчин. В США этот показатель достиг 102 см у мужчин и 88 см у женщин, в странах Европы – >94 см и >80 см, в Южной Азии и Китае – >90 см и >80 см, в Японии – >85 см и >90 см, соответственно. По данным исследования TURDEP-II (Turkish diabetes epidemiology study2010 год), в Турции этот показатель составил 91 см у женщин и 94 см у мужчин [8].
По данным ВОЗ, в 2016 г. избыточной массой тела в мире страдали 1,9 млрд взрослых в возрасте 18 лет и старше, а ожирением – 650 млн. При этом частота избыточной массы тела составила 39%, ожирения – 13%, в том числе 11% среди мужчин и 15% среди женщин. В том же году количество детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет с избыточной массой тела или ожирением превысило 340 млн. В 2019 г. количество детей в возрасте до 5 лет с избыточной массой тела или ожирением составило 38 млн [9].
В 2015 г. среди 20 наиболее густонаселенных стран самая высокая стандартизированная частота ожирения среди взрослых наблюдалась в Египте (35,3%), а среди детей – в США (12,7%). Частота ожирения среди взрослых была самой низкой во Вьетнаме (1,6%), а среди детей – в Бангладеш (1,2%). В период с 1980 по 2015 г. стандартизированная по возрасту частота ожирения увеличилась в 2 и более раз в 13 из 20 стран. В 2015 г. наибольшим количество детей с ожирением было в Китае и Индии, а взрослых – в США и Китае [10].
Сложившуюся ситуацию назвать иначе как эпидемией нельзя, а в ближайшие годы можно ожидать только дальнейшего ее усугубления. В принятой Всемирной ассамблеей здравоохранения в 2000 г. «Глобальной стратегии ВОЗ по питанию, физической активности и здоровью» изложен перечень необходимых мер по поддержке здорового питания и регулярной физической активности. В стратегии содержится призыв ко всем заинтересованным сторонам предпринимать действия на глобальном, региональном и местном уровнях в целях улучшения режима питания и повышения уровня физической активности населения [11]. В ноябре 2006 г. ВОЗ провела специальную Европейскую конференцию по проблемам ожирения, на которой был принят ряд документов, призывающих правительства всех стран региона сообща бороться с этим состоянием [12].
1. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, ишемической болезнью сердца, другими заболеваниями, связанными с атеросклеротическим поражением сосудов, и синдромом обструктивного ночного апноэ относятся к группе очень высокого риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности.
2. Пациенты, имеющие один из перечисленных ниже сердечно-сосудистых факторов риска, а именно артериальную гипертонию (систолическое АД≥140 мм рт. ст. или диастолическое АД≥90 мм рт. ст.), лечение антигипертензивными препаратами и дислипидемия (уровень липопротеидов низкой плотности ≥160 мг/дл), а также женщины в возрасте ≥55 лет либо в постменопаузе, относятся к группе высокого риска.
Ожирение перестало быть исключительно эндокринологической проблемой. К ведению пациентов с этой патологией необходимо привлекать кардиологов, гастроэнтерологов, хирургов, реабилитологов, диетологов и специалистов по профилактической медицине, но прежде всего терапевтов. Большинство врачей в своей практике сталкиваются с пациентами с первичным ожирением, которые нуждаются в рекомендациях по его лечению [16]. Показанием к фармакотерапии ожирения являются увеличение ИМТ >30 кг/м 2 при отсутствии эффекта от диеты и изменения образа жизни, увеличение ИМТ 27-29,9 кг/м 2 при наличии сопутствующих заболеваний, таких как артериальная гипертония, дислипидемия и гиперинсулинемия, а также абдоминальное ожирение с наследственной предрасположенностью к сахарному диабету 2 типа [17].
Как же правильно организовать лечение ожирения? В основе подхода, предложенного Европейским региональным бюро ВОЗ в 2007 г. [18], лежит признание хронического характера ожирения и, следовательно, необходимости долгосрочного лечения. Следует воздерживаться от методов, гарантирующих быстрое снижение массы тела (более 5 кг в месяц). Снижение уровня лептина из-за резкого похудания приводит к компенсаторному увеличению приема пищи и повторной прибавке массы тела. Первоначальная цель лечения – снижение массы тела на 10% от исходной за 6 месяцев. Она может быть достигнута путем модификации образа жизни, включающего в себя диету с пониженным потреблением калорий и повышение физической активности. Если изменение образа жизни недостаточно для достижения поставленной цели или не позволяет поддерживать достигнутый результат на протяжении длительного времени, то возможно назначение фармакотерапии [19]. Необходимо помнить о том, что применение препаратов для лечения ожирения без соблюдения диеты дает незначительный эффект [20,21]. Противопоказаниями для медикаментозного лечения ожирения являются детский возраст, беременность и период лактации. Ниже обсуждаются лекарственные средства, которые в настоящее время могут быть использованы для лечения больных с ожирением [22].
Единственным препаратом, получившим беспрекословное одобрение Американской администрации по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами (FDA), является орлистат, связывающийся с гастроинтестинальной липазой и тем самым предотвращающий всасывание жира из кишечника (табл. 1). Относится к группе препаратов периферического действия. Орлистат блокирует всасывание около трети жиров, поступающих с пищей. В 2-летнем рандомизированном исследовании XENDOS (XENical in the prevention of Diabetes in Obese Subjects) лечение орлистатом по сравнению с плацебо привело к снижению массы тела в среднем на 8% [23]. При приеме орлистата обязательно назначение жирорастворимых витаминов группы А, Д, К и Е с целью профилактики гиповитаминоза. При лечении препаратом отмечается снижение уровней холестерина и триглицеридов, что связано с повышенным гидролизом последних. Орлистат следует принимать во время еды или не позднее, чем через час после приема пищи. При приеме с тиреоидными препаратами необходим интервал в 4 часа. Из побочных эффектов следует отметить метеоризм и диарею. Противо пока заниями к назначению орлистата являются холестаз и мальабсорбция. Необходимо помнить, что чем меньше количество жира в потребляемой пище, тем ниже вероятность развития побочных эффектов. Орлистат может применяться у людей пожилого возраста, а также после бариатрических операций [23].
| Препарат (торговое название) | Механизм действия | Среднее снижение массы тела | Страны, в которых используется препарат |
|---|---|---|---|
| Орлистат (Ксеникал) | Ингибитор желудочной и поджелудочной липазы | 2,9-3,4 кг за 1 год | Россия, США, Европа |
| Сибутрамин (Редуксин) | Высвобождение норэпинефрина | 3,6 кг за 2-24 нед | Россия |
| Фентермин (Адипекс) | Высвобождение норэпинефрина | — | США, Европа |
| Фентермин-топиромат (Ксимиа | Высвобождение норэпинефрина и модулирование активности GABA A-рецепторов | 8,6 кг за 1 год | США, Европа |
| Лоркасерин (Белвик) | Агонист серотонинового рецептора | 3,6 кг за 1 год | США, Европа |
| Лираглутид (Саксенда) | Агонист глюкагоноподобного пептида | 5,8 кг за 1 год | Россия, США, Европа |
Еще одним лекарственным средством для лечения ожирения является препарат центрального действия сибутрамин, который селективно ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина в синапсах ЦНС, в результате чего увеличивается время нахождения нейромедиаторов в синапсах и, соответственно, время нейротрансмиссии. Он не вызывает лекарственной зависимости. Прием сибутрамина необходимо сочетать с гипокалорийной диетой. Несмотря на значительное снижение массы тела при назначении сибутрамина, при его применении было отмечено увеличение риска сердечно-сосудистых осложнений, в результате чего в 2010 г. его использование было запрещено в США [24]. Однако в России сибутрамин продолжает использоваться для лечения ожирения [25]. С января 2008 г. он входит в список сильнодействующих препаратов, которые отпускаются только по рецепту.
К числу новых лекарственных средств, которые могут быть использованы для лечения ожирения, относится комбинированный препарат фентермин/топиро мат [28]. Эффективность и безопасность его изучались в исследованиях EQUIP, CONQUER, SEQUEL 29. Прием препарата в течение года вызывал снижение массы тела на 7,5-9,3%. Первоначально его назначают на 2 недели в дозе 3,75 мг топирамата и 23 мг фентермина, а в дальнейшем дозу увеличивают вдвое на последующие 2 недели. Противопоказаниями для приема фентермина/топиромата являются гипертиреоз, прием ингибиторов МАО и беременность. Побочные эффекты включают в себя нарушение концентрации внимания, гиперестезию, когнитивные нарушения и депрессию. Описаны случаи рождения детей с «волчьей пастью» при приеме препарата во время беременности. Следует особо отметить, что во время применения препарата рекомендуется периодический контроль за электролитным обменом, учитывая возможность изменения концентрации натрия и бикарбонатов в крови [28].
Завершена 2 фаза исследований комбинированной терапии бупропионом и налтрексоном. Бупропион ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина, а налтрексон блокирует опиоидные рецепторы [32]. Комбинация бупропиона и налтрексона используется для лечения больных с ожирением, отказавшихся от курения в 18 странах Восточной Европы и Турции. В связи с отсутствием достаточной информации о препарате FDA не рекомендовала его использование для лечения ожирения в США. В 56-недельном исследовании применение комбинированного препарата привело к снижению массы тела на 6,1-9,3%. Побочные эффекты – головные боли, головокружения, запоры, сухость во рту, рвота, бессонница. Противопоказания к приему бупропиона/налтрексона включают в себя неконтролируемую артериальную гипертонию, эпилепсию, анорексию, хроническое применение или внезапное прекращение приема опиоидных препаратов, беременность. Не рекомендуется прием с другими антидепрессантами [32].
Одними из перспективных препаратов для лечения ожирения считают аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). Лираглутид – пролонгированный препарат из группы GLP-1 аналогов. Он стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы, способствуя улучшению контроля гликемии, а также стимулирует чувство насыщения и уменьшает потребление пищи. Препарат первоначально использовался для лечения сахарного диабета 2 типа. В трех исследованиях программы SCALE (SCALE OBESITY AND PREDIABET, SCALE DIABET, SCALE APNOE) участвовали 5700 пациентов. В исследовании SCALE OBESITY у 3731 пациента с ожирением лечение лираглутидом в дозе 3 мг/сут в течение 56 недель привело к снижению массы тела на 5-8%. В исследовании SCALE DIABET назначение лираглутида в дозе 3 мг/сут привело не только к снижению массы тела, но и к стабилизации контроля гликемии. Противопоказаниями к приему препарата являются наличие в анамнезе у пациентов семейных случаев медуллярного рака щитовидной железы и беременность, однако отметим, что он разрешен к приему у лиц старше 65 лет, после бариатрических операций и при приеме алкоголя [33,34].
Перспективным препаратом для лечении ожирения у больных сахарным диабетом является аналог амилина прамлинтид. Амилин дополняет роль инсулина в регуляции глюкозы, замедляет опорожнение желудка, уменьшает секрецию глюкагона. Назначение прамлинтида с инсулином при сахарном диабете 1 типа оказывает действие и на массу тела. Недостатком препарата является то, что он должен вводиться во время каждого приема пищи. Побочным эффектом является тошнота [35].
Представителем селективных агонистов рецепторов серотонина является лоркасерин, который относится к группе црепаратов центрального действия. Эффект препарата достигается за счет тормозящего влияния на центр голода в гипоталамусе. Разрешен к применению в США и Турции с 2013 года, но не зарегистрирован в странах Евросоюза. В исследование BLOOM у 3182 пациентов с ожирением лечение лоркасерином в течение 1 года привело к снижению массы тела на 5%, а в исследовании BLOOM-DM, проведенном у 604 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ожирением, прием лоркасерина в течение 52 недель привел не только к снижению массы тела на 5%, но и к снижению показателей гликемии и уровня гликогемоглобина, что сделало возможным его применение при сахарном диабете 2 типа. Побочными эффектами являются головная боль, головокружения, сонливость и тошнота [36].
В настоящее время продолжаются клинические исследования еще ряда лекарственных средств для лечения ожирения. Одним из них является сетилистат, ингибитор гастроинтестинальной и панкреатической липазы, имеющий сходный с орлистатом механизм действия. В США и Европе завершены клинические исследования 3 фазы, а в Японии проводится исследование 3 фазы. В 12-недельном исследовании у пациентов с ожирением без сахарного диабета лечение сетилистатом, привело к значительному снижению массы тела, а также сывороточных уровней общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности по сравнению с контрольной группой [37]. При применении препарата у пациентов с ожирением и диабетом было выявлено снижение уровней гликогемоглобина [38]. Побочные эффекты включали в себя тенезмы, нарушение всасывания некоторых витаминов, в частности Д и Е, образование камней в почках и желчном пузыре. Ввиду увеличения риска развития гипогликемии и кровотечения, препарат противопоказан лицам, получающим тиреоидные гормоны и варфарин [37].
Еще один экспериментальный препарат – лептин, который представляет собой пептидный гормон жировой ткани. В переводе с греческого означает «тонкий». Лептин циркулирует в крови в свободной и связанной формах. Уровень лептина в сыворотке крови отражает суммарный энергетический резерв жировой ткани и может изменяться при кратковременных нарушениях энергетического баланса и изменениях концентрации некоторых цитокинов и гормонов, также циркулирующих в крови. Связывание лептина со специфическими рецепторами в гипоталамусе изменяет экспрессию ряда нейропептидов, регулирующих нейроэндокринную функцию, потребление и расход энергии в организме. Поэтому лептин играет важную роль в развитии ожирения и нарушений аппетита; считается, что он участвует в развитии нейроэндокринной ответной реакции на голодание. В настоящее время лептин применяется для лечения липодистрофии. В связи с наличием данных о накоплении жира при прекращении приема препарата FDA не рекомендует его для лечения ожирения. Увеличение дозы лептина не приводит к увеличению степени снижения массы тела [39].
Грелин – аналог лептина, действующий непосредственно на ЦНС. Является одним из перспективных препаратов для лечения ожирения. Вызывает снижение чувства голода, замедление всасывания жиров, предотвращение уменьшения энергетических запасов организма. Уровень грелина прямо пропорционален уровню лептина [40].
Препарат ресвеватрол в эксперименте на мышах активировал окисление свободных жирных кислот, тем самым улучшая чувствительность к инсулину [40].
Атомоксетин, ингибируя обратный захват норэпинефрина, резко уменьшает аппетит и снижает выраженность импульсивного поведения, которое считают основным механизмом развития пищевых зависимостей [41]. Препарат используют для лечения нарушений концентрации внимания с гиперактивностью. Высказано предположение, что он может найти применение и для лечения ожирения.
Велнеперит – это мощный и селективный антагонист Y5-рецепторов нейропептида Y, который уменьшает чувство голода и контролирует расход энергии в организме [41]. Препарат PF 04620110 катализирует реэстерификацию триглицеридов в тонком кишечнике и тем самым уменьшает абсорбцию липидов в желудочно-кишечном тракте [41]. До 6% людей с тяжелым ожирением, развивающимся в детском возрасте, имеют мутации в гене рецептора меланокортина 4-го типа (MC4R). Недостаточность MC4R – самая распространенная причина моногенного ожирения у человека. Ген MC4R кодирует нейрональный меланокортиновый рецептор, который является фактором регуляции пищевого поведения (подавляющим аппетит) и энергетического баланса [42]. В настоящее время несколько препаратов (меланокортин-4, оксинтомодулин), разработанные для целенаправленной терапии данного варианта ожирения, проходят клинические испытания.
Заключение
Расширение спектра препаратов, предназначенных для лечения ожирения, позволяет надеяться на улучшение результатов борьбы с этим заболеванием. Следует отметить, что обобщенный алгоритм ведения пациента с ожирением, сформированный на основе рекомендаций включает непрерывный контакт с больным на всех этапах оказания медицинской помощи (диета, дозирование физической активности, помощь психолога, необходимость медикаментозного или хирургического лечения). Только такой подход позволяет достичь устойчивого снижения массы тела и обеспечить улучшение состояния здоровья пациента.